Właściwości farmakodynamiczne leku Bactroban

Bactroban (mupirocyna) należy do grupy farmakoterapeutycznej antybiotyków do stosowania miejscowego, oznaczonej kodem ATC D 06 AX 09. Substancja czynna występuje w postaci kremu o stężeniu 20 mg/g w formie mupirocyny wapniowej (mikronizowanej).¹

Mechanizm działania

Mupirocyna jest nowoczesnym antybiotykiem pozyskiwanym w procesie fermentacji bakterii Pseudomonas fluorescens. Jej mechanizm działania polega na hamowaniu syntetazy izoleucynowej t-RNA, co prowadzi do blokady syntezy białka bakteryjnego. Mupirocyna wykazuje działanie bakteriostatyczne w minimalnych stężeniach hamujących, natomiast w wyższych stężeniach działa bakteriobójczo.²

Mechanizm oporności

W przypadku bakterii z rodzaju Staphylococcus wyróżnia się dwa główne mechanizmy oporności na mupirocynę:

• Oporność niskiego stopnia – wynika z mutacji punktowej genu (ileS) chromosomu kodującego enzym syntetazę izoleucynową t-RNA.³
• Oporność wysokiego stopnia – związana jest z charakterystycznym, kodowanym w plazmidzie enzymem syntetazą izoleucynową t-RNA.⁴

W przypadku bakterii Gram-ujemnych, takich jak Enterobacteriaceae, oporność własna może wynikać ze słabej penetracji mupirocyny do wnętrza komórki tych bakterii.⁵

Istotną cechą mupirocyny jest brak oporności krzyżowej z innymi antybiotykami stosowanymi klinicznie, co wynika z jej szczególnego mechanizmu działania oraz unikalnej struktury chemicznej.⁶

Podatność mikrobiologiczna

Należy zaznaczyć, że częstość występowania nabytej oporności na mupirocynę może wykazywać zmienność zarówno geograficzną, jak i czasową. Z tego względu zaleca się uzyskanie lokalnych danych dotyczących oporności, szczególnie przy leczeniu poważnych infekcji bakteryjnych. W przypadkach, gdy częstotliwość występowania oporności podważa skuteczność leku w leczeniu niektórych typów zakażeń, rekomendowana jest konsultacja z ekspertem.⁷

Spektrum aktywności mikrobiologicznej

Na podstawie danych mikrobiologicznych, bakterie można podzielić na trzy główne kategorie wrażliwości na mupirocynę:

* Dla Staphylococcus aureus oraz Streptococcus pyogenes zadowalająca aktywność mupirocyny została potwierdzona w badaniach klinicznych.⁸

Bakterie koagulazo-ujemne z rodzaju Staphylococcus mogą wykazywać nabytą oporność na mupirocynę, co może stanowić problem w terapii.⁹

Naturalna oporność na mupirocynę występuje u bakterii z rodzajów Corynebacterium i Micrococcus, które są całkowicie oporne na działanie tego antybiotyku.¹⁰