Leki w grupie
„inhibitory trombiny”
Inhibitory trombiny to grupa leków przeciwzakrzepowych, które bezpośrednio hamują działanie trombiny (czynnika IIa) – kluczowego enzymu w kaskadzie krzepnięcia krwi. Poprzez wiązanie się z miejscem aktywnym trombiny, uniemożliwiają one przekształcanie fibrynogenu w fibrynę, co zapobiega tworzeniu się skrzepów. Inhibitory trombiny działają zarówno na trombinę wolną, jak i trombinę związaną ze skrzepem, co odróżnia je od heparyn.
Inhibitory trombiny dzielą się na dwie główne podgrupy: bezpośrednie doustne inhibitory trombiny (np. dabigatran) oraz bezpośrednie parenteralne inhibitory trombiny (np. hirudyna i jej pochodne). Dabigatran eteksylat (Pradaxa) jest najczęściej stosowanym doustnym inhibitorem trombiny, podczas gdy biwalirudyna (Angiox) i lepirudyna (wcześniej dostępna jako Refludan) należą do parenteralnych inhibitorów trombiny.
Do najważniejszych leków z tej grupy należą: dabigatran eteksylat (Pradaxa), biwalirudyna (Angiox), argatroban (Argatra, Novastan), desirudyna (Revasc) oraz lepirudyna (wycofana z rynku). W Polsce najszerzej stosowanym inhibitorem trombiny jest dabigatran (Pradaxa), dostępny w dawkach 75, 110 i 150 mg.
Główne zalety stosowania inhibitorów trombiny obejmują: przewidywalny efekt przeciwzakrzepowy, brak konieczności rutynowego monitorowania parametrów krzepnięcia (w przypadku dabigatranu), szybki początek działania, mniejsze ryzyko małopłytkowości poheparynowej w porównaniu z heparynami oraz wygodę stosowania doustnych form. Dabigatran wykazuje również mniejsze ryzyko interakcji lekowych w porównaniu z antagonistami witaminy K.
Największe niebezpieczeństwa związane ze stosowaniem inhibitorów trombiny to zwiększone ryzyko krwawień, szczególnie u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek (dabigatran jest wydalany głównie przez nerki). Dodatkowo, do niedawna problemem był brak swoistego antidotum dla dabigatranu, jednak obecnie dostępny jest idarucyzumab (Praxbind) – przeciwciało monoklonalne, które może szybko odwrócić działanie przeciwzakrzepowe dabigatranu w sytuacjach nagłych. Inne potencjalne działania niepożądane obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe, które występują częściej przy stosowaniu dabigatranu niż antagonistów witaminy K.
Lista leków w tej grupie
-
Danengo – Kapsułki twarde – 110 mg
Produkt leczniczy zawiera 110 mg dabigatranu eteksylanu, substancji czynnej o działaniu przeciwzakrzepowym. Stosowany jest w celu zapobiegania i leczenia zakrzepicy żył głębokich, zatorowości płucnej oraz prewencji udarów u pacjentów z migotaniem przedsionków. Zalecany także po planowych zabiegach ortopedycznych, takich jak alloplastyka stawu biodrowego lub kolanowego. Może być podawany zarówno dorosłym, jak i dzieciom, dostosowując dawkę do wieku pacjenta.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Bigetra – Kapsułki twarde – 110 mg
Produkt leczniczy zawiera dabigatran eteksylan w postaci kapsułek twardych. Preparat stosuje się w celu zapobiegania oraz leczenia zakrzepicy żył głębokich, zatorowości płucnej oraz powikłań zakrzepowo-zatorowych po zabiegach ortopedycznych. Jest również przeznaczony dla pacjentów z migotaniem przedsionków w celu prewencji udarów i zatorowości systemowej. Dawkowanie dostosowane jest do wieku i masy ciała pacjenta.
-
Daxanlo – Kapsułki twarde – 150 mg
Produkt zawiera 150 mg dabigatranu eteksylanu w formie kapsułki twardej. Stosowany jest przede wszystkim w prewencji udarów i zatorowości u dorosłych z migotaniem przedsionków oraz w leczeniu i zapobieganiu zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej. Lek nadaje się także do leczenia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u dzieci i młodzieży. Odpowiedni dla pacjentów z różnymi czynnikami ryzyka, takimi jak wiek powyżej 75 lat, cukrzyca czy niewydolność serca.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Dabigatran Etexilate Viatris – Kapsułki twarde – 110 mg
Produkt leczniczy zawiera dabigatran eteksylan w postaci mezylanu, w dawce 110 mg w każdej kapsułce. Stosowany jest w celu profilaktyki oraz leczenia różnych postaci zakrzepicy i zatorowości, w tym pierwotnej profilaktyki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej po zabiegach endoprotezoplastyki stawów biodrowego i kolanowego. Lek jest również wskazany do zapobiegania udarom i zatorowości u pacjentów z migotaniem przedsionków oraz do leczenia i profilaktyki zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej. Może być stosowany także u dzieci i młodzieży, w zależności od odpowiedniej postaci farmaceutycznej.
Wskazania do stosowania- leczenie zakrzepica żył głębokich
- leczenie zatorowość płucna
- leczenie żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
- pierwotna profilaktyka żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
- profilaktyka nawrotów zakrzepica żył głębokich
- profilaktyka nawrotów zatorowość płucna
- profilaktyka nawrotu żylna choroba zakrzepowo-zatorowa
- profilaktyka udarów
- profilaktyka zatorowość systemowa
Substancja czynna -
Dabigatran Etexilate Viatris – Kapsułki twarde – 75 mg
Produkt leczniczy zawiera dabigatran eteksylan w postaci mezylanu, odpowiadający 75 mg substancji czynnej na kapsułkę. Jest dostępny w formie twardych kapsułek wypełnionych peletkami o jasnym żółtym kolorze. Stosuje się go głównie jako profilaktykę zakrzepicy żylnej u dorosłych pacjentów po planowych operacjach wymiany stawu biodrowego lub kolanowego. Ponadto lek służy do leczenia i zapobiegania nawrotom zakrzepicy żylnej u dzieci i młodzieży od urodzenia do 18 roku życia.
-
Danengo – Kapsułki twarde – 150 mg
Produkt leczniczy zawiera dabigatran eteksylan w dawce 150 mg w postaci kapsułek twardych. Stosowany jest w celu zapobiegania udarom i zatorowości systemowej u dorosłych pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków oraz innymi czynnikami ryzyka. Wskazany jest także w leczeniu zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej oraz w prewencji nawrotów tych schorzeń. Ponadto może być stosowany u dzieci i młodzieży w leczeniu oraz zapobieganiu żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna -
Tuxanuva – Kapsułki twarde – 150 mg
Produkt leczniczy zawiera dabigatran eteksylan w dawce 150 mg w formie kapsułek twardych. Stosowany jest w celu prewencji udarów i zatorowości u dorosłych z migotaniem przedsionków niezwiązanym z wadą zastawkową oraz w leczeniu zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej. Preparat jest również wskazany do zapobiegania nawrotom tych schorzeń u pacjentów dorosłych, dzieci i młodzieży. Działa jako lek przeciwzakrzepowy, redukując ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych.
Wskazania do stosowaniaSubstancja czynna