proszek do inhalacji
Proszek do inhalacji to specjalna postać leku przeznaczona do podawania drogą wziewną bezpośrednio do dróg oddechowych. Jest to sucha, drobno zmielona substancja lecznicza, często połączona z nośnikiem (najczęściej laktozą), która umożliwia dostarczenie substancji czynnej do płuc.
Proszki do inhalacji są podawane za pomocą specjalnych inhalatorów proszkowych (DPI – Dry Powder Inhaler), które nie wymagają koordynacji wdechu z momentem uwolnienia leku, jak ma to miejsce w przypadku inhalatorów ciśnieniowych. Aktywacja inhalatora następuje poprzez wdech pacjenta, co sprawia, że są one łatwiejsze w użyciu dla wielu pacjentów, szczególnie dzieci i osób starszych.
Najczęściej proszki do inhalacji stosowane są w leczeniu astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Zawierają one substancje takie jak kortykosteroidy wziewne (np. budezonid, flutykazon), długo działające β2-mimetyki (np. salmeterol, formoterol) czy leki przeciwcholinergiczne (np. tiotropium). Zaletą tej postaci leku jest wysoka stabilność substancji czynnej, brak konserwantów oraz szybkie i precyzyjne dostarczenie leku do miejsca działania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Formoterol Easyhaler 12 mcg/dawkę odmierzoną
Przedkliniczne badania formoterolu fumaranu dwuwodnego, substancji czynnej preparatu Formoterol Easyhaler (12 µg/dawkę), wykazały brak istotnych zagrożeń bezpieczeństwa przy stosowaniu w zalecanych dawkach terapeutycznych. Analizy biochemiczne, hematologiczne oraz histopatologiczne u zwierząt nie ujawniły niekorzystnych efektów, a testy genotoksyczności in vitro i in vivo potwierdziły brak mutagenności i genotoksyczności. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu nie stwierdzono istotnych zagrożeń dla ludzi, a obserwowane zmiany, takie jak niewielkie zwiększenie częstości mięśniaków gładkich macicy u gryzoni, są charakterystyczne dla beta2-mimetyków i nie mają istotnego znaczenia klinicznego.
aberracja chromosomowa, badanie laboratoryjne, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja terapeutyczna, formoterol fumaran dwuwodny, lek beta2-mimetyczny, mięśniak gładki macicy, mutacja genowa, parametry biochemiczne i hematologiczne, płodność, potencjał genotoksyczny, proszek do inhalacji, rozwój zarodkowo-płodowy, test mutagenności, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność reprodukcyjna, właściwości mutagenne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Relenza 5 mg/dawkę
Zanamiwir, substancja czynna leku Relenza (5 mg/dawkę proszek do inhalacji), charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym (średnio 2%, zakres 1-5%) oraz nieco wyższą po inhalacji doustnej (4-17%). Maksymalne stężenie w surowicy osiąga się po 1-2 godzinach od inhalacji. Lek wykazuje bardzo niskie wiązanie z białkami osocza (<10%) oraz objętość dystrybucji około 16 litrów, co odpowiada objętości wody pozakomórkowej. Zanamiwir nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, z okresem półtrwania od 2,6 do 5,05 godziny i całkowitym klirensem w zakresie 2,5-10,9 l/h. Całkowite wydalenie następuje w ciągu 24 godzin od podania. Wielokrotne podanie nie wpływa na kinetykę leku, a niskie narażenie ogólnoustrojowe po inhalacji minimalizuje ryzyko działań niepożądanych i interakcji lekowych.
biodostępność, filtracja nerkowa, infekcja wirusowa, inhalacja doustna, klirens, klirens nerkowy, narażenie ogólnoustrojowe, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podanie dożylne, proszek do inhalacji, stężenie leku, stężenie maksymalne, układ oddechowy, uszkodzenie nerek, wiązanie z białkami osocza, wielokrotne podanie, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zanamiwir, zmienność farmakokinetyczna - Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Właściwości farmakodynamiczne
Bromek tiotropiowy jest długo działającym, wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych (M₁-M₅), stosowanym wziewnie w leczeniu POChP. Jego mechanizm działania polega na kompetycyjnym i odwracalnym blokowaniu receptorów M₃ w mięśniówce gładkiej oskrzeli, co prowadzi do długotrwałego (ponad 24 godziny) rozszerzenia oskrzeli. Wolna dysocjacja od receptorów M₃ oraz szybsza od M₂ zapewnia selektywność i minimalizuje działania niepożądane. W dawkach terapeutycznych (18 µg raz na dobę) bromek tiotropiowy poprawia parametry czynności płuc, takie jak FEV₁ i FVC, już po 30 minutach od podania, a efekt utrzymuje się przez cały dzień bez rozwoju tolerancji. Badania wykazały brak istotnego wpływu na elektrofizjologię serca, w tym odstęp QT, nawet przy dawkach trzykrotnie przekraczających terapeutyczne.
acetylocholina, bromek tiotropiowy, choroba obturacyjna dróg oddechowych, ciężkie zaostrzenie, dysocjacja cząsteczki, działanie przeciwcholinergiczne, działanie rozszerzające oskrzela, elektrofizjologia serca, FEV1, FVC, iloraz ryzyka, lek przeciwcholinergiczny, mięśniówka gładka oskrzeli, nerw przywspółczulny, niewydolność oddechowa, odstęp QT, PEFR, POChP, podtyp receptora muskarynowego, proszek do inhalacji, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, roztwór do inhalacji, salmeterol, selektywność receptorowa, SGRQ, struktura N-czwartorzędowa, tachyfilaksja, Transition Dyspnoea Index, współczynnik ryzyka, zaostrzenie POChP