lerkanidypiny chlorowodorek
Lerkanidypiny chlorowodorek to długo działający bloker kanałów wapniowych z grupy pochodnych dihydropirydyny, stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Substancja ta wykazuje wysoką selektywność wobec naczyń obwodowych, co przekłada się na mniejszą liczbę działań niepożądanych w porównaniu do starszych leków z tej grupy.
Mechanizm działania lerkanidypiny polega na blokowaniu napływu jonów wapnia przez kanały typu L do komórek mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do ich rozkurczu i obniżenia oporu obwodowego. Charakterystyczną cechą tego leku jest wysoka lipofilność, która zapewnia powolne wiązanie z błonami komórkowymi i przedłużone działanie hipotensyjne, mimo stosunkowo krótkiego okresu półtrwania w osoczu (8-10 godzin).
W praktyce klinicznej lerkanidypina wyróżnia się korzystnym profilem tolerancji – rzadziej niż inne dihydropirydyny wywołuje obrzęki obwodowe, zaczerwienienie twarzy czy tachykardię odruchową. Lek może być stosowany u pacjentów z towarzyszącymi chorobami, takimi jak cukrzyca, zaburzenia lipidowe czy łagodny i umiarkowany rozrost gruczołu krokowego. Dostępny jest w dawkach 10 i 20 mg, podawanych raz na dobę.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Coripren 20 mg + 20 mg
Lek Coripren, zawierający 20 mg enalaprylu maleinianu oraz 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub pomocnicze, w tym na laktozę jednowodną (204 mg/tabletkę). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie związany z inhibitorami ACE, dziedziczny i idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy, drugi i trzeci trymestr ciąży, ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek (GFR <30 ml/min), hemodializoterapię oraz schorzenia układu sercowo-naczyniowego takie jak stenoza aortalna, kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem drogi odpływu, nieleczona zastoinowa niewydolność serca, niestabilna dławica piersiowa i niedawny zawał mięśnia sercowego (w ciągu ostatniego miesiąca). Ponadto, lek nie powinien być stosowany jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4, cyklosporyną, grejpfrutem, sakubitrylem z walsartanem oraz aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²) ze względu na ryzyko poważnych interakcji i działań niepożądanych, w tym obrzęku naczynioruchowego i hiperkaliemii.
antagonista wapnia dihydropirydynowy, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, enalaprylu maleinian, hemodializoterapia, hiperkaliemia, hipotonia, idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja lekowa, kardiomiopatia przerostowa, laktoza jednowodna, lek oszczędzający potas, lerkanidypiny chlorowodorek, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktoidalna, sakubitryl z walsartanem, stenoza aortalna, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie odpływu lewokomorowego, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zwężenie tętnicy nerkowej - Leksykon leków
Działania niepożądane – Coripren 20 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Coripren, zawierający 20 mg enalaprylu maleinianu i 20 mg lerkanidypiny chlorowodorku, został oceniony w pięciu badaniach klinicznych z podwójnie ślepą próbą oraz dwóch badaniach otwartych, obejmujących 1141 pacjentów. Profil bezpieczeństwa wykazuje, że działania niepożądane są zbliżone do tych obserwowanych w monoterapii poszczególnymi składnikami. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były kaszel (4,03%), zawroty głowy (1,67%) oraz ból głowy (1,67%), klasyfikowane jako często występujące. Inne działania niepożądane, takie jak małopłytkowość, hiperkaliemia, reakcje nadwrażliwości, niedociśnienie czy zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT), występowały niezbyt często lub rzadko, co wskazuje na stosunkowo korzystny profil bezpieczeństwa preparatu.
AlAT, AspAT, biegunka, ból brzucha, ból głowy, ból stawów, częstomocz, elektrolity, enalaprylu maleinian, hemoglobina, hiperkaliemia, kaszel, kołatanie serca, lerkanidypiny chlorowodorek, małopłytkowość, monoterapia, nadwrażliwość, niedociśnienie, niestrawność, nudności, nykturia, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk twarzy, obrzęk warg, obrzęki obwodowe, osłabienie, pokrzywka, rumień, szum uszny, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, wielomocz, wysypka, zaburzenia erekcji, zaburzenia psychiczne, zapalenie dziąseł, zapalenie skóry, zaparcie, zapaść krążeniowa, zawroty błędnikowe, zawroty głowy, zawroty głowy ortostatyczne, zmęczenie - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lercaprel 10 mg + 10 mg
Lercaprel to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający dwie substancje czynne: 10 mg enalaprylu maleinianu (odpowiadające 7,64 mg enalaprylu) oraz 10 mg lerkanidypiny chlorowodorku (odpowiadające 9,44 mg lerkanidypiny). Tabletki są białe, okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy 8,5 mm. W składzie pomocniczym istotna jest obecność 102 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe substancje pomocnicze to m.in. celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, powidon K-30, sodu wodorowęglan oraz magnezu stearynian. Otoczka powlekająca Opadry 02F29056 zawiera hypromelozę 5cP, tytanu dwutlenek (E171), talk oraz makrogol 6000, co zapewnia odpowiednią ochronę i estetykę tabletki.
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, enalaprylu maleinian, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, lerkanidypiny chlorowodorek, makrogol, nietolerancja laktozy, okres ważności, powidon, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, wodorowęglan sodu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lecalpin 20 mg
Lecalpin jest lekiem dostępnym w postaci tabletek powlekanych o dawkach 10 mg i 20 mg, zawierających odpowiednio 9,4 mg i 18,8 mg substancji czynnej – lerkanidypiny chlorowodorku. Tabletki różnią się kolorem i rozmiarem: 10 mg są żółte, o średnicy 6,5 mm, natomiast 20 mg różowe, o średnicy 8,5 mm, obie z linią podziału ułatwiającą połykanie, lecz nie służącą do dzielenia dawki. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (30 mg w tabletce 10 mg i 60 mg w 20 mg), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Rdzeń tabletki zawiera magnezu stearynian, powidon, karboksymetyloskrobię sodową, laktozę jednowodną oraz celulozę mikrokrystaliczną, natomiast otoczka różni się barwnikami i dodatkami, w tym tlenkami żelaza, które nadają charakterystyczne zabarwienie preparatom.
alkohol poliwinylowy, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, lerkanidypiny chlorowodorek, magnezu stearynian, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, otoczka tabletki, powidon, rdzeń tabletki, środek rozsadzający, środek wiążący, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, warunki przechowywania, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty, zgodność farmaceutyczna