Właściwości farmakokinetyczne leku Xenna Extra Comfort

Xenna Extra Comfort zawiera suchy wyciąg z owoców senesu (Sennae angustifoliae fructus extractum siccum) w ilości 150-220 mg na tabletkę dojelitową, co odpowiada 20 mg glikozydów hydroksyantracenowych w przeliczeniu na sennozyd B. Poniżej przedstawiono szczegółowe dane farmakokinetyczne tego preparatu, istotne dla praktyki klinicznej.¹

Mechanizm działania i biotransformacja

Produkt zawiera pochodne hydroksyantracenu, które stanowią aktywne składniki preparatu i występują w surowicy głównie w postaci glikozydowej (sennozydy A i B). Warto podkreślić, że związki te są prolekami, które wymagają aktywacji metabolicznej w organizmie pacjenta. Proces ten zachodzi w jelicie grubym, gdzie enzymy bakteryjne flory jelitowej rozkładają sennozydy do antronureiny – aktywnego metabolitu odpowiedzialnego za działanie przeczyszczające.²

Absorpcja i dystrybucja

Antron reiny ulega absorpcji w jelicie grubym. Badania przeprowadzone na modelach zwierzęcych wykazały, że przy bezpośrednim podaniu do jelita ślepego, absorpcja antronu reiny wynosi mniej niż 10%. Istotne jest, że w kontakcie z tlenem antron reiny ulega utlenieniu do reiny i sennidyn, których obecność można wykryć we krwi pacjenta, głównie w postaci związanej – jako siarczany i glukuroniany.³

W badaniach farmakokinetycznych prowadzonych u ludzi, podczas doustnego podawania strąków senesu (w dawce zawierającej 20 mg sennozydów) przez 7 dni, maksymalne stężenie reiny w osoczu krwi osiągało poziom 100 ng/ml. Co istotne, nie zaobserwowano zjawiska akumulacji reiny w organizmie.⁴

Przenikanie przez bariery fizjologiczne

Aktywne metabolity leku, w szczególności reina, przenikają w niewielkich ilościach do mleka matki. Ponadto, doświadczenia prowadzone na zwierzętach wykazały również nieznaczne przenikanie reiny przez barierę łożyskową. Są to istotne informacje kliniczne przy rozważaniu stosowania leku u kobiet w ciąży i karmiących piersią.⁵

Eliminacja metabolitów

Wydalanie metabolitów leku Xenna Extra Comfort odbywa się kilkoma drogami:⁶

• Z moczem – po podaniu doustnym około 3-6% metabolitów jest wydalanych tą drogą
• Z żółcią – część metabolitów jest wydalana poprzez układ żółciowy
• Z kałem – największa część sennozydów (około 90%) jest wydalana właśnie tą drogą w postaci polimerów (polichinonów)

W kale można również zidentyfikować 2-6% niezmienionych sennozydów, sennindyn, antronu reiny oraz reiny.⁷