Właściwości farmakokinetyczne leku

Charakterystyka ogólna

Produkt leczniczy Vitaminum A+D3 Medana, (20 000 j.m. + 10 000 j.m.)/ml, w postaci płynu doustnego, zawiera dwie witaminy rozpuszczalne w tłuszczach – witaminę A (retynolu palmitynian) oraz witaminę D3 (cholekalcyferol). Każdy ml płynu (około 34 krople) zawiera 20 000 j.m. witaminy A i 10 000 j.m. witaminy D3, co daje odpowiednio 588 j.m. witaminy A i 294 j.m. witaminy D3 w pojedynczej kropli. ¹

Farmakokinetyka witaminy A

Wchłanianie witaminy A odbywa się głównie w jelicie cienkim i charakteryzuje się wysoką wydajnością wynoszącą 60-90%. Proces ten przebiega stosunkowo szybko. ²

Dystrybucja witaminy A charakteryzuje się długim biologicznym okresem półtrwania oraz znaczącą kumulacją w wątrobie. W hepatocytach retynol jest magazynowany w lipocytach w postaci kompleksów lipidoglikoproteinowych jako estry retynolu. Przed uwolnieniem do krwiobiegu, estry retynolu podlegają procesowi hydrolizy, a uwolniony retynol wiąże się z apobiałkiem wiążącym retynol, co umożliwia jego transport w osoczu. ³

Metabolizm witaminy A zachodzi głównie w wątrobie. Retynol, który nie jest magazynowany w wątrobie, podlega przemianom metabolicznym prowadzącym do powstania licznych metabolitów. W procesie tym następuje sprzęganie z kwasem glukuronowym oraz utlenianie do retinolu i kwasu retynowego. ⁴

Eliminacja metabolitów witaminy A odbywa się głównie przez nerki. Część metabolitów ulega dodatkowo sprzęganiu z kwasem glukuronowym lub tauryną i jest wydalana z żółcią do przewodu pokarmowego. ⁵

Farmakokinetyka witaminy D3

Wchłanianie witaminy D3 odbywa się głównie w jelicie cienkim za pomocą mechanizmu dyfuzji biernej. Proces ten wymaga obecności kwasów żółciowych. Wydajność absorpcji jest wysoka i wynosi od 50% do 80% podanej dawki. ⁶

Transport witaminy D3 w osoczu odbywa się w kompleksie ze specyficznym białkiem wiążącym, które jest syntetyzowane w wątrobie. Po hydroksylacji w pozycji 25, która zachodzi w wątrobie, witamina D3 jest ponownie uwalniana do krążenia, gdzie występuje w formie związanej ze specyficzną α2 globuliną. ⁷

Metabolizm witaminy D3 zachodzi głównie w dwóch narządach: wątrobie i nerkach. W tych narządach następuje aktywacja metaboliczna witaminy D3, prowadząca do powstania jej aktywnych form. ⁸

Eliminacja witaminy D3 i jej metabolitów następuje przede wszystkim z żółcią. Finalny produkt przemian metabolicznych witaminy D3 – kwas kalcytriolowy – jest wydalany z organizmu przez nerki wraz z moczem. ⁹

Porównanie właściwości farmakokinetycznych

Substancje pomocnicze wpływające na farmakokinetykę

W produkcie leczniczym Vitaminum A+D3 Medana występują substancje pomocnicze, które mogą wpływać na procesy farmakokinetyczne: alkohol benzylowy (15 mg/ml), glikol propylenowy (E 1520) (106 mg/ml, w tym z aromatu) oraz etanol (6 mg/ml, z aromatu). ¹⁰