Właściwości farmakokinetyczne leku Troxescorbin (50 mg + 200 mg)

Lek Troxescorbin zawiera dwie substancje czynne: O-β-hydroksyetylorutozyd (50 mg) oraz kwas askorbowy (200 mg), których właściwości farmakokinetyczne charakteryzują się odmiennymi mechanizmami wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i eliminacji w organizmie człowieka.¹

Wchłanianie

O-β-hydroksyetylorutozyd po podaniu doustnym jest wchłaniany głównie w obszarze jelita cienkiego. Kwas askorbowy natomiast ulega absorpcji zarówno w żołądku, jak i w jelitach. Istotne jest, że w przypadku podania dużych dawek kwasu askorbowego obserwuje się zmniejszenie efektywności procesu wchłaniania tej substancji.²

Dystrybucja

Po wchłonięciu O-β-hydroksyetylorutozyd charakteryzuje się ograniczoną dystrybucją w organizmie. Substancja ta nie przenika przez barierę krew-płyn mózgowo-rdzeniowy. Nie przenika również do mleka matki, co ma znaczenie w kontekście bezpieczeństwa stosowania u kobiet karmiących piersią. Substancja ta przenika przez łożysko, jednak jedynie w śladowych ilościach.³

Kwas askorbowy natomiast cechuje się znacznie szerszą dystrybucją w organizmie i jest transportowany do wszystkich komórek ciała. Ta szeroka dystrybucja odpowiada jego istotnej roli w wielu procesach metabolicznych zachodzących w organizmie człowieka.⁴

Metabolizm

O-β-hydroksyetylorutozyd wykazuje odwracalne wiązanie z białkami osocza krwi. W procesie metabolizmu ulega przemianie do następujących metabolitów: glukuronidów, aglikonów oraz kwasów arylooctowych.⁵

Kwas askorbowy wiąże się z białkami osocza w 25%. Jego najwyższe stężenia obserwuje się w następujących strukturach i tkankach:

• Tkankach gruczołów dokrewnych
• Leukocytach
• Wątrobie
• Soczewkach oka
• Tkance mózgowej

Kwas askorbowy charakteryzuje się zdolnością łatwego przechodzenia w kwas dehydroaskorbowy, co umożliwia jego aktywny udział w procesach oksydacyjno-redukcyjnych. Tworzy on układ oksydacyjno-redukcyjny z różnymi związkami, w tym z:

• Cytochromem C
• Glutationem
• Nukleotydami flawinowymi
• Nukleotydami pirydynowymi

Kwas askorbowy odgrywa istotną rolę w procesach metabolicznych wielu substancji, takich jak:

• Tyrozyna
• Fenyloalanina
• Kwas foliowy
• Żelazo
• Histamina
• Noradrenalina
• Karnityna
• Białka
• Lipidy

Ponadto, kwas askorbowy jest niezbędny w procesie hydroksylacji cholesterolu, prowadzącym do syntezy kwasów żółciowych. W organizmie kwas askorbowy podlega odwracalnemu utlenianiu do kwasu dehydroaskorbowego. Częściowo ulega również biotransformacji do nieczynnych metabolitów w postaci siarczanów i kwasu szczawiowego.⁶

Eliminacja

Produkty przemian metabolicznych O-β-hydroksyetylorutozydu są wydalane z organizmu dwoma głównymi drogami: 65% z kałem oraz pozostała część z moczem.⁷

W przypadku kwasu askorbowego, nieczynne metabolity w postaci siarczanów i kwasu szczawiowego są wydalane przez nerki, co wskazuje na istotną rolę funkcji nerek w eliminacji tej substancji z organizmu.⁸