Właściwości farmakokinetyczne produktu Theraflu ExtraGRIP

Produkt leczniczy Theraflu ExtraGRIP (650 mg + 10 mg + 20 mg, proszek do sporządzania roztworu doustnego) zawiera trzy substancje czynne: paracetamol, fenylefryny chlorowodorek oraz feniraminy maleinian. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną każdej z tych substancji.¹

Farmakokinetyka paracetamolu

Wchłanianie paracetamolu

Paracetamol charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga w stosunkowo krótkim czasie – od 10 do 60 minut po przyjęciu.²

Dystrybucja paracetamolu

Po wchłonięciu paracetamol ulega szerokiej dystrybucji do większości tkanek organizmu. Substancja ta ma zdolność przenikania przez barierę łożyskową oraz jest wykrywalna w mleku kobiecym. W zakresie stężeń terapeutycznych paracetamol cechuje się niewielkim stopniem wiązania z białkami osocza, jednak wraz ze wzrostem stężenia leku w osoczu, zwiększa się również stopień jego wiązania z białkami.³

Metabolizm i eliminacja paracetamolu

Metabolizm paracetamolu zachodzi głównie w wątrobie i przebiega dwoma głównymi szlakami metabolicznymi:

• Sprzęganie z kwasem glukuronowym – prowadzące do powstania koniugatów glukuronidowych
• Sprzęganie siarkowe – prowadzące do powstania koniugatów siarczanowych

Metabolity paracetamolu są wydalane z organizmu przede wszystkim przez nerki z moczem. Dominującymi formami wydalanymi są koniugaty glukuronidowe i siarczanowe. Okres półtrwania w fazie eliminacji paracetamolu wynosi od 1 do 3 godzin.⁴

Farmakokinetyka feniraminy maleinianu

Wchłanianie i dystrybucja feniraminy maleinianu

Feniraminy maleinian po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu w przedziale czasowym 1-2,5 godziny. Jest to zatem czas dłuższy niż w przypadku paracetamolu.⁵

Eliminacja feniraminy maleinianu

Charakterystyczną cechą farmakokinetyki feniraminy maleinianu jest znacznie dłuższy okres półtrwania wynoszący średnio od 16 do 19 godzin, co przekłada się na dłuższy czas działania tej substancji w organizmie. Po podaniu doustnym, znaczna część dawki (70-83%) jest wydalana przez nerki z moczem, zarówno w postaci niezmienionej substancji, jak i w formie jej metabolitów.⁶

Farmakokinetyka fenylefryny chlorowodorku

Wchłanianie fenylefryny chlorowodorku

Fenylefryny chlorowodorek wchłania się z przewodu pokarmowego, jednakże jego biodostępność po podaniu doustnym jest zmniejszona ze względu na efekt pierwszego przejścia. Substancja ta podlega bowiem intensywnemu metabolizmowi przy udziale enzymu monoaminooksydazy (MAO) zarówno w jelicie, jak i w wątrobie.⁷

Eliminacja fenylefryny chlorowodorku

Fenylefryny chlorowodorek jest wydalany z moczem głównie w postaci koniugatów siarczanowych. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po czasie od 45 minut do 2 godzin od podania. Okres półtrwania fenylefryny w osoczu wynosi od 2 do 3 godzin.⁸

Porównanie parametrów farmakokinetycznych substancji czynnych