Właściwości farmakokinetyczne – Symtiver 20 mg + 40 mg

Właściwości farmakokinetyczne
Symtiver 20 mg + 40 mg

Produkt leczniczy Symtiver zawiera cynaryzynę (20 mg) oraz dimenhydraminę (40 mg), które po podaniu doustnym charakteryzują się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Okres półtrwania obu substancji wynosi 4-5 godzin i jest niezależny od formy podania (pojedyncza substancja lub preparat złożony). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, przy czym cynaryzyna ulega hydroksylacji pierścieniowej (w tym przez CYP2D6) oraz N-dealkilacji, natomiast dimenhydramina jest metabolizowana przez sekwencyjną N-demetylację trzeciorzędowej aminy z udziałem enzymów cytochromu P450, w tym CYP2D6.

Pobierz ChPL PDF Symtiver – Tabletki – 20 mg + 40 mg

Właściwości farmakokinetyczne produktu Symtiver
Procesy farmakokinetyczne substancji czynnych

Wchłanianie
Dystrybucja
Czas półtrwania
Metabolizm
Eliminacja
Kolejne rozdziały

Wskazania

zawroty głowy

Substancja czynna

Kategoria leku

Właściwości farmakokinetyczne produktu Symtiver

Produkt leczniczy Symtiver zawiera dwie substancje czynne: cynaryzynę (20 mg) oraz dimenhydraminę (40 mg) w postaci białych, okrągłych, wypukłych tabletek o średnicy około 8 mm. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną obu składników aktywnych produktu.¹

Procesy farmakokinetyczne substancji czynnych

Wchłanianie

Po podaniu doustnym, dimenhydramina szybko uwalnia cząsteczkę difenhydraminy. Obie substancje czynne – zarówno difenhydramina jak i cynaryzyna – charakteryzują się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Szybkość ta jest porównywalna zarówno przy podawaniu substancji pojedynczo, jak i w formie preparatu złożonego.²

Dystrybucja

Maksymalne stężenia obu substancji w osoczu (Cmax) osiągane są w przedziale czasowym 2-4 godzin od momentu podania. Jest to wartość obserwowana zarówno przy podawaniu pojedynczych substancji, jak i przy jednoczesnym podaniu w jednym preparacie.³

Czas półtrwania

Okres półtrwania dla obu substancji czynnych jest zbliżony i wynosi 4-5 godzin. Wartość ta pozostaje stała niezależnie od tego, czy substancje są podawane oddzielnie, czy łącznie w jednym preparacie.⁴

Metabolizm

Zarówno cynaryzyna jak i difenhydramina podlegają intensywnym procesom metabolicznym zachodzącym głównie w wątrobie.⁵

Metabolizm cynaryzyny obejmuje przede wszystkim dwa główne szlaki:

Reakcje hydroksylacji pierścieniowej – częściowo katalizowane przez izoenzym CYP2D6
Reakcje N-dealkilacji – charakteryzujące się małą swoistością enzymu CYP

⁶

Metabolizm difenhydraminy zachodzi głównie poprzez sekwencyjną N-demetylację trzeciorzędowej aminy. Badania in vitro przeprowadzone na ludzkich mikrosomach wykazały udział różnych enzymów z grupy cytochromu P450, w tym szczególnie izoenzymu CYP2D6.⁷

Eliminacja

Cynaryzyna jest wydalana z organizmu głównie dwoma drogami:

Z kałem (40-60% podanej dawki) – główna droga eliminacji
Z moczem – w mniejszym zakresie, głównie w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym

⁸

Difenhydramina jest wydalana przede wszystkim przez nerki, głównie w formie metabolitów. Głównym metabolitem (stanowiącym 40-60% wydalanych produktów) jest kwas difenylometoksyoctowy, będący związkiem powstałym w wyniku oddzielenia grupy aminowej.⁹

Parametr farmakokinetyczny	Cynaryzyna	Difenhydramina
Dawka w tabletce	20 mg	40 mg
Wchłanianie z przewodu pokarmowego	Szybkie	Szybkie
Czas osiągnięcia Cmax	2-4 godziny	2-4 godziny
Okres półtrwania	4-5 godzin	4-5 godzin
Miejsce metabolizmu	Wątroba	Wątroba
Główne szlaki metaboliczne	Hydroksylacja pierścieniowa (CYP2D6), N-dealkilacja	N-demetylacja trzeciorzędowej aminy (CYP2D6 i inne)
Główna droga eliminacji	Z kałem (40-60%)	Przez nerki
Forma wydalania	Metabolity sprzężone z kwasem glukuronowym	Metabolity, głównie kwas difenylometoksyoctowy (40-60%)

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.