Właściwości farmakokinetyczne
Oftaquix 5 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Oftaquix

Oftaquix w postaci kropli do oczu, roztwór (5 mg/ml) zawiera jako substancję czynną lewofloksacynę półwodną w ilości 5,12 mg/ml, co odpowiada 5 mg lewofloksacyny. Jest to preparat oftalmologiczny w postaci przejrzystego roztworu o barwie jasnożółtej do jasnozielono-żółtej, bez widocznych wolnych cząsteczek stałych, o charakterze izotonicznym i dostosowanym do fizjologicznego zakresu pH.¹

Utrzymywanie leku w filmie łzowym

Po miejscowym podaniu do oka, lewofloksacyna wykazuje zdolność dobrego utrzymywania się w obrębie filmu łzowego. Właściwość ta ma istotne znaczenie dla skuteczności terapeutycznej leku, ponieważ zapewnia dostatecznie długi kontakt substancji czynnej z tkankami oka.²

Stężenie lewofloksacyny w filmie łzowym

Badania przeprowadzone u zdrowych ochotników wykazały, że średnie stężenia lewofloksacyny w filmie łzowym utrzymują się na poziomie terapeutycznym przez kilka godzin po podaniu miejscowym. Pomiary wykonane po 4 i 6 godzinach od aplikacji wykazały stężenia na poziomie odpowiednio 17,0 μg/ml i 6,6 μg/ml. Co istotne z klinicznego punktu widzenia, u większości badanych (pięciu na sześciu) po 4 godzinach nadal utrzymywały się stężenia równe lub przekraczające 2 μg/ml, a u czterech z sześciu badanych stężenie to było obecne nawet po 6 godzinach od podania preparatu.³

Stężenie lewofloksacyny w osoczu

W celu oceny ekspozycji ogólnoustrojowej przeprowadzono badanie na grupie 15 zdrowych, dorosłych ochotników, u których oznaczano stężenie lewofloksacyny w osoczu w różnych punktach czasowych podczas 15-dniowej terapii preparatem Oftaquix 5 mg/ml krople do oczu. Wyniki pomiarów wykazały, że:

• Średnie stężenie lewofloksacyny w osoczu mierzone 1 godzinę po podaniu leku stopniowo wzrastało w trakcie terapii – od 0,86 ng/ml w dniu 1 do 2,05 ng/ml w dniu 15⁴
• Najwyższe maksymalne stężenie lewofloksacyny wynoszące 2,25 ng/ml odnotowano w dniu 4, po 2 dniach intensywnego dawkowania leku co 2 godziny (łącznie 8 dawek na dobę)⁵
• Maksymalne stężenia lewofloksacyny w osoczu zwiększyły się w trakcie terapii z 0,94 ng/ml w dniu 1 do 2,15 ng/ml w dniu 15⁶

Warto podkreślić, że stężenia lewofloksacyny wykrywane w osoczu po podaniu ocznym są ponad 1000 razy niższe niż stężenia osiągane po zastosowaniu standardowych dawek doustnych lewofloksacyny. Oznacza to bardzo ograniczoną ekspozycję ogólnoustrojową na lek po podaniu miejscowym do oka.⁷

Stężenie lewofloksacyny po podaniu do zakażonego oka

Należy zaznaczyć, że aktualnie nie są znane dokładne stężenia lewofloksacyny w osoczu, które są osiągane po podaniu preparatu Oftaquix do zakażonego oka. Procesy patologiczne zachodzące w zakażonym oku mogą potencjalnie modyfikować farmakokinetykę leku w porównaniu do stanu fizjologicznego.⁸