Właściwości farmakodynamiczne
Neuair Airmaster (50 mcg + 100 mcg)/dawkę

Właściwości farmakodynamiczne leku Neuair Airmaster

Neuair Airmaster należy do grupy farmakoterapeutycznej obejmującej leki adrenergiczne w połączeniu z kortykosteroidami lub innymi lekami, z wyjątkiem leków przeciwcholinergicznych (kod ATC: R03AK06). Produkt leczniczy zawiera dwie substancje czynne: salmeterol w postaci ksynafonianu oraz flutykazonu propionian, które charakteryzują się odmiennymi mechanizmami działania, wzajemnie się uzupełniającymi w terapii chorób obturacyjnych dróg oddechowych.¹

Mechanizm działania i efekty farmakodynamiczne

Salmeterol jest wybiórczym, długo działającym agonistą receptorów β2-adrenergicznych, którego działanie utrzymuje się przez około 12 godzin. Charakterystyczną cechą cząsteczki salmeterolu jest długi łańcuch boczny, który wiąże się z miejscem pozareceptorowym, co determinuje jego przedłużone działanie. Efekt bronchodylatacyjny salmeterolu utrzymuje się znacznie dłużej w porównaniu do zalecanych dawek standardowych, krótko działających β2-agonistów.²

Flutykazonu propionian podawany drogą wziewną w zalecanych dawkach wykazuje silne działanie przeciwzapalne w obrębie tkanki płucnej. Efektem tego działania jest redukcja nasilenia objawów astmy oskrzelowej oraz zmniejszenie częstości zaostrzeń choroby. Istotną zaletą flutykazonu propionianu podawanego wziewnie jest korzystniejszy profil bezpieczeństwa w porównaniu do kortykosteroidów stosowanych ogólnoustrojowo.³

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Należy zaznaczyć, że badania kliniczne opisane poniżej (GOAL i SMART) przeprowadzono z wykorzystaniem tego samego połączenia stałych dawek salmeterolu ksynafonianu i flutykazonu propionianu, jednak z zastosowaniem wcześniej dopuszczonego produktu, a nie z użyciem produktu Neuair Airmaster.⁴

Badanie GOAL w astmie oskrzelowej

Badanie GOAL (Gaining Optimal Asthma Control) było 12-miesięcznym badaniem klinicznym przeprowadzonym z udziałem 3 416 pacjentów dorosłych i młodzieży z przewlekłą astmą oskrzelową. Głównym celem badania było porównanie skuteczności i bezpieczeństwa stosowania kombinacji salmeterolu i flutykazonu propionianu z monoterapią wziewnym kortykosteroidem (propionianem flutykazonu) oraz ocena możliwości osiągnięcia celów terapeutycznych w leczeniu astmy.⁵

Metodologia badania opierała się na zasadzie stopniowego zwiększania dawek leków (ang. stepped-up) co 12 tygodni, aż do osiągnięcia pełnej kontroli (ang. total control) lub do momentu osiągnięcia maksymalnej dopuszczalnej dawki leku. Wyniki badania GOAL wykazały jednoznacznie, że kontrolę astmy uzyskano u większego odsetka pacjentów stosujących kombinację salmeterolu i flutykazonu propionianu w porównaniu z monoterapią kortykosteroidem wziewnym. Co istotne, zadowalającą kontrolę choroby osiągnięto przy zastosowaniu mniejszej dawki kortykosteroidu.⁶

Kolejnym istotnym parametrem był czas do osiągnięcia kontroli astmy. Przy stosowaniu kombinacji salmeterolu i flutykazonu propionianu dobrą kontrolę astmy osiągnięto znacznie szybciej niż w przypadku monoterapii wziewnym kortykosteroidem. Czas leczenia potrzebny do osiągnięcia pierwszego tygodnia dobrze kontrolowanej astmy u 50% pacjentów wynosił 16 dni w grupie otrzymującej kombinację salmeterolu i flutykazonu propionianu, natomiast w grupie leczonej wyłącznie wziewnym kortykosteroidem parametr ten wynosił 37 dni.⁷

W grupie pacjentów z astmą, którzy wcześniej nie stosowali steroidów, czas potrzebny do uzyskania tygodnia dobrej kontroli astmy wynosił 16 dni w przypadku terapii skojarzonej salmeterolem i flutykazonu propionianem, w porównaniu do 23 dni w przypadku monoterapii wziewnym kortykosteroidem.⁸

Wyniki badania GOAL

WKS – wziewny kortykosteroid; SABA – krótko działający β2-mimetyk; BDP – beklometazon; FP – flutykazonu propionian;⁹

WC (Well Controlled) – dobra kontrola astmy: 2 lub mniej dni w tygodniu z objawami o wyniku większym niż 1 wg punktacji objawów (w punktacji objawów wynik 1 określa się jako „objawy występujące przez jeden krótki okres w ciągu dnia”), stosowanie SABA w ciągu 2 dni lub mniej i nie więcej niż 4 razy w tygodniu, 80% lub więcej wartości należnej porannego szczytowego przepływu wydechowego, bez nocnych przebudzeń, bez zaostrzeń i bez objawów niepożądanych zmuszających do zmiany leczenia.¹⁰

TC (Totally Controlled) – pełna kontrola astmy: bez objawów, bez stosowania SABA, 80% lub więcej wartości należnej porannego szczytowego przepływu wydechowego, bez nocnych przebudzeń, bez zaostrzeń i bez objawów niepożądanych zmuszających do zmiany leczenia.¹¹

Wnioski z badań klinicznych

Na podstawie wyników badania GOAL można stwierdzić, że kombinacja salmeterolu z flutykazonu propionianem w dawkach 50 mikrogramów + 100 mikrogramów, stosowana dwa razy na dobę, może być rozważana jako opcja początkowego leczenia podtrzymującego u pacjentów z umiarkowaną, przewlekłą astmą oskrzelową, u których szybkie uzyskanie kontroli objawów choroby jest klinicznie istotne.¹²