Właściwości farmakodynamiczne
Metronidazol 0,5% Polpharma 5 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne metronidazolu

Metronidazol należy do grupy farmakoterapeutycznej produktów przeciwbakteryjnych do stosowania wewnętrznego, będąc pochodną imidazolu (kod ATC: J01XD01). Substancja ta charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwpierwotniakowego oraz przeciwbakteryjnego, szczególnie wobec organizmów beztlenowych. ¹

Mechanizm działania

Działanie farmakodynamiczne metronidazolu opiera się na jego zdolności do penetracji do komórek organizmów jednokomórkowych, w tym pierwotniaków i bakterii, przy jednoczesnym braku przenikania do komórek ssaków. Kluczowym elementem w mechanizmie działania jest niższy potencjał oksydoredukcyjny metronidazolu w porównaniu z ferredoksyną, białkiem transportującym elektrony, występującym w organizmach beztlenowych i ubogich w tlen. Ta różnica potencjałów prowadzi do redukcji grupy nitrowej metronidazolu, co w konsekwencji powoduje rozerwanie łańcucha DNA w komórkach docelowych organizmów, prowadząc do ich śmierci. ²

Spektrum przeciwpierwotniakowe

Metronidazol wykazuje skuteczne działanie wobec szeregu organizmów pierwotniakowych. Do patogenów wrażliwych na działanie substancji należą: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica oraz Balantidium coli. Skuteczność wobec tych pierwotniaków czyni metronidazol ważnym lekiem w terapii zakażeń pierwotniakowych układu moczowo-płciowego oraz przewodu pokarmowego. ³

Spektrum przeciwbakteryjne

Metronidazol charakteryzuje się silnym działaniem bakteriobójczym wobec bakterii beztlenowych. Spektrum jego działania obejmuje różnorodne gatunki bakterii, które można pogrupować następująco:

• Bakterie Gram-ujemne pałeczki: obejmujące grupę Bacteroides species, w tym Bacteroides fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus, a także Fusobacterium species oraz Veillonella. ⁴
• Bakterie Gram-dodatnie pałeczki: w tym rodzaje Eubacterium oraz Clostridium. ⁵
• Bakterie Gram-dodatnie ziarniaki: obejmujące Peptococcus species oraz Peptostreptococcus species. ⁶

Minimalne stężenie hamujące (MIC 90) metronidazolu dla wymienionych szczepów bakterii beztlenowych mieści się w przedziale od 0,125 do 6,25 μg/ml, co potwierdza wysoką skuteczność tego antybiotyku wobec tych patogenów. ⁷

Ograniczenia działania przeciwdrobnoustrojowego

Należy podkreślić, że metronidazol nie wykazuje działania bakteriobójczego wobec większości bakterii tlenowych oraz względnych beztlenowców. Ponadto, substancja ta nie działa na grzyby i wirusy, co jest istotnym ograniczeniem w terapii zakażeń mieszanych. ⁸

Wskazania kliniczne wynikające z właściwości farmakodynamicznych

Bazując na opisanych powyżej właściwościach farmakodynamicznych, metronidazol znajduje zastosowanie w leczeniu zakażeń wywołanych przez bakterie beztlenowe oraz pierwotniaki. Szczególnie istotne jest jego zastosowanie w terapii ciężkich zakażeń wywołanych przez Bacteroides fragilis oraz inne gatunki z rodzaju Bacteroides, a także w leczeniu zakażeń wywołanych przez Trichomonas vaginalis czy Entamoeba histolytica. Warto podkreślić, że w przypadku zakażeń mieszanych może być konieczne zastosowanie dodatkowego antybiotyku skutecznego wobec bakterii tlenowych.

Metronidazol w postaci roztworu do wstrzykiwań i infuzji (5 mg/ml) jest szczególnie przydatny w sytuacjach klinicznych, gdy podanie doustne leku jest niemożliwe lub niewystarczające, a wymagane jest szybkie osiągnięcie terapeutycznego stężenia substancji czynnej w organizmie pacjenta.