Przeciwwskazania stosowania leku Lercan. Kiedy i w jakich warunkach odradzić pacjentowi stosowanie tego leku?

Przeciwwskazania do stosowania lerkanidypiny chlorowodorku wymagają szczegółowej analizy stanu klinicznego pacjenta przed rozpoczęciem terapii. Podstawą bezpiecznej farmakoterapii jest identyfikacja czynników, które mogą prowadzić do niekorzystnych interakcji lub nasilenia działań niepożądanych leku. Poniżej przedstawiono szczegółowe przeciwwskazania do stosowania preparatu Lercan.¹

Nadwrażliwość na składniki preparatu

Stosowanie leku Lercan jest przeciwwskazane u pacjentów z rozpoznaną nadwrażliwością na lerkanidypinę chlorowodorek, który stanowi substancję czynną preparatu. Przeciwwskazanie dotyczy również nadwrażliwości na którykolwiek ze składników pomocniczych zawartych w tabletkach. Należy zwrócić szczególną uwagę na zawartość laktozy jednowodnej, której ilość wynosi 30 mg w tabletce 10 mg i 60 mg w tabletce 20 mg.²³

Choroby układu sercowo-naczyniowego

Lerkanidypina jest przeciwwskazana w następujących schorzeniach kardiologicznych:

• Zwężenie drogi odpływu krwi z lewej komory serca – mechaniczne blokowanie odpływu krwi prowadzi do zwiększonego obciążenia mięśnia sercowego, a działanie wazodylatacyjne lerkanidypiny może nasilić objawy niewystarczającego przepływu wieńcowego.⁴
• Nieleczona zastoinowa niewydolność serca – u pacjentów z nieustabilizowaną farmakologicznie niewydolnością serca podanie lerkanidypiny może prowadzić do pogorszenia hemodynamiki krążenia.⁵
• Niestabilna dusznica bolesna – lerkanidypina jest przeciwwskazana u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową ze względu na ryzyko nasilenia niedokrwienia mięśnia sercowego.⁶
• Niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego – stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów, którzy przebyli zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatniego miesiąca. W tym okresie mięsień sercowy jest szczególnie wrażliwy na zmiany hemodynamiczne, które mogą być indukowane przez antagonistów wapnia.⁷

Zaburzenia czynności wątroby i nerek

Ciężkie zaburzenia funkcji narządów odpowiedzialnych za metabolizm i eliminację lerkanidypiny stanowią istotne przeciwwskazania:

• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby – lerkanidypina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie, dlatego u pacjentów z ciężką dysfunkcją hepatocytów istnieje ryzyko znacznego zwiększenia stężenia leku w osoczu i nasilenia działań niepożądanych.⁸
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek – stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z filtracją kłębuszkową poniżej 30 ml/min, co obejmuje również pacjentów poddawanych dializoterapii. U tych chorych może dochodzić do kumulacji leku i nasilenia efektów hemodynamicznych.<sup data-drug="Lercan" data-section="Przeciwwskazania" title="Ciężkie zaburzenia czynności nerek (GFR 9

Interakcje z innymi lekami i produktami

Jednoczesne stosowanie lerkanidypiny jest przeciwwskazane z następującymi substancjami:

• Silne inhibitory CYP3A4 – enzymy cytochromu P450 z rodziny CYP3A4 odgrywają kluczową rolę w metabolizmie lerkanidypiny. Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami tego enzymu prowadzi do znacznego wzrostu stężenia leku w osoczu, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych, szczególnie w obrębie układu sercowo-naczyniowego.¹⁰
• Cyklosporyna – jednoczesne stosowanie lerkanidypiny z cyklosporyną jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko istotnych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych, które mogą prowadzić do zwiększonego stężenia obu leków w osoczu.¹¹
• Grejpfrut i sok grejpfrutowy – zawierają związki, które są silnymi inhibitorami CYP3A4 w ścianie jelita. Spożywanie grejpfrutów lub soku grejpfrutowego podczas terapii lerkanidypiną może istotnie zwiększyć biodostępność leku i prowadzić do nasilenia działań niepożądanych.¹²

Postać farmaceutyczna a przeciwwskazania

Lek Lercan dostępny jest w postaci tabletek powlekanych w dwóch dawkach: 10 mg i 20 mg. Tabletki 10 mg są żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy 6,5 mm z rowkiem dzielącym po jednej stronie. Należy zwrócić uwagę, że linia podziału na tabletce 10 mg ułatwia tylko rozkruszenie w celu ułatwienia połknięcia, a nie podział na równe dawki. Natomiast tabletki 20 mg są różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy 8,5 mm z rowkiem dzielącym po jednej stronie i można je podzielić na równe dawki.¹³

Ta różnica w możliwości podziału tabletek jest istotna przy przepisywaniu leku pacjentom, którzy mogą wymagać precyzyjnego dawkowania w związku z występowaniem chorób stanowiących względne przeciwwskazania do stosowania lerkanidypiny. W przypadku konieczności modyfikacji dawki należy wybrać tabletki 20 mg, które umożliwiają podział na równe dawki po 10 mg.¹⁴

Zawartość substancji pomocniczych, w szczególności laktozy jednowodnej (30 mg w tabletce 10 mg i 60 mg w tabletce 20 mg), może stanowić dodatkowe ograniczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy, chociaż nie jest to bezwzględne przeciwwskazanie, a jedynie czynnik, który należy uwzględnić przy kwalifikacji do leczenia.¹⁵