Właściwości farmakodynamiczne
Kelicardina

Właściwości farmakodynamiczne leku Kelicardina

Kelicardina jest produktem leczniczym w postaci kropli doustnych, zawierającym kompozycję trzech składników aktywnych: wyciągu płynnego z ziela konwalii (Convallaria maialis L.), wyciągu płynnego z kwiatostanu głogu (Crataegus monogyna Jacquin i Crataegus oxycantha L.) oraz trokserutyny. Preparat wykazuje złożone działanie farmakodynamiczne, które wynika z synergistycznego efektu poszczególnych składników.¹

Główne działanie farmakodynamiczne

Kelicardina wykazuje dwa podstawowe mechanizmy działania na układ sercowo-naczyniowy:

• Działanie inotropowo dodatnie – polega na nieznacznym zwiększeniu siły skurczu mięśnia sercowego, poprawiając tym samym jego wydolność²
• Działanie chronotropowo ujemne – prowadzi do zmniejszenia częstotliwości skurczów serca, co ma znaczenie w regulacji pracy serca³

Składniki aktywne i ich działanie farmakodynamiczne

Preparat zawiera trzy główne składniki aktywne o różnych mechanizmach działania:

Wyciąg z ziela konwalii (Convallaria maialis L.)

Wyciąg płynny z ziela konwalii stanowi 50% składu produktu i zawiera glikozydy kardenolidowe, które są głównym składnikiem odpowiedzialnym za działanie inotropowo dodatnie. Glikozydy te mają udokumentowane słabe działanie podobne do strofantyny, znanego związku o działaniu nasercowym.⁴ W 1 ml produktu (co odpowiada około 0,940 g płynu) znajduje się 0,47 g wyciągu płynnego (1:1) z ziela konwalii, co odpowiada od 2,5 j.g. do 4,2 j.g. glikozydów nasercowych.⁵

Wyciąg z kwiatostanu głogu (Crataegus monogyna i Crataegus oxycantha)

Wyciąg płynny z kwiatostanu głogu stanowi 42% składu produktu. W 1 ml produktu zawarte jest 0,40 g wyciągu płynnego (1:1) z kwiatostanu głogu.⁶ Wyciąg z głogu przyczynia się do działania chronotropowo ujemnego produktu i wspiera funkcję mięśnia sercowego poprzez poprawę krążenia wieńcowego.

Trokserutyna

Trokserutyna jest pochodną rutyny i stanowi 0,5% składu produktu. W 1 ml preparatu zawarte jest 4,7 mg trokserutyny.⁷ Substancja ta wykazuje działanie uszczelniające naczynia krwionośne i poprawiające krążenie, co uzupełnia działanie pozostałych składników aktywnych.

Charakterystyka farmakodynamiczna składników

Mechanizm działania

Glikozydy kardenolidowe zawarte w wyciągu z ziela konwalii przyczyniają się do działania inotropowo dodatniego poprzez hamowanie aktywności pompy sodowo-potasowej (Na⁺/K⁺-ATPazy) w komórkach mięśnia sercowego. Skutkuje to wzrostem wewnątrzkomórkowego stężenia jonów wapniowych, co prowadzi do zwiększenia siły skurczu mięśnia sercowego.⁸

Działanie glikozydów konwalii jest podobne do działania strofantyny, jednakże o słabszym natężeniu, co czyni Kelicardina preparatem o łagodniejszym profilu działania w porównaniu do silnych glikozydów nasercowych stosowanych w ostrej niewydolności serca.⁹

Preparat Kelicardina zawiera 59% – 67% (V/V) etanolu, co odpowiada 536 mg etanolu na dawkę (1 ml).¹⁰ Etanol jako rozpuszczalnik zwiększa biodostępność aktywnych składników leku, jednak należy uwzględnić jego obecność przy stosowaniu preparatu u określonych grup pacjentów.