Właściwości farmakokinetyczne produktu leczniczego EXTRANEAL

EXTRANEAL to jałowy, przezroczysty i bezbarwny roztwór do dializy otrzewnowej zawierający ikodekstrynę w stężeniu 7,5% m/v w roztworze elektrolitów. Produkt ten charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jego działanie i skuteczność w dializie otrzewnowej¹.

Parametry farmakokinetyczne ikodekstryny i jej metabolitów

Po zastosowaniu ikodekstryny w roztworze do dializy otrzewnowej, polimery węglowodanowe obecne w produkcie wykazują charakterystyczny profil farmakokinetyczny. Stężenia tych polimerów we krwi pacjentów osiągają stan stacjonarny po stosunkowo krótkim czasie – około 7-10 dobach ciągłego stosowania podczas nocnej wymiany dializatu².

W organizmie pacjenta zachodzi istotny proces hydrolizy enzymatycznej ikodekstryny. Polimery zawarte w produkcie EXTRANEAL ulegają hydrolizie przez amylazę do mniejszych fragmentów węglowodanowych, które następnie są eliminowane podczas procesu dializy otrzewnowej³.

Stężenia metabolitów ikodekstryny we krwi

Badania farmakokinetyczne wykazały, że dla oligomerów glukozy zawierających więcej niż 9 podjednostek glukozy (G9), po osiągnięciu stanu stacjonarnego, stężenie w osoczu wynosiło 1,8 mg/ml. Jednocześnie obserwowano wzrost stężenia maltozy (G2) do poziomu 1,1 mg/ml. Co istotne, mimo obecności tych substancji we krwi, nie odnotowano znaczących zmian w osmolalności surowicy⁴.

W przypadku wykorzystania produktu EXTRANEAL do dziennych wymian z długim czasem zalegania w automatycznej dializie otrzewnowej (ADO), zaobserwowano nieco wyższy poziom maltozy, który wynosił 1,4 mg/ml. Podobnie jak w przypadku wymiany nocnej, nie stwierdzono istotnych zmian w osmolalności surowicy pacjentów⁵.

Bezpieczeństwo długotrwałego stosowania

Aktualne dane naukowe nie wskazują na długotrwałe konsekwencje zdrowotne związane z podwyższonym stężeniem maltozy i polimerów glukozy w osoczu. Mimo że skutki długotrwałego podwyższenia stężeń tych substancji nie są w pełni poznane, nie ma obecnie podstaw naukowych do założenia, że wywierają one szkodliwy wpływ na organizm pacjenta⁶.

Skład elektrolitowy roztworu a farmakokinetyka

Skład elektrolitowy roztworu EXTRANEAL ma znaczenie dla jego właściwości farmakokinetycznych. W 1000 ml roztworu znajdują się następujące elektrolity:

Roztwór charakteryzuje się teoretyczną osmolarnością wynoszącą 284 milliosmoli na litr oraz teoretyczną osmolalnością 301 milliosmoli na kilogram, przy pH w zakresie od 5 do 6⁷.