Dawkowanie i sposób podawania leku Dilatrend (karwedylol)

Dawkowanie leku Dilatrend należy dostosować do wskazania oraz stanu klinicznego pacjenta. Karwedylol, jako substancja czynna, wymaga starannego doboru dawki początkowej oraz jej stopniowego zwiększania w celu osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego przy minimalizacji działań niepożądanych. Lek dostępny jest w postaci tabletek 12,5 mg, które można podzielić na równe dawki.¹

Dawkowanie w przewlekłej niewydolności serca

Przed rozpoczęciem terapii produktem Dilatrend stan pacjenta powinien być stabilny, bez konieczności dożylnego podawania leków moczopędnych oraz bez objawów dużego przewodnienia. Leczenie należy rozpoczynać od bardzo małej dawki, którą stopniowo zwiększa się co 1-2 tygodnie, jeśli dotychczasowe leczenie było dobrze tolerowane.²

U pacjentów z ciężką niewydolnością serca (klasa III i IV wg NYHA) o nieznanej przyczynie, z względnymi przeciwwskazaniami (objawowa bradykardia, niskie ciśnienie tętnicze), podejrzeniem astmy lub ciężkiej choroby płuc oraz u pacjentów z nietolerancją małych dawek lub u których wcześniej odstawiono beta-adrenolityk z powodu objawów podmiotowych – leczenie należy prowadzić pod ścisłą kontrolą specjalistyczną, najlepiej w warunkach szpitalnych.³

Przed rozpoczęciem podawania produktu Dilatrend należy ustalić dawkowanie innych leków stosowanych w terapii niewydolności serca, takich jak inhibitory ACE, leki moczopędne i digoksyna.⁴

Dawkowanie u dorosłych w niewydolności serca:

• Dawka początkowa: 3,125 mg (pół tabletki 6,25 mg) dwa razy na dobę przez dwa tygodnie⁵
• Następnie, przy dobrej tolerancji, dawkę należy stopniowo zwiększać w odstępach nie krótszych niż dwa tygodnie:⁶
• do 6,25 mg dwa razy na dobę
• następnie do 12,5 mg dwa razy na dobę
• aż do dawki 25 mg dwa razy na dobę

Dawka maksymalna:

• Pacjenci z ciężką niewydolnością serca: 25 mg dwa razy na dobę⁷
• Pacjenci z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca o masie ciała <85 kg: 25 mg dwa razy na dobę⁸
• Pacjenci z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca o masie ciała >85 kg: 50 mg dwa razy na dobę⁹

U pacjentów z ciśnieniem skurczowym <100 mmHg należy zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawki, ze względu na ryzyko pogorszenia czynności nerek i/lub serca. Przed każdym zwiększeniem dawki należy kontrolować czynność nerek oraz ocenić objawy nasilenia niewydolności serca lub objawy związane z rozszerzeniem naczyń krwionośnych.¹⁰

W przypadku przerwania terapii na okres dłuższy niż dwa tygodnie, leczenie należy rozpocząć ponownie od dawki 3,125 mg dwa razy na dobę, a następnie zwiększać dawkę zgodnie z powyższymi zaleceniami.¹¹

Dawkowanie w nadciśnieniu tętniczym

W leczeniu nadciśnienia tętniczego zaleca się podawanie leku Dilatrend raz na dobę.¹²

Dawkowanie u dorosłych:

• Dawka początkowa: 12,5 mg raz na dobę przez pierwsze dwie doby¹³
• Dawka podtrzymująca: 25 mg raz na dobę (u większości pacjentów jest to dawka wystarczająca)¹⁴
• Dawka maksymalna: 50 mg na dobę, podawana raz na dobę lub w dwóch dawkach podzielonych¹⁵

Dawkę należy zwiększać w odstępach nie krótszych niż dwa tygodnie.¹⁶

Dawkowanie w chorobie wieńcowej

Dawkowanie u dorosłych:

• Dawka początkowa: 12,5 mg dwa razy na dobę przez pierwsze dwie doby¹⁷
• Dawka podtrzymująca: 25 mg dwa razy na dobę¹⁸

Dawkowanie w zaburzeniach czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia serca

Leczenie można rozpocząć u pacjentów, których stan hemodynamiczny jest stabilny i nie stwierdza się retencji płynów. W badaniu klinicznym leczenie karwedylolem rozpoczynano od 3 do 21 dni od wystąpienia ostrego zawału serca.¹⁹

Przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem pacjenci w stabilnym stanie hemodynamicznym muszą otrzymywać inhibitor ACE przez co najmniej 48 godzin, z czego przez co najmniej 24 godziny poprzedzające leczenie karwedylolem, inhibitor ACE musi być podawany w niezmienianej dawce.²⁰

Dawkowanie u pacjentów po zawale mięśnia serca z zaburzeniami czynności lewej komory:

• Dawka początkowa: 6,25 mg dwa razy na dobę. Po podaniu pierwszej dawki pacjent powinien pozostawać pod obserwacją przez 3 godziny.²¹
• Dawkę należy zwiększać co 3-10 dni do dawki 12,5 mg dwa razy na dobę, a następnie do dawki 25 mg dwa razy na dobę.²²

U pacjentów nietolerujących dawki początkowej 6,25 mg dwa razy na dobę, należy ją zmniejszyć do dawki 3,125 mg dwa razy na dobę i stosować przez 3-10 dni. Jeżeli ta dawka będzie dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do dawki 6,25 mg dwa razy na dobę, a następnie stopniowo do dawki 25 mg dwa razy na dobę.²³

Dawkowanie u osób w podeszłym wieku

W niewydolności serca dawkowanie jak u dorosłych.²⁴

W nadciśnieniu tętniczym zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg na dobę. W wielu przypadkach ta dawka zapewnia właściwą kontrolę ciśnienia tętniczego. W przypadku braku zadowalającego obniżenia ciśnienia tętniczego, dawkę można stopniowo zwiększać do zalecanej maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 50 mg, podawanej raz na dobę lub w dawkach podzielonych.²⁵

W chorobie wieńcowej zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg, podawana w dawkach podzielonych.²⁶

Badania wykazały, że nie ma różnic w profilu zdarzeń niepożądanych u osób w podeszłym wieku w porównaniu z osobami młodszymi, zarówno w nadciśnieniu tętniczym, jak i w chorobie wieńcowej.²⁷

Dawkowanie u dzieci i młodzieży

Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności karwedylolu u dzieci i młodzieży (w wieku poniżej 18 lat) w żadnym z powyższych wskazań.²⁸

Dawkowanie u pacjentów ze współistniejącymi chorobami

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Karwedylol jest przeciwwskazany u pacjentów z klinicznie jawnym zaburzeniem czynności wątroby. Badanie farmakokinetyczne wykazało, że narażenie (AUC) na karwedylol zwiększyło się 6,8-krotnie u pacjentów z marskością wątroby w porównaniu do zdrowych ochotników.²⁹

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z niskim ciśnieniem krwi (skurczowym ciśnieniem tętniczym <100 mmHg) nie jest konieczne dostosowanie dawki produktu. Podczas długotrwałego leczenia karwedylolem zachowana jest autoregulacja przepływu krwi i przesączania kłębuszkowego w nerkach. U pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki karwedylolu.³⁰

Pacjenci z cukrzycą

Leki beta-adrenolityczne mogą zwiększać insulinooporność oraz maskować objawy hipoglikemii. Badania wykazały jednak, że beta-adrenolityki rozszerzające naczynia krwionośne, jak karwedylol, mają korzystniejszy wpływ na profil glukozy i lipidów. Karwedylol może nasilać działanie insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących oraz łagodzić niektóre objawy zespołu metabolicznego.³¹

Sposób podawania

Tabletki produktu Dilatrend należy popijać odpowiednią ilością płynu. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca powinni przyjmować produkt w czasie posiłku, co poprawia wchłanianie leku.³²

Czas leczenia

Karwedylol jest wskazany do leczenia długotrwałego. Podobnie jak w przypadku wszystkich beta-adrenolityków, leczenia nie należy przerywać nagle, lecz stopniowo zmniejszać dawkę w tygodniowych odstępach. Jest to szczególnie ważne u pacjentów ze współistniejącą chorobą wieńcową, gdyż nagłe odstawienie może prowadzić do zaostrzenia choroby.³³

Szczegółowa tabela dawkowania leku Dilatrend

Uwagi specjalne:

• Przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem po zawale serca, pacjenci muszą otrzymywać inhibitor ACE przez co najmniej 48 godzin
• U pacjentów z chorobami wątroby karwedylol jest przeciwwskazany
• U pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki
• Leczenia nie należy przerywać nagle, lecz stopniowo zmniejszać dawkę w tygodniowych odstępach
• Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca powinni przyjmować lek w czasie posiłku