Właściwości farmakokinetyczne leku Dicortineff

Produkt leczniczy Dicortineff w postaci zawiesiny do stosowania do oczu i uszu zawiera trzy substancje czynne: neomycynę (w postaci siarczanu) w ilości 2500 j.m./ml, gramicydynę w ilości 25 j.m./ml oraz fludrokortyzonu octan w ilości 1 mg/ml. Właściwości farmakokinetyczne tego złożonego produktu charakteryzują się specyficznym zachowaniem poszczególnych składników po podaniu miejscowym.¹

Wchłanianie składników czynnych

Po podaniu kropli do worka spojówkowego, neomycyna oraz fludrokortyzon mogą być wchłaniane w niewielkich ilościach do krążenia ogólnego. Proces ten zachodzi poprzez naczynia krwionośne obecne w spojówce oraz przez przewody nosowo-łzowe. Stopień absorpcji jest jednak ograniczony, co minimalizuje ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami.²

W przypadku gramicydyny, która jest składnikiem produktu Dicortineff w ilości 25 j.m./ml, dostępne dane nie wskazują na znaczące wchłanianie systemowe tego antybiotyku peptydowego po podaniu miejscowym do oczu lub uszu.³

Dystrybucja, metabolizm i wydalanie

Po ewentualnym wchłonięciu do krążenia ogólnego, neomycyna jako antybiotyk aminoglikozydowy (2500 j.m./ml w produkcie) oraz fludrokortyzon jako syntetyczny kortykosteroid (1 mg/ml w produkcie) podlegają mechanizmom dystrybucji, metabolizmu i wydalania charakterystycznym dla tych klas związków. Ze względu na niewielkie ilości substancji wchłanianych systemowo po podaniu miejscowym, procesy te mają ograniczone znaczenie kliniczne przy standardowym stosowaniu produktu.⁴

Należy pamiętać, że produkt Dicortineff zawiera również substancję pomocniczą o znanym działaniu – chlorek benzalkoniowy w stężeniu 0,1 mg/ml, który może wpływać na farmakokinetykę substancji czynnych poprzez zwiększenie penetracji przez nabłonek rogówki i spojówki.⁵

Szczególne grupy pacjentów

Nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych dotyczących stosowania produktu Dicortineff w szczególnych grupach pacjentów. Jednakże, biorąc pod uwagę ograniczone wchłanianie systemowe składników aktywnych po podaniu miejscowym, nie przewiduje się istotnych różnic w farmakokinetyce u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, u osób w podeszłym wieku czy u dzieci.⁶