Właściwości farmakodynamiczne leku Cardioas

Cardioas (75 mg, tabletki dojelitowe) zawiera jako substancję czynną kwas acetylosalicylowy, który należy do grupy farmakoterapeutycznej: inhibitory agregacji płytek z wyłączeniem heparyn (kod ATC: B01AC06). ¹

Mechanizm działania kwasu acetylosalicylowego

Kwas acetylosalicylowy wykazuje swoiste działanie przeciwpłytkowe poprzez hamowanie agregacji płytek krwi. Mechanizm tego działania polega na blokowaniu enzymu cyklooksygenazy w płytkach krwi poprzez acetylację, co prowadzi do zahamowania syntezy tromboksanu A2 (TXA2). Tromboksan A2 jest fizjologicznie aktywną substancją uwalnianą przez płytki krwi, która odgrywa istotną rolę w patofizjologii powikłań miażdżycowych. ²

Kluczową cechą mechanizmu działania kwasu acetylosalicylowego jest nieodwracalne hamowanie syntezy TXA2. Nieodwracalny charakter tego procesu wynika z faktu, że trombocyty, ze względu na brak jąder komórkowych, nie mają zdolności do syntetyzowania nowej cyklooksygenazy po jej acetylacji przez kwas acetylosalicylowy. Wynika to z braku możliwości syntezy białek w tych komórkach. ³

Efektywność farmakodynamiczna

Stosowanie dawek wielokrotnych kwasu acetylosalicylowego w zakresie od 20 do 325 mg powoduje hamowanie aktywności enzymatycznej cyklooksygenazy w zakresie od 30 do 95%. Ten szeroki zakres efektywności zależy od zastosowanej dawki leku. ⁴

Ze względu na nieodwracalny charakter wiązania kwasu acetylosalicylowego z cyklooksygenazą, jego działanie hamujące utrzymuje się przez cały okres życia trombocytów, który wynosi od 7 do 10 dni. Efekt przeciwpłytkowy nie wyczerpuje się podczas długotrwałego leczenia. Aktywność enzymatyczna płytek krwi stopniowo powraca dopiero w ciągu 24-48 godzin po przerwaniu terapii, co związane jest z pojawieniem się w krwiobiegu nowych, funkcjonalnych trombocytów. ⁵

Wpływ na parametry krzepnięcia

Jednym z mierzalnych efektów działania kwasu acetylosalicylowego jest wydłużenie czasu krwawienia. Średnio czas ten ulega wydłużeniu o około 50 do 100% w stosunku do wartości wyjściowych. Należy jednak podkreślić, że istnieją znaczne indywidualne różnice w zakresie tego parametru pomiędzy poszczególnymi pacjentami. ⁶

Interakcje farmakodynamiczne

Badania doświadczalne dostarczyły danych sugerujących, że ibuprofen może hamować przeciwpłytkowy efekt małych dawek kwasu acetylosalicylowego w przypadku jednoczesnego podawania obu leków. W jednym z badań wykazano, że podanie pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w okresie 8 godzin przed lub 30 minut po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego w postaci farmaceutycznej o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) powodowało osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na:

• powstawanie tromboksanu – zahamowanie tego procesu jest kluczowym mechanizmem działania przeciwpłytkowego
• agregację płytek krwi – proces fizjologiczny prowadzący do tworzenia skrzepów

⁷

Należy jednak zaznaczyć, że dostępne dane mają pewne ograniczenia, a ekstrapolacja wyników uzyskanych w warunkach ex vivo (poza organizmem) do rzeczywistych warunków klinicznych budzi wątpliwości. Z tego powodu nie można sformułować jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym. Jednocześnie uznaje się, że kliniczne następstwa tej interakcji w przypadku doraźnego podawania ibuprofenu są mało prawdopodobne. ⁸