Właściwości farmakodynamiczne amantadyny

Siarczan amantadyny, substancja czynna leku Amantix, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwparkinsonowskich o działaniu dopaminergicznym (kod ATC: N04 BB 01). Działanie farmakodynamiczne amantadyny charakteryzuje się wielokierunkowością mechanizmów, które łącznie przyczyniają się do jej efektów terapeutycznych w schorzeniach układu nerwowego, szczególnie w chorobie Parkinsona.¹

Mechanizm działania dopaminergicznego

Podstawowym mechanizmem działania amantadyny jest jej pośrednie działanie agonistyczne w stosunku do receptorów dopaminergicznych zlokalizowanych w strukturze prążkowia. W przeciwieństwie do bezpośrednich agonistów dopaminy, amantadyna wpływa na przekaźnictwo dopaminergiczne poprzez złożone oddziaływania na synapsy.²

W badaniach eksperymentalnych na modelach zwierzęcych udokumentowano, że siarczan amantadyny zwiększa stężenie pozakomórkowe dopaminy w synapsach poprzez dwa równoległe mechanizmy:

• Nasilenie uwalniania dopaminy z zakończeń presynaptycznych
• Blokowanie wychwytu zwrotnego neurotransmitera przez neurony presynaptyczne

Te mechanizmy prowadzą do zwiększenia stężenia dopaminy w szczelinie synaptycznej, co kompensuje niedobór tego neuroprzekaźnika charakterystyczny dla choroby Parkinsona.³

Działanie przeciwcholinergiczne

Istotnym elementem farmakodynamiki amantadyny jest jej działanie przeciwcholinergiczne (cholinolityczne). W stężeniach mieszczących się w zakresie terapeutycznym, substancja czynna hamuje uwalnianie acetylocholiny. Mechanizm tego działania jest związany z blokowaniem receptorów NMDA (N-metylo-D-asparaginowych). Efekt przeciwcholinergiczny przyczynia się do zmniejszenia nasilenia objawów choroby Parkinsona, szczególnie drżenia i sztywności mięśniowej.⁴

Interakcje farmakodynamiczne z lewodopą

W praktyce klinicznej szczególnie istotne jest działanie synergistyczne amantadyny w stosunku do lewodopy. Oznacza to, że jednoczesne stosowanie obu leków prowadzi do wzmocnienia efektu terapeutycznego, co pozwala na stosowanie mniejszych dawek lewodopy przy zachowaniu lub poprawie skuteczności terapii. Jest to korzystne zjawisko z punktu widzenia zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych związanych ze stosowaniem lewodopy.⁵

Postać i skład produktu leczniczego

Lek Amantix dostępny jest w postaci roztworu do infuzji o stężeniu 200 mg/500 ml. Produkt ma postać bezbarwnego, przezroczystego roztworu. Jeden pojemnik z 500 ml roztworu zawiera 200 mg siarczanu amantadyny (Amantadini sulfas) jako substancję czynną. Wśród substancji pomocniczych należy zwrócić uwagę na zawartość 4500 mg chlorku sodu w 500 ml roztworu, co może mieć znaczenie u pacjentów z ograniczeniami podaży sodu.⁶