Mechanizm działania melfalanu

Melfalan jest dwufunkcyjnym związkiem alkilującym należącym do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwnowotworowych i immunomodulujących, a dokładniej do środków alkilujących będących analogami iperytów azotowych (kod ATC: L01AA03). Substancja ta występuje w tabletkach powlekanych Alkeran w dawce 2 mg.¹

Proces alkilacji DNA

Podstawowy mechanizm działania melfalanu polega na zdolności do tworzenia wiązań krzyżowych w strukturze DNA, co prowadzi do zahamowania podziałów komórkowych. Proces ten przebiega w następujący sposób:

1. Dwie grupy bis-2-chloroetylowe obecne w cząsteczce melfalanu tworzą karboniowe związki pośrednie
2. Te reaktywne związki pośrednie umożliwiają proces alkilacji poprzez tworzenie wiązań kowalencyjnych
3. Wiązania te tworzą się specyficznie z atomami azotu w pozycji 7 w cząsteczce guaniny w DNA
4. W efekcie powstają wiązania krzyżowe pomiędzy dwoma łańcuchami DNA
5. Utworzone wiązania krzyżowe uniemożliwiają prawidłową replikację DNA
6. Konsekwencją jest zahamowanie podziałów komórkowych

Dzięki temu dwufunkcyjnemu charakterowi, melfalan wykazuje silne działanie cytotoksyczne, szczególnie wobec szybko dzielących się komórek nowotworowych. Alkilacja DNA prowadzi do zaburzenia integralności materiału genetycznego komórki i uniemożliwia jej dalszy podział.²

Postać farmaceutyczna i dawkowanie

Alkeran dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających 2 mg melfalanu. Tabletki mają charakterystyczny wygląd – są białe lub prawie białe, okrągłe, dwuwypukłe z napisem „GX EH3″ po jednej stronie oraz „A” po drugiej stronie. Ta postać farmaceutyczna zapewnia precyzyjne dawkowanie substancji czynnej.³

Należy zwrócić uwagę, że melfalan jako związek z grupy iperytów azotowych charakteryzuje się specyficznym profilem farmakodynamicznym typowym dla leków alkilujących, który determinuje zarówno jego skuteczność terapeutyczną, jak i potencjalne działania niepożądane wynikające z mechanizmu działania.⁴