Właściwości farmakodynamiczne
Aciclovir Jelfa 250 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Aciclovir Jelfa

Acyklowir, będący składnikiem aktywnym produktu leczniczego Aciclovir Jelfa, jest syntetycznym analogiem nukleozydu purynowego o działaniu przeciwwirusowym, sklasyfikowanym jako cykliczna guanozyna. Lek należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako leki przeciwwirusowe do stosowania wewnętrznego, działające bezpośrednio na wirusy (kod ATC: J 05 AB 01). Acyklowir jest stosowany głównie w zakażeniach wywołanych przez wirusy z rodziny Herpesviridae.¹

Spektrum aktywności przeciwwirusowej

Skuteczność terapeutyczna acyklowiru wykazuje zróżnicowanie w zależności od typu wirusa. Przy stężeniach osiąganych po zastosowaniu dawek terapeutycznych, acyklowir wykazuje:

• Najwyższą skuteczność kliniczną wobec wirusa Herpes simplex typu I (HSV-I)
• Nieco mniejszą aktywność przeciwwirusową wobec wirusa Herpes simplex typu II (HSV-II)
• Jeszcze mniejszą skuteczność wobec wirusa Varicella zoster (VZV)
• Niewielką aktywność przeciwwirusową, zazwyczaj pozbawioną znaczenia klinicznego, wobec wirusów cytomegalii (CMV) i wirusa Epsteina-Barra (EBV)

²

Mechanizm działania przeciwwirusowego

Acyklowir jest lekiem prekursorowym, co oznacza, że w postaci niezmienionej nie wykazuje bezpośredniego działania przeciwwirusowego. Jego aktywność przeciwwirusowa rozwija się w procesie wieloetapowej biotransformacji, która zachodzi wyłącznie w komórkach zakażonych wirusem:

1. W komórkach zakażonych, acyklowir podlega fosforylacji przy udziale kinazy wirusowej
2. W wyniku tego procesu powstaje trifosforan acyklowiru
3. Trifosforan acyklowiru działa jako inhibitor oraz substrat wirusowej polimerazy DNA
4. Włączenie trifosforanu acyklowiru w łańcuch nowosyntetyzowanego wirusowego DNA wyklucza lub znacząco ogranicza dalszą replikację wirusa

³

Selektywność działania i bezpieczeństwo komórkowe

Szczególną cechą acyklowiru jest jego wysoka selektywność działania przeciwwirusowego. Procesy fosforylacji i akumulacji trifosforanu acyklowiru zachodzą wyłącznie w komórkach zakażonych wirusem, nie zaburzając przy tym normalnych procesów komórkowych w zdrowych komórkach gospodarza. Ta wybiórczość działania sprawia, że toksyczność acyklowiru dla komórek człowieka jest bardzo niska, co przekłada się na dobry profil bezpieczeństwa leku przy zachowaniu skuteczności przeciwwirusowej.⁴