receptor angiotensyny II
Receptor angiotensyny II to białko błonowe występujące w organizmie człowieka, które odgrywa kluczową rolę w regulacji ciśnienia tętniczego i gospodarki wodno-elektrolitowej. Występuje w dwóch głównych podtypach: AT1 i AT2, z których AT1 odpowiada za większość efektów fizjologicznych angiotensyny II.
Receptor AT1 po połączeniu z angiotensyną II wywołuje skurcz naczyń krwionośnych (wazokonstrykcję), stymuluje wydzielanie aldosteronu z kory nadnerczy, zwiększa reabsorpcję sodu w nerkach oraz nasila pragnienie. Te mechanizmy prowadzą do podwyższenia ciśnienia tętniczego i zwiększenia objętości płynów ustrojowych.
Blokada receptorów angiotensyny II stanowi podstawę działania leków przeciwnadciśnieniowych z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (sartanów). Leki te, poprzez selektywne blokowanie receptorów AT1, zmniejszają opór naczyniowy i ciśnienie tętnicze, jednocześnie wykazując działanie nefroprotekcyjne i kardioprotekcyjne.
Receptory angiotensyny II odgrywają również istotną rolę w patofizjologii chorób układu sercowo-naczyniowego, w tym nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca i miażdżycy. Nadmierna aktywacja układu renina-angiotensyna-aldosteron, w którym receptor angiotensyny II pełni kluczową funkcję, przyczynia się do rozwoju i progresji tych schorzeń.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Lozap HCT 50 mg + 12,5 mg
Przedawkowanie leku Lozap HCT, zawierającego losartan potasowy (50 mg) i hydrochlorotiazyd (12,5 mg), wiąże się z ryzykiem ciężkiego niedociśnienia tętniczego, tachykardii lub bradykardii oraz zaburzeń elektrolitowych, takich jak hipokaliemia, hipochloremia i hiponatremia, a także odwodnienia. Objawy te wynikają z nadmiernej blokady receptorów angiotensyny II przez losartan oraz nasilonej diurezy indukowanej przez hydrochlorotiazyd. W przypadku przedawkowania należy natychmiast przerwać podawanie leku, wdrożyć leczenie podtrzymujące, w tym płynoterapię i suplementację elektrolitów, oraz monitorować ciśnienie tętnicze, tętno, EKG, gospodarkę elektrolitową, funkcję nerek i wątroby oraz bilans płynów. Wczesne wywołanie wymiotów może być rozważane, jeśli przedawkowanie jest świeże.
bilans płynów, bradykardia, diureza, funkcja nerki, funkcja wątroby, glikozyd nasercowy, gospodarka kwasowo-zasadowa, hemodializa, hipochloremia, hipokaliemia, hiponatremia, hydrochlorotiazyd, losartan potasowy, Lozap HCT, naparstnica, nerw błędny, niedociśnienie tętnicze, odwodnienie, receptor angiotensyny II, śpiączka wątrobowa, tachykardia, układ przywspółczulny, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Karbis 8 mg
Produkt leczniczy Karbis, zawierający kandesartan cyleksetylu w dawkach 8 mg, 16 mg oraz 32 mg, nie był przedmiotem dedykowanych badań klinicznych oceniających jego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Niemniej jednak, ze względu na mechanizm działania antagonisty receptora angiotensyny II oraz potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zmęczenie, istnieje ryzyko upośledzenia funkcji psychomotorycznych, koncentracji i świadomości pacjenta. Objawy te mogą znacząco obniżać bezpieczeństwo podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, gdy organizm adaptuje się do leku. Lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentem te potencjalne skutki oraz zalecić zachowanie ostrożności, a także poinstruować o konieczności zaprzestania wykonywania czynności wymagających pełnej koncentracji w przypadku wystąpienia niepokojących objawów.
antagonista receptora angiotensyny II, choroba współistniejąca, dawka leku, działanie niepożądane, farmakoterapia, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, kandesartan cyleksetylu, Karbis, laktoza, ośrodkowy układ nerwowy, postać farmaceutyczna, receptor angiotensyny II, sprawność psychomotoryczna, substancja czynna, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Walsartan Krka 320 mg
Przedawkowanie walsartanu prowadzi do istotnego niedociśnienia tętniczego, które może skutkować zaburzeniami świadomości, zapaścią krążeniową oraz wstrząsem wielonarządowym. Mechanizm toksycznego działania opiera się na nadmiernej blokadzie receptorów angiotensyny II, co powoduje rozszerzenie naczyń i spadek oporu obwodowego. Objawy te wymagają natychmiastowej interwencji medycznej, a skuteczność leczenia zależy od czasu od przyjęcia leku. Walsartan charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza, co uniemożliwia jego usunięcie za pomocą hemodializy, dlatego terapia opiera się na leczeniu objawowym i podtrzymującym funkcje życiowe.
ciśnienie tętnicze, hemodializa, hipoperfuzja tkanek, lek hipotensyjny, lek obkurczający naczynia, lek wazopresyjny, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mózgu, niewydolność układu krążenia, niewydolność wielonarządowa, objętość krwi krążąca, objętość wewnątrznaczyniowa, opór obwodowy, perfuzja mózgowa, perfuzja narządów, płynoterapia, receptor angiotensyny II, rozszerzenie naczyń, walsartan, wiązanie leku z białkami osocza, wstrząs, zaburzenie świadomości, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Losartan Krka 50 mg
Przedawkowanie losartanu potasowego, stosowanego w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg (odpowiednio 22,9 mg, 45,8 mg i 91,5 mg czystego losartanu), prowadzi do nasilonych efektów hipotensyjnych wynikających z blokady receptorów angiotensyny II. Klinicznie obserwuje się niedociśnienie tętnicze, tachykardię jako mechanizm kompensacyjny, a w cięższych przypadkach bradykardię związaną z aktywacją nerwu błędnego. Dodatkowo mogą wystąpić zawroty głowy, omdlenia oraz zaburzenia elektrolitowe, głównie hiperkaliemia, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek. Ciężkość objawów koreluje z dawką przyjętego leku, a ryzyko powikłań jest wyższe u osób z chorobami układu sercowo-naczyniowego, niewydolnością narządową oraz u osób starszych.
antagonista receptora angiotensyny II, ARB, bradykardia, działanie hipotensyjne, hemodializa, hiperkaliemia, hipotensja, losartan potasowy, nadciśnienie tętnicze, nerw błędny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, omdlenie, perfuzja mózgowa, receptor angiotensyny II, rozszerzenie naczyń krwionośnych, tachykardia, technika nerkozastępcza, układ przywspółczulny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, węgiel aktywny, wstrząs, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie hemodynamiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Olimestra 10 mg
Olmesartan medoksomil, substancja czynna leku Olimestra, jest selektywnym antagonistą receptora angiotensyny II typu AT1, wykazującym długotrwałe, zależne od dawki obniżenie ciśnienia tętniczego przy dawkowaniu raz na dobę. Maksymalny efekt hipotensyjny obserwuje się po około 8 tygodniach terapii, a lek charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa, bez ryzyka hipotensji po pierwszej dawce, tachyfilaksji czy efektu odbicia po przerwaniu leczenia. W badaniach klinicznych u pacjentów z cukrzycą typu 2 i normoalbuminurią (badanie ROADMAP) olmesartan zmniejszał ryzyko mikroalbuminurii (8,2% vs 9,8% placebo), jednak po korekcie o wartości ciśnienia tętniczego różnica ta nie była statystycznie istotna. W populacji z nefropatią cukrzycową (badanie ORIENT) nie stwierdzono istotnej różnicy w pierwszorzędowym punkcie końcowym (HR 0,97; p=0,791), choć obserwowano tendencję do zmniejszenia zdarzeń sercowo-naczyniowych. Jednoczesne stosowanie olmesartanu z inhibitorami ACE nie jest zalecane ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, ostrego uszkodzenia nerek i niedociśnienia (badania ONTARGET, VA NEPHRON-D). Dodanie aliskirenu do terapii z olmesartanem zwiększało ryzyko poważnych działań niepożądanych (badanie ALTITUDE).
antagonista angiotensyny II, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cukrzyca typu 2, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, efekt odbicia, hiperkaliemia, hipotensja, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, leczenie skojarzone, mikroalbuminuria, nadciśnienie pierwotne, nadciśnienie tętnicze, nadciśnienie wtórne, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność nerek, normoalbuminuria, olmesartan medoksomil, ostre uszkodzenie nerek, przewlekła choroba nerek, receptor angiotensyny II, schyłkowa niewydolność nerek, tachyfilaksja, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Karbicombi 32 mg + 12,5 mg
Karbicombi to lek złożony, łączący kandesartan cyleksetylu – selektywny antagonista receptora AT1 angiotensyny II – oraz hydrochlorotiazyd, tiazydowy lek moczopędny. Kandesartan blokuje receptor AT1, co prowadzi do obniżenia stężenia aldosteronu i rozszerzenia naczyń, bez wpływu na konwertazę angiotensyny (ACE), co zmniejsza ryzyko kaszlu typowego dla inhibitorów ACE. Hydrochlorotiazyd zwiększa wydalanie sodu, chlorków i wody, a także potasu i magnezu, jednocześnie zwiększając zwrotne wchłanianie wapnia, co skutkuje zmniejszeniem objętości osocza i obniżeniem ciśnienia tętniczego. Połączenie tych substancji wykazuje addycyjne działanie hipotensyjne, zapewniając długotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego bez odruchowej tachykardii, z efektem utrzymującym się przez 24 godziny po podaniu dawki raz na dobę. W badaniach klinicznych dawki 32 mg kandesartanu z 12,5 lub 25 mg hydrochlorotiazydu obniżały ciśnienie tętnicze średnio o 21-22 mmHg skurczowego i 14-15 mmHg rozkurczowego, przewyższając skuteczność monoterapii i innych skojarzeń leków przeciwnadciśnieniowych.
aldosteron, antagonista receptora angiotensyny II, bradykinina, choroba naczyń mózgowych, choroba układu krążenia, choroba układu sercowo-naczyniowego, cukrzyca typu 2, dysfagia, efekt z odbicia, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kanalik dystalny nerki, kandesartan cyleksetylu, konwertaza angiotensyny, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, nieczerniakowy nowotwór złośliwy skóry, niedociśnienie, niewydolność lewokomorowa, niewydolność serca, nowotwór złośliwy wargi, opór obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, patogeneza przerostu, przewlekła choroba nerek, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, receptor angiotensyny II, równowaga wodno-elektrolitowa, schorzenie układu sercowo-naczyniowego, selektywny antagonista receptora, skurcz naczyń, substancja P, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Walsartan Krka 160 mg
Walsartan, będący antagonistą receptora angiotensyny II podtypu AT1, wykazuje silne i selektywne działanie przeciwnadciśnieniowe bez wpływu na receptor AT2 oraz bez agonistycznej aktywności wobec AT1. W przeciwieństwie do inhibitorów ACE, nie hamuje konwertazy angiotensyny, co skutkuje rzadszym występowaniem suchego kaszlu (2,6% vs. 7,9%, p<0,05). Po podaniu doustnym efekt hipotensyjny pojawia się w ciągu 2 godzin, osiągając maksimum po 4-6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny. Walsartan wykazuje działanie nefroprotekcyjne u pacjentów z cukrzycą typu 2 i mikroalbuminurią, redukując wydalanie albumin z moczem (UAE) o 42% po 24 tygodniach terapii (p<0,001), niezależnie od efektu hipotensyjnego. W badaniu VALIANT u pacjentów po ostrym zawale mięśnia sercowego walsartan był równie skuteczny jak kaptopryl w redukcji śmiertelności (około 19,9%) oraz poprawiał przeżycie i zmniejszał hospitalizacje z powodu niewydolności serca.
albuminuria, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca typu 2, digoksyna, działanie nefroprotekcyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, enzym konwertujący angiotensynę, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek beta-adrenolityczny, lewokomorowa niewydolność skurczowa, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, ostre uszkodzenie nerek, przewlekła choroba nerek, receptor angiotensyny II, receptor AT1, suchy kaszel, udar mózgu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wydalanie albumin z moczem, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Valarox 80 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Valarox, zawierający rozuwastatynę (10-20 mg) oraz walsartan (80-160 mg), nie był przedmiotem dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Niemniej jednak, na podstawie profilu farmakologicznego i obserwowanych działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i uczucie zmęczenia, które mogą upośledzać równowagę, koordynację ruchową, koncentrację oraz czas reakcji, zaleca się ostrożność podczas terapii. Szczególnie istotne jest informowanie pacjentów o potencjalnym ryzyku, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia oraz przy zmianie dawkowania (dostępne dawki: 10 mg + 80 mg, 20 mg + 80 mg, 10 mg + 160 mg, 20 mg + 160 mg). Lekarz powinien indywidualnie ocenić ryzyko, uwzględniając wiek, choroby współistniejące, inne leki oraz charakter pracy pacjenta.
choroba współistniejąca, działanie niepożądane, interakcje lekowe, koordynacja ruchowa, ocena ryzyka, profil farmakologiczny, receptor angiotensyny II, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna i walsartan, substancja czynna, tabletka powlekana, Valarox, wpływ leku na prowadzenie pojazdów, wydłużony czas reakcji, zaburzenie koncentracji, zaburzenie równowagi, zaburzenie uwagi, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna, zmęczenie - Leksykon leków
Przedawkowanie – DIOVAN 3 mg/ml
Przedawkowanie walsartanu, substancji czynnej Diovanu (3 mg/ml, roztwór doustny), prowadzi przede wszystkim do znacznego niedociśnienia tętniczego, które może skutkować hipoperfuzją narządową, obniżonym poziomem świadomości, zapaścią krążeniową oraz wstrząsem. Mechanizm toksyczny opiera się na nadmiernej blokadzie receptorów angiotensyny II typu 1 (AT1). W ciężkich przypadkach konieczne jest intensywne monitorowanie parametrów życiowych, w tym ciśnienia tętniczego, częstości akcji serca, saturacji oraz stanu neurologicznego. Postępowanie obejmuje ułożenie pacjenta na plecach, korekcję objętości krwi krążącej poprzez dożylne podanie płynów oraz, w razie potrzeby, zastosowanie leków wazopresyjnych. Walsartan charakteryzuje się wysokim (około 95%) wiązaniem z białkami osocza, co ogranicza skuteczność hemodializy jako metody eliminacji leku.
antagonista receptora angiotensyny II, Diovan, hemodializa, hipoperfuzja mózgowa, hipoperfuzja narządów, lek wazopresyjny, niedociśnienie tętnicze, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obniżony poziom świadomości, oliguria, przedawkowanie walsartanu, receptor angiotensyny II, wiązanie z białkami osocza, wstrząs, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Telmisartan/Hydrochlorothiazide Krka 80 mg + 12,5 mg
Telmisartan/Hydrochlorothiazide Krka w dawce 80 mg telmisartanu i 12,5 mg hydrochlorotiazydu jest złożonym preparatem stosowanym w leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, u których monoterapia telmisartanem nie przyniosła wystarczającej kontroli ciśnienia. Telmisartan, jako antagonista receptora angiotensyny II, oraz hydrochlorotiazyd, diuretyk tiazydowy, działają synergistycznie, zapewniając kompleksowe obniżenie ciśnienia tętniczego poprzez blokadę układu renina-angiotensyna-aldosteron oraz zwiększenie wydalania sodu i wody przez nerki. Preparat występuje w formie dwuwarstwowych tabletek o wymiarach 18 mm x 9 mm, zawierających dodatkowo 114 mg laktozy jednowodnej i 294,08 mg sorbitolu jako substancje pomocnicze.
antagonista receptora angiotensyny II, ciśnienie tętnicze, diuretyk tiazydowy, działanie hipotensyjne, hydrochlorotiazyd, laktoza jednowodna, lek hipotensyjny, monoterapia telmisartanem, receptor angiotensyny II, samoistne nadciśnienie tętnicze, sorbitol, tabletka dwuwarstwowa, telmisartan, terapia skojarzona, wydalanie sodu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sartesta 5 mg + 160 mg
Przedawkowanie preparatu Sartesta, zawierającego amlodypinę i walsartan, prowadzi do ciężkich zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, takich jak znaczne niedociśnienie tętnicze, tachykardia odruchowa, wstrząs hipowolemiczny oraz niewydolność wielonarządowa. Mechanizm patofizjologiczny obejmuje nadmierną blokadę receptorów angiotensyny II typu 1 przez walsartan oraz blokadę kanałów wapniowych typu L przez amlodypinę, co skutkuje rozszerzeniem naczyń obwodowych i zaburzeniami perfuzji narządowej. Objawy mogą być potencjalnie zagrażające życiu, a ze względu na długi okres półtrwania amlodypiny (35-50 godzin) oraz jej wysoki stopień wiązania z białkami, kliniczne skutki przedawkowania mogą utrzymywać się przez dłuższy czas, wymagając intensywnego i przedłużonego monitorowania pacjenta.
amlodypina i walsartan, częstoskurcz, dysfagia, glukonian wapnia, hemodializa, kanał wapniowy, lek wazopresyjny, metoda nerkozastępcza, naczynia obwodowe, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie układowe, niedokrwienie narządów, niewydolność wielonarządowa, noradrenalina, okres półtrwania, perfuzja narządowa, płukanie żołądka, płynoterapia, pozycja Trendelenburga, receptor angiotensyny II, substancja czynna, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, wstrząs, wstrząs hipowolemiczny, zaburzenia rytmu serca