Właściwości farmakokinetyczne
Nalbufina

Właściwości farmakokinetyczne nalbufiny

Nalbufina, substancja czynna leku Nalpain, wykazuje szybki początek działania, przy czym czas do wystąpienia efektu terapeutycznego zależy od drogi podania. W przypadku podania dożylnego efekt pojawia się już po 2-3 minutach, natomiast przy podaniu domięśniowym lub podskórnym u osób dorosłych działanie występuje po mniej niż 15 minutach.¹

Czas działania i okres półtrwania

Czas działania terapeutycznego nalbufiny u dorosłych wynosi od 3 do 6 godzin. Okres półtrwania substancji został określony na 2,93 ± 0,795 godziny.²

Właściwości farmakokinetyczne u dzieci

W populacji pediatrycznej (dzieci w wieku osiemnastomiesięcznym i starsze) profil farmakokinetyczny nalbufiny wykazuje pewne różnice w porównaniu do populacji dorosłych. Po podaniu dożylnym działanie pojawia się, podobnie jak u dorosłych, po 2-3 minutach, jednak po podaniu domięśniowym lub podskórnym czas do wystąpienia efektu jest dłuższy i wynosi 20-30 minut. Czas działania u dzieci jest nieco krótszy niż u dorosłych i wynosi od 3 do 4 godzin.³

Wiązanie z białkami osocza

Chlorowodorek nalbufiny wykazuje umiarkowany stopień wiązania z białkami osocza, wynoszący około 50%. Ta właściwość ma istotne znaczenie dla dystrybucji substancji w organizmie i potencjalnych interakcji z innymi lekami.⁴

Metabolizm

Nalbufina podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu. Dotychczas zidentyfikowano siedem metabolitów tej substancji. Głównym metabolitem jest N-(hydroksyketocyklobutyl)-metylnornalbufina. Pozostałe metabolity są izomerami tego związku i odpowiadają hydroksylowanej nalbufinie. Według dostępnych danych, żaden z metabolitów nie wykazuje szczególnego znaczenia farmakologicznego. Brak jest również informacji dotyczących enzymów odpowiedzialnych za powstawanie tych metabolitów.⁵

Wydalanie

Eliminacja chlorowodorku nalbufiny zachodzi głównie drogą nerkową. Substancja jest wydalana w moczu w postaci metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym (glikozydy kwasu glukuronowego).⁶

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Należy zaznaczyć, że nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, co stanowi istotny brak danych, zwłaszcza biorąc pod uwagę wątrobowy metabolizm nalbufiny oraz jej nerkową drogę eliminacji.⁷

Charakterystyka preparatu Nalpain

Preparat Nalpain 10 mg/ml występuje w postaci roztworu do wstrzykiwań. Roztwór ten jest przezroczysty i bezbarwny, o pH w zakresie 3,0-4,2 oraz osmolalności wynoszącej 0,3 osmol/kg. W 1 ml roztworu znajduje się 10 mg chlorowodorku nalbufiny, a każda ampułka o objętości 2 ml zawiera 20 mg tej substancji czynnej.⁸