Przedawkowanie
Metoprolol
Metoprolol, selektywny antagonista receptorów β1-adrenergicznych, jest szeroko stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, zaburzeń rytmu oraz niewydolności serca. Przedawkowanie metoprololu stanowi poważne zagrożenie życia, manifestujące się głównie objawami sercowo-naczyniowymi, takimi jak bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy (I-III stopnia), ciężkie niedociśnienie tętnicze, asystolia, ostra niewydolność serca oraz wstrząs kardiogenny. Toksyczność jest dawkozależna: dawki 100 mg u dziecka 5-letniego nie wywołały objawów, natomiast dawki 7,5 g u dorosłych zakończyły się zgonem. Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego obejmują zaburzenia świadomości, drgawki, śpiączkę i parestezje, a układu oddechowego – skurcz oskrzeli, depresję oddechową i bezdech. Dodatkowo obserwuje się objawy metaboliczne, takie jak hipoglikemia (szczególnie u dzieci), hiperkaliemia oraz zaburzenia nerkowe związane z hipoperfuzją.
Przedawkowanie metoprololu – charakterystyka toksyczności
Metoprolol jest selektywnym antagonistą receptorów β1-adrenergicznych, stosowanym powszechnie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, zaburzeń rytmu serca oraz niewydolności serca. Przedawkowanie metoprololu stanowi poważne zagrożenie dla życia pacjenta ze względu na jego działanie na układ sercowo-naczyniowy, ośrodkowy układ nerwowy oraz układ oddechowy.1
Dawki toksyczne
Toksyczność metoprololu jest zależna od dawki, przy czym odnotowano następujące przypadki:
- Dawka 100 mg u dziecka w wieku 5 lat nie spowodowała żadnych objawów po wykonaniu płukania żołądka
- Dawka 450 mg u 12-letniego dziecka wywołała umiarkowane zatrucie
- Dawka 1,4 g u osoby dorosłej spowodowała umiarkowane zatrucie
- Dawka 2,5 g u osoby dorosłej skutkowała ciężkim zatruciem
- Dawka 7,5 g u osoby dorosłej wywołała bardzo ciężkie zatrucie, które zakończyło się zgonem
23
Czynniki nasilające objawy przedawkowania
Istnieją czynniki, które mogą nasilać objawy przedawkowania metoprololu:
- Jednoczesne spożycie alkoholu
- Przyjmowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych
- Jednoczesne stosowanie chinidyny
- Stosowanie barbituranów
45
Objawy przedawkowania metoprololu
Obraz kliniczny przedawkowania zależy od stopnia zatrucia, przy czym objawy toksyczne mogą dotyczyć różnych układów i narządów.6
Czas wystąpienia i utrzymywania się objawów
Pierwsze objawy przedawkowania metoprololu pojawiają się zazwyczaj po upływie 20 minut do 2 godzin od przyjęcia leku. W przypadku znacznego przedawkowania, objawy mogą utrzymywać się przez kilka dni, mimo zmniejszającego się stężenia metoprololu w osoczu.78
Dominujące grupy objawów
W większości przypadków przedawkowania metoprololu dominują objawy sercowo-naczyniowe, jednakże w niektórych przypadkach, szczególnie u dzieci i młodzieży, mogą przeważać objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz objawy depresji oddechowej.910
| Układ | Objawy przedawkowania | Szczegółowy opis |
|---|---|---|
| Układ sercowo-naczyniowy | Bradykardia | Znaczne zwolnienie rytmu zatokowego, potencjalnie zagrażające życiu |
| Zaburzenia przewodzenia | Blok przedsionkowo-komorowy I-III stopnia, wydłużenie odstępu QT (wyjątkowe przypadki) | |
| Niedociśnienie tętnicze | Ciężkie niedociśnienie tętnicze, prowadzące do zaburzeń perfuzji narządów wewnętrznych | |
| Bradyarytmia | Zaburzenia rytmu serca związane ze zwolnieniem czynności serca | |
| Asystolia | Całkowite zatrzymanie czynności elektrycznej serca | |
| Niewydolność serca | Ostra niewydolność serca jako wynik negatywnego działania inotropowego | |
| Wstrząs kardiogenny | Stan ostrego upośledzenia perfuzji wszystkich narządów wewnętrznych | |
| Zatrzymanie czynności serca | Brak efektywnej czynności hemodynamicznej serca | |
| Ośrodkowy układ nerwowy | Zaburzenia świadomości | Od dezorientacji, przez śpiączkę do śmierci mózgu |
| Drgawki | Mogą występować napady uogólnione toniczne i kloniczne | |
| Dezorientacja | Zaburzenia orientacji auto- i allopsychicznej | |
| Śpiączka | Stan głębokiego zaburzenia świadomości | |
| Drżenie | Najczęściej lekkie drżenie mięśniowe | |
| Kurcze mięśni | Zaburzenia kurczliwości mięśni szkieletowych | |
| Parestezje | Nieprawidłowe odczucia czuciowe, takie jak mrowienia, drętwienia | |
| Przejściowy zespół miasteniczny | Osłabienie mięśni podobne do objawów miastenii | |
| Układ oddechowy | Skurcz oskrzeli | Wywołany blokowaniem receptorów β2-adrenergicznych w drogach oddechowych |
| Depresja oddechowa | Upośledzenie oddechu, zmniejszenie minutowej wentylacji płuc | |
| Bezdech | Czasowe lub trwałe zatrzymanie oddychania | |
| Układ pokarmowy i metabolizm | Nudności i wymioty | Częsty objaw przedawkowania większości leków |
| Skurcz przełyku | Możliwe wystąpienie zaburzeń motoryki przełyku | |
| Hipoglikemia | Szczególnie częsta u dzieci, związana z hamowaniem glikogenolizy | |
| Hiperglikemia | Może wystąpić jako efekt nadmiernej aktywacji układu współczulnego | |
| Hiperkaliemia | Wzrost stężenia potasu w surowicy, potencjalnie groźny dla życia | |
| Zaburzenia nerkowe | Związane z hipoperfuzją nerek | |
| Inne | Sinica | Niebieskawe zabarwienie skóry i błon śluzowych związane z niedotlenieniem |
| Nadmierne pocenie się | Efekt kompensacyjnego pobudzenia układu współczulnego |
Powyższe objawy zostały zidentyfikowane na podstawie danych z charakterystyk produktów leczniczych zawierających metoprolol.11121314
Postępowanie w przedawkowaniu metoprololu
Monitorowanie i ocena pacjenta
W przypadku przedawkowania metoprololu konieczna jest hospitalizacja pacjenta, najczęściej na oddziale intensywnej opieki medycznej, gdzie możliwe jest:15
- Ciągłe monitorowanie czynności serca
- Monitorowanie gazometrii krwi tętniczej
- Regularne kontrolowanie parametrów biochemicznych krwi
- Wprowadzenie, w razie konieczności, leczenia podtrzymującego
16
Nawet pacjenci w pozornie dobrym stanie, którzy w niewielkim stopniu przedawkowali metoprolol, powinni być uważnie obserwowani przez co najmniej 4 godziny pod kątem wystąpienia objawów zatrucia.17
Postępowanie wstępne
W przypadku przyjęcia doustnego metoprololu w ilości potencjalnie zagrażającej życiu należy rozważyć następujące działania (jeśli od momentu zażycia leku nie upłynęło więcej niż 4 godziny):1819
- Wywołanie wymiotów
- Wykonanie płukania żołądka
- Podanie węgla aktywowanego w celu zmniejszenia wchłaniania leku z przewodu pokarmowego
Należy pamiętać, że hemodializa najprawdopodobniej nie będzie skuteczna w usuwaniu metoprololu z organizmu.20
Leczenie farmakologiczne poszczególnych objawów
Leczenie bradykardii i zaburzeń przewodzenia
W celu leczenia bradykardii i zaburzeń przewodzenia w sercu można zastosować:2122
- Atropinę (zazwyczaj 0,5-2,0 mg dożylnie)
- Leki adrenomimetyczne (sympatykomimetyki)
- Rozrusznik serca (stymulator)
23
Leczenie niedociśnienia, niewydolności serca i wstrząsu
W przypadku niedociśnienia, ostrej niewydolności serca oraz wstrząsu należy zastosować:2425
- Leki zwiększające objętość wewnątrznaczyniową (płyny infuzyjne)
- Glukagon (we wstrzyknięciu, a następnie w razie potrzeby we wlewie dożylnym)
- Leki sympatykomimetyczne dożylne, takie jak dobutamina
- W przypadku występowania rozszerzenia naczyń krwionośnych – dodatkowo agonistów receptorów α1-adrenergicznych
- Można rozważyć dożylne podanie jonów wapnia
26
Leczenie skurczu oskrzeli
Skurcz oskrzeli powinien ustąpić po zastosowaniu:2728
- Leków rozszerzających oskrzela, w szczególności β2-sympatykomimetyków (preferowana droga wziewna, a w przypadku niewystarczającego działania – dożylna)
- Aminofiliny (podawanej dożylnie)
Leczenie drgawek
W przypadku napadów drgawkowych zaleca się:29
- Powolne dożylne podanie diazepamu
Szczególne uwagi dotyczące leczenia przedawkowania
W terapii przedawkowania metoprololu należy pamiętać, że:3031
- Dawki leków adrenomimetycznych wymagane do leczenia przedawkowania są zazwyczaj znacznie większe od standardowych dawek terapeutycznych, co wynika z zablokowania receptorów β przez metoprolol
- W przypadku zatrzymania krążenia spowodowanego przedawkowaniem, działania resuscytacyjne mogą wymagać przedłużenia nawet do kilku godzin32
- Po przedawkowaniu mogą wystąpić objawy z odstawienia beta-adrenolityku33
Pozostałe aspekty leczenia
W zależności od stanu klinicznego pacjenta, może być konieczne:3435
- Zastosowanie wentylacji mechanicznej
- Intubacja dotchawicza
- Wszczepianie tymczasowej elektrody do stymulacji serca
- Inne metody leczenia podtrzymującego odpowiednie do stanu pacjenta
Wszystkie inne objawy kliniczne przedawkowania należy leczyć objawowo, zgodnie z nowoczesnymi metodami stosowanymi w warunkach intensywnej opieki medycznej.36
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania