Dawkowanie i sposób podawania
Metoprolol

Dawkowanie i sposób podawania metoprololu

Metoprolol jest beta-adrenolitykiem selektywnym, dostępnym w kilku postaciach farmaceutycznych i o różnym czasie uwalniania, co wpływa na schematy dawkowania. Znajduje zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, zaburzeń rytmu serca, niewydolności serca oraz w profilaktyce migreny. Metoprolol występuje w dwóch postaciach chemicznych: jako metoprololu winian, stosowany głównie w preparatach o szybkim uwalnianiu oraz jako metoprololu bursztynian w preparatach o przedłużonym uwalnianiu (ZK, ZOK).^{1 2}

Dawkowanie postaci dożylnej

Betaloc w postaci roztworu do wstrzykiwań (1 mg/ml) jest stosowany w określonych stanach klinicznych wymagających szybkiego działania leku, przede wszystkim w leczeniu zaburzeń rytmu serca oraz w ostrej fazie zawału mięśnia sercowego.³

Leczenie częstoskurczów:

W przypadku tachyarytmii, początkowo podaje się dożylnie 5 mg metoprololu z szybkością od 1 mg do 2 mg na minutę. Dawkę można powtarzać w 5-minutowych odstępach czasu aż do uzyskania pożądanego efektu klinicznego. Całkowita dawka wynosząca od 10 mg do 15 mg jest zazwyczaj wystarczająca do opanowania zaburzeń rytmu. Dawki 20 mg i większe prawdopodobnie nie przynoszą dodatkowej korzyści klinicznej.⁴

Zawał mięśnia sercowego:

W ostrej fazie zawału mięśnia sercowego, Betaloc we wstrzyknięciu dożylnym powinien być podany jak najszybciej od wystąpienia objawów. Leczenie rozpoczyna się na oddziale kardiologicznym lub podobnym, niezwłocznie po ustabilizowaniu stanu hemodynamicznego pacjenta. Najpierw podaje się dożylnie dawkę 5 mg, następnie kolejne 5 mg we wstrzyknięciach bolusowych, w odstępach co 2 minuty, maksymalnie do całkowitej dawki 15 mg, w zależności od stanu hemodynamicznego pacjenta.⁵

U pacjentów, którzy tolerowali całkowitą dawkę dożylną (15 mg), należy po upływie 15 minut od podania ostatniej dawki dożylnej podać 50 mg metoprololu winianu doustnie, kontynuując podawanie dawki 50 mg metoprololu winianu doustnie co 6 godzin przez 2 doby. U pacjentów, którzy nie tolerowali pełnej dawki dożylnej (15 mg), należy doustne leczenie rozpoczynać ostrożnie, od połowy zalecanej dawki doustnej.⁶

Zalecana dawka podtrzymująca metoprololu winianu wynosi 100 mg dwa razy na dobę (rano i wieczorem) lub 200 mg metoprololu bursztynianu raz na dobę.⁷

Podczas stosowania Betaloc w postaci dożylnej, należy ściśle monitorować pacjenta. Po podaniu każdej dawki (5 mg) dożylnie, należy kontrolować ciśnienie tętnicze oraz częstość skurczów serca. Nie należy podawać kolejnej dawki produktu, jeżeli czynność serca jest wolniejsza niż 40/min, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg lub odstęp PQ jest dłuższy niż 0,26 s. Istotne jest także wstrzymanie podania kolejnej dawki, jeśli nastąpi zaostrzenie duszności lub skóra pacjenta będzie spocona i zimna.⁸

Dawkowanie postaci doustnych o standardowym uwalnianiu

Metoprolol w tabletkach o standardowym uwalnianiu (preparaty zawierające metoprololu winian) stosuje się 1-3 razy na dobę w zależności od wskazania i indywidualnej odpowiedzi pacjenta.⁹

Nadciśnienie tętnicze:

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, zazwyczaj zaleca się stosowanie 100-400 mg na dobę, w jednej lub dwóch dawkach podzielonych. Początkowa dawka to 100 mg na dobę, którą w razie potrzeby można zwiększać o 100 mg co tydzień. W przypadku braku zadowalającego efektu leczniczego można dodatkowo zastosować lek moczopędny lub inny lek obniżający ciśnienie tętnicze.¹⁰

Dławica piersiowa:

W standardowym leczeniu dławicy piersiowej stosuje się od 50 do 100 mg metoprololu winianu 2 lub 3 razy na dobę.¹¹

Zaburzenia rytmu serca:

W leczeniu zaburzeń rytmu serca zaleca się dawkę od 50 do 100 mg metoprololu winianu 2 lub 3 razy na dobę. W razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 300 mg, którą stosuje się w dawkach podzielonych.¹²

Po przebyciu ostrej fazy zawału mięśnia sercowego:

Terapia doustna preparatem Metocard po zawale mięśnia sercowego powinna rozpocząć się w ciągu 15 minut po ostatniej dożylnej iniekcji metoprololu. Lek należy stosować w dawce 50 mg co 6 godzin przez pierwsze 48 godzin. Pacjent, który nie tolerował pełnej dawki dożylnej powinien otrzymać połowę zalecanej dawki doustnej. Zazwyczaj dawka podtrzymująca wynosi 200 mg na dobę stosowana w dawkach podzielonych.¹³

Nadczynność tarczycy:

W leczeniu objawów nadczynności tarczycy stosuje się 50 mg metoprololu winianu 4 razy na dobę. Dawkę tę należy zmniejszyć po uzyskaniu eutyreozy.¹⁴

Dawkowanie postaci o przedłużonym uwalnianiu

Preparaty o przedłużonym uwalnianiu, zawierające metoprololu bursztynian (np. Betaloc ZOK, Beto ZK, Metocard ZK, Bloxazoc, Sumetop), są przeznaczone do stosowania raz na dobę i mogą być przyjmowane podczas posiłku lub niezależnie od posiłku. Tabletkę należy połknąć popijając płynem. Tabletek tych zazwyczaj nie należy żuć ani kruszyć.^{15 16}

Nadciśnienie tętnicze:

W leczeniu nadciśnienia tętniczego łagodnego do umiarkowanego zalecana dawka początkowa wynosi 47,5 mg metoprololu bursztynianu (50 mg metoprololu winianu) raz na dobę. U pacjentów, którzy nie reagują na dawkę 50 mg, dawkę można zwiększyć do 100-200 mg raz na dobę i/lub podawać lek w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.¹⁷

Dławica piersiowa:

Zalecana dawka Betaloc ZOK w leczeniu dławicy piersiowej wynosi od 100 mg do 200 mg raz na dobę. W razie konieczności preparat można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwdławicowymi.¹⁸

Przewlekła niewydolność serca:

Dawkę produktu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca należy określić indywidualnie. Pacjenci powinni mieć stabilną przewlekłą niewydolność serca bez ostrej niewydolności w ciągu ostatnich 6 tygodni oraz bez istotnych zmian podstawowego leczenia w ciągu ostatnich 2 tygodni.¹⁹

Zalecana dawka początkowa podczas pierwszych dwóch tygodni leczenia dla pacjentów z niewydolnością serca klasy II wg NYHA to 1 tabletka o mocy 25 mg raz na dobę. Dla pacjentów z niewydolnością serca klasy III-IV wg NYHA zaleca się rozpoczęcie leczenia od przyjmowania połowy tabletki o mocy 25 mg raz na dobę w pierwszym tygodniu, a następnie zwiększanie dawki do 25 mg raz na dobę w drugim tygodniu.²⁰

Następnie należy podwajać dawkę co dwa tygodnie, aż do osiągnięcia maksymalnej dawki docelowej, wynoszącej 200 mg raz na dobę (lub maksymalnej dawki tolerowanej przez pacjenta). Podczas leczenia długoterminowego należy stosować dawkę 200 mg produktu raz na dobę (lub maksymalną dawkę tolerowaną przez pacjenta).²¹

Podczas stosowania każdej dawki należy ocenić tolerancję leku przez pacjenta. W razie wystąpienia niedociśnienia może być konieczne zmniejszenie dawki jednocześnie stosowanych leków. Początkowe niedociśnienie nie musi oznaczać, że dana dawka leku nie może być tolerowana w leczeniu przewlekłym, natomiast należy podawać mniejszą dawkę produktu do czasu ustabilizowania stanu pacjenta.²²

Zaburzenia rytmu serca:

W przypadku zaburzeń rytmu serca zalecana dawka wynosi od 100 mg do 200 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 100-200 mg metoprololu winianu) raz na dobę.²³

Zapobieganie ponownemu zawałowi mięśnia sercowego:

W ramach profilaktyki po przebyciu ostrej fazy zawału mięśnia sercowego, w celu zapobiegania wystąpieniu nagłego zgonu sercowego lub ponownego zawału, zalecana dawka podtrzymująca wynosi 200 mg raz na dobę.²⁴

Czynnościowe zaburzenia serca z kołataniem serca:

W przypadku kołatań serca spowodowanych czynnościowymi zaburzeniami serca zalecana dawka wynosi 100 mg raz na dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 200 mg.²⁵

Profilaktyka migreny:

W profilaktyce migreny zalecana dawka wynosi od 100 mg do 200 mg raz na dobę.²⁶

Dawkowanie u szczególnych grup pacjentów

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek:

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowania dawki metoprololu, ponieważ czynność nerek ma nieznaczny wpływ na szybkość eliminacji leku.^{27 28}

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby:

Zazwyczaj nie ma konieczności modyfikowania dawki u pacjentów z marskością wątroby, ponieważ metoprolol wiąże się z białkami osocza w małym stopniu (5-10%). Jednakże jeśli występują objawy ciężkiej niewydolności wątroby (np. u pacjentów z zespoleniem wrotno-czczym), należy rozważyć zmniejszenie dawki.²⁹

Pacjenci w podeszłym wieku:

W grupie pacjentów geriatrycznych generalnie nie ma konieczności zmiany dawki produktu, jednak niektóre preparaty zawierają zalecenie zwiększania dawki ze szczególną ostrożnością u pacjentów w wieku powyżej 80 lat, ze względu na brak wystarczających danych dotyczących stosowania leku w tej grupie wiekowej.^{30 31}

Dzieci i młodzież:

Metoprolol może być stosowany u dzieci i młodzieży w wieku ≥ 6 lat z nadciśnieniem tętniczym. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,48 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu (co odpowiada 0,5 mg/kg mc. metoprololu winianu) raz na dobę. Ostateczna dawka podawana w miligramach powinna być jak najbliższa dawce obliczonej w mg/kg mc.³²

W przypadku braku odpowiedzi klinicznej na dawkę 0,48 mg/kg mc., dawkę można zwiększyć do 0,95 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu (1,0 mg/kg mc. metoprololu winianu), ale nie może być większa niż 47,5 mg. U pacjentów, u których nie uzyskuje się odpowiedzi na dawkę 0,95 mg/kg mc., dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 1,9 mg/kg mc. metoprololu bursztynianu (2,0 mg/kg mc. metoprololu winianu).³³

Dawki większe niż 190 mg metoprololu bursztynianu (200 mg metoprololu winianu) raz na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży. Nie przeprowadzono badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat, dlatego metoprololu nie zaleca się w tej grupie wiekowej.³⁴

Zmiana dawki lub przerwanie leczenia

Przerwanie leczenia lub zmiana dawki muszą zostać zlecone przez lekarza prowadzącego. Czas trwania leczenia powinien ustalić lekarz prowadzący.³⁵

Jeśli leczenie preparatami metoprololu ma być przerwane lub zakończone po dłuższym okresie stosowania (zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca lub zawałem mięśnia sercowego), lek należy odstawiać stopniowo, przez co najmniej dwa tygodnie, zmniejszając kolejno dawkę o połowę, aż do osiągnięcia najmniejszej dawki. Ostatnią dawkę należy stosować przez co najmniej cztery dni przed całkowitym odstawieniem produktu leczniczego.³⁶

W przypadku skarg pacjenta procedurę redukcji dawki należy spowolnić. Nagłe odstawienie leczenia może spowodować zaostrzenie niewydolności serca ze zwiększonym ryzykiem nagłej śmierci sercowej, niedokrwienia mięśnia sercowego z zaostrzeniem dławicy piersiowej albo zawałem mięśnia sercowego, lub nawrót nadciśnienia tętniczego.³⁷

Tabela dawkowania metoprololu

Warunki modyfikacji dawkowania

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki metoprololu, szczególnie w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.^{38 39}

W podeszłym wieku, szczególnie w przypadku pacjentów powyżej 80 lat, dawkę należy zwiększać ze szczególną ostrożnością. U niektórych pacjentów może być konieczne rozpoczęcie terapii od niższych dawek.⁴⁰

W przypadku podawania metoprololu dożylnie, należy uwzględnić przeciwwskazania oraz zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 100 mmHg. Podczas dożylnego podawania metoprololu konieczne jest monitorowanie ciśnienia tętniczego, tętna i zapisu EKG. Nie należy podawać kolejnej dawki, jeśli czynność serca jest wolniejsza niż 40/min, ciśnienie skurczowe spada poniżej 90 mmHg lub odstęp PQ w EKG wydłuża się powyżej 0,26 s.⁴¹