Interakcje
Cyproteron octan

Cyproteron octan, składnik aktywny preparatu Diane-35 (w połączeniu z etynyloestradiolem), podlega licznym interakcjom farmakokinetycznym i farmakodynamicznym, które mogą znacząco wpływać na jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Indukcja enzymów mikrosomalnych przez leki takie jak fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna czy preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca prowadzi do zwiększonego metabolizmu cyproteronu octanu i estrogenów, co skutkuje obniżeniem ich stężeń i potencjalną utratą skuteczności antykoncepcyjnej. Efekt indukcji pojawia się po kilku dniach, osiąga maksimum po kilku tygodniach i utrzymuje się do 4 tygodni po zakończeniu terapii indukującej. W przypadku antybiotyków (z wyjątkiem ryfampicyny i gryzeofulwiny) zaleca się stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji przez 7 dni po zakończeniu leczenia, natomiast przy lekach indukujących enzymy – przez 28 dni. Ponadto, inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol) mogą zwiększać stężenia hormonów, choć kliniczne znaczenie tych interakcji jest nie do końca poznane.

  1. Cyproteron octan – interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
    1. Interakcje farmakokinetyczne
    2. Leki zwiększające klirens cyproteronu octanu
    3. Leki wywierające wpływ na klirens cyproteronu octanu
    4. Leki zmniejszające klirens preparatów hormonalnych
    5. Wpływ cyproteronu octanu na metabolizm innych leków
    6. Interakcje farmakodynamiczne
    7. Interakcje z antybiotykami
    8. Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych
  2. Interakcje cyproteronu octanu z alkoholem
  3. Tabela interakcji cyproteronu octanu z innymi lekami
    1. Zalecenia dotyczące postępowania przy interakcjach
    2. Kolejne rozdziały

Cyproteron octan – interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Cyproteron octan, będący składnikiem czynnym produktu leczniczego Diane-35 (w połączeniu z etynyloestradiolem), podlega licznym interakcjom z innymi lekami i substancjami, które mogą wpływać na jego skuteczność terapeutyczną lub bezpieczeństwo stosowania. Interakcje te mają istotne znaczenie kliniczne i powinny być brane pod uwagę podczas terapii pacjentów.1

Interakcje farmakokinetyczne

Produkty lecznicze zwiększające klirens cyproteronu octanu mogą istotnie zmniejszać skuteczność terapeutyczną leku Diane-35. Mechanizm tej interakcji polega głównie na indukcji enzymów mikrosomalnych, co prowadzi do zwiększonego metabolizmu hormonów płciowych. Efektem klinicznym może być występowanie nieregularnych krwawień lub całkowita utrata skuteczności leku.2

Indukcja enzymów pod wpływem leków wchodzących w interakcje może wystąpić już po kilku dniach leczenia, jednak maksymalny efekt indukcji pojawia się zwykle po kilku tygodniach stosowania. Co istotne, działanie to może utrzymywać się przez około 4 tygodnie po zaprzestaniu leczenia lekiem indukującym enzymy.3

Leki zwiększające klirens cyproteronu octanu

Do leków zwiększających klirens cyproteronu octanu (zmniejszających skuteczność preparatu Diane-35 poprzez indukcję enzymów) należą:4

5

Leki wywierające wpływ na klirens cyproteronu octanu

Równoczesne stosowanie preparatu Diane-35 z inhibitorami proteazy HIV/HCV oraz nienukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy może prowadzić do zwiększenia lub zmniejszenia stężenia estrogenów lub progestagenów (w tym cyproteronu octanu) w osoczu. Zmiany te mogą mieć istotne znaczenie kliniczne, wpływając na skuteczność leczenia i profil bezpieczeństwa.6

Leki zmniejszające klirens preparatów hormonalnych

Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 może zwiększać stężenie estrogenu, progestagenu lub obu tych hormonów w osoczu. Znaczenie kliniczne potencjalnych interakcji z inhibitorami enzymów pozostaje jednak nie w pełni poznane.7

Wykazano przykładowo, że etorykoksyb stosowany w dawkach od 60 do 120 mg/dobę zwiększa stężenie etynyloestradiolu w osoczu 1,4- do 1,6-krotnie, gdy jest przyjmowany jednocześnie z preparatem zawierającym 0,035 mg etynyloestradiolu.8

Wpływ cyproteronu octanu na metabolizm innych leków

Produkty lecznicze zawierające cyproteron octan w połączeniu z estrogenem (jak Diane-35) mogą również wpływać na metabolizm innych leków. Może to prowadzić do:9

  • Zwiększenia stężenia w osoczu niektórych leków, np. cyklosporyny
  • Zmniejszenia stężenia w osoczu innych leków, np. lamotryginy

10

Dane kliniczne wskazują, że etynyloestradiol (składnik leku Diane-35) zmniejsza klirens substratów CYP1A2, prowadząc do niewielkiego (np. teofilina) lub umiarkowanego (np. tizanidyna) wzrostu ich stężenia w osoczu.11

Interakcje farmakodynamiczne

Szczególnie istotne interakcje farmakodynamiczne występują podczas stosowania cyproteronu octanu u pacjentek leczonych z powodu zakażenia wirusem zapalenia wątroby typu C. Badania kliniczne wykazały, że u pacjentek leczonych produktami zawierającymi ombitaswir z parytaprewirem i rytonawirem oraz dazabuwir z rybawiryną lub bez, jednoczesne stosowanie etynyloestradiolu (składnik Diane-35) powodowało znacząco częstsze zwiększenie aktywności aminotransferaz (AlAT) do wartości ponad pięciokrotnie przekraczających górną granicę normy.12

Podobne efekty obserwowano również u pacjentek leczonych glekaprewirem z pibrentaswirem lub sofosbuwirem z welpataswirem i woksylaprewirem – u tych pacjentek także odnotowano zwiększoną aktywność AlAT podczas jednoczesnego stosowania leków zawierających etynyloestradiol.13

Interakcje z antybiotykami

Kobiety leczone antybiotykami (z wyjątkiem ryfampicyny i gryzeofulwiny, które są silnymi induktorami enzymów) powinny stosować dodatkowe metody antykoncepcji przez 7 dni po zakończeniu antybiotykoterapii, ponieważ antybiotyki mogą wpływać na metabolizm i skuteczność hormonów zawartych w preparacie Diane-35.14

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych

Zastosowanie cyproteronu octanu w produktach takich jak Diane-35 może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych, w tym:15

16

Należy podkreślić, że zazwyczaj zmienione wyniki badań laboratoryjnych pozostają w granicach wartości uznawanych za prawidłowe, jednak mogą wpływać na interpretację wyników i plan postępowania klinicznego.17

Interakcje cyproteronu octanu z alkoholem

Interakcje między cyproteronem octanem a alkoholem nie zostały szczegółowo udokumentowane w przedstawionych materiałach źródłowych. Niemniej jednak, ze względu na fakt, że cyproteron octan jest metabolizowany w wątrobie, równoczesne spożywanie alkoholu może teoretycznie wpływać na metabolizm tego związku.

Alkohol, podobnie jak wiele leków, jest metabolizowany w wątrobie i może konkurować o te same enzymy, co może wpływać na farmakokinetykę cyproteronu octanu. Ponadto, alkohol może nasilać działania niepożądane leków hormonalnych, w tym zawrotów głowy, nudności czy zmian nastroju.

Ze względów bezpieczeństwa zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania preparatów zawierających cyproteron octan i spożywania alkoholu, szczególnie w początkowym okresie leczenia, gdy organizm dostosowuje się do działania hormonu.

Tabela interakcji cyproteronu octanu z innymi lekami

Grupa leków/substancji Przedstawiciele Mechanizm interakcji Efekt kliniczny Poziom istotności interakcji Zalecenia
Leki przeciwpadaczkowe Fenytoina, barbiturany, prymidon, karbamazepina, okskarbazepina, topiramat, felbamat Indukcja enzymów mikrosomalnych Zmniejszenie stężenia i skuteczności cyproteronu octanu Wysoki Stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji podczas leczenia i przez 28 dni po zakończeniu
Leki przeciwbakteryjne Ryfampicyna Silna indukcja enzymów Znaczące zmniejszenie skuteczności cyproteronu octanu Wysoki Stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji podczas leczenia i przez 28 dni po zakończeniu
Antybiotyki Większość antybiotyków (z wyjątkiem ryfampicyny) Możliwe zaburzenie krążenia wątrobowo-jelitowego Potencjalne zmniejszenie skuteczności Umiarkowany Stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji podczas leczenia i przez 7 dni po zakończeniu
Leki przeciwgrzybicze Gryzeofulwina Indukcja enzymów Zmniejszenie skuteczności cyproteronu octanu Wysoki Stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji podczas leczenia i przez 28 dni po zakończeniu
Leki przeciwwirusowe (HIV/HCV) Inhibitory proteazy, nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy Wpływ na metabolizm hormonów Zwiększenie lub zmniejszenie stężenia hormonów Umiarkowany do wysokiego Rozważenie alternatywnej metody antykoncepcji
Leki przeciw HCV Ombitaswir+parytaprewir+rytonawir, dazabuwir, glekaprewir+pibrentaswir, sofosbuwir+welpataswir+woksylaprewir Interakcja farmakodynamiczna Znaczące zwiększenie aktywności AlAT Wysoki Zaprzestanie stosowania Diane-35 przed rozpoczęciem terapii przeciwwirusowej
Leki przeciwzapalne Etorykoksyb (60-120 mg/dobę) Hamowanie metabolizmu hormonów Zwiększenie stężenia etynyloestradiolu 1,4-1,6-krotne Niski do umiarkowanego Monitorowanie działań niepożądanych
Silne inhibitory CYP3A4 Ketokonazol, itrakonazol, klarytromycyna Hamowanie metabolizmu hormonów Zwiększenie stężenia hormonów Umiarkowany Monitorowanie działań niepożądanych
Leki immunosupresyjne Cyklosporyna Hamowanie metabolizmu cyklosporyny przez estrogeny Zwiększenie stężenia cyklosporyny Umiarkowany Monitorowanie stężenia cyklosporyny, możliwa korekta dawki
Leki przeciwpadaczkowe Lamotrygina Indukcja glukuronidacji przez estrogeny Zmniejszenie stężenia lamotryginy Umiarkowany Możliwa konieczność zwiększenia dawki lamotryginy
Preparaty ziołowe Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) Indukcja enzymów mikrosomalnych Zmniejszenie stężenia i skuteczności cyproteronu octanu Wysoki Stosowanie dodatkowej metody antykoncepcji podczas leczenia i przez 28 dni po zakończeniu
Metyksantyny Teofilina Hamowanie CYP1A2 przez etynyloestradiol Niewielkie zwiększenie stężenia teofiliny Niski Zwykle nie wymaga dostosowania dawki
Miorelaksanty Tizanidyna Hamowanie CYP1A2 przez etynyloestradiol Umiarkowane zwiększenie stężenia tizanidyny Umiarkowany Możliwa konieczność zmniejszenia dawki tizanidyny

Zalecenia dotyczące postępowania przy interakcjach

W przypadku stosowania leków, które mogą wchodzić w interakcje z cyproteronem octanem, zaleca się następujące postępowanie:18

  1. Podczas jednoczesnego stosowania leków indukujących enzymy i cyproteronu octanu należy stosować dodatkową metodę antykoncepcji.
  2. Dodatkowa metoda antykoncepcji powinna być kontynuowana przez 28 dni po zakończeniu leczenia lekiem indukującym enzymy.
  3. W przypadku antybiotyków (z wyjątkiem ryfampicyny i gryzeofulwiny) dodatkową metodę antykoncepcji należy stosować przez 7 dni po zakończeniu antybiotykoterapii.
  4. Jeśli okres stosowania dodatkowej metody antykoncepcji przekracza okres przyjmowania tabletek Diane-35, kolejne opakowanie należy rozpocząć bez zwykłej 7-dniowej przerwy.
  5. W przypadku terapii preparatami przeciwwirusowymi stosowanymi w leczeniu HCV (zawierającymi ombitaswir, parytaprewir, rytonawir, dazabuwir, glekaprewir, pibrentaswir, sofosbuwir, welpataswir lub woksylaprewir), należy zaprzestać stosowania leku Diane-35 przed rozpoczęciem leczenia przeciwwirusowego i zastosować alternatywną metodę antykoncepcji. Ponowne stosowanie leku Diane-35 można rozpocząć po 2 tygodniach od zakończenia leczenia przeciwwirusowego.

19

Zawsze należy zapoznać się z informacjami dotyczącymi skojarzonego stosowania produktów leczniczych, aby rozpoznać możliwe interakcje i podjąć odpowiednie kroki w celu zapewnienia optymalnej skuteczności terapii i bezpieczeństwa pacjenta.20

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 13.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl