Właściwości farmakokinetyczne
Wilate 1000 1000 j.m. + 1000 j.m.

Wilate to koncentrat zawierający czynnik von Willebranda (VWF) oraz czynnik VIII (FVIII), stosowany w leczeniu choroby von Willebranda i hemofilii A. Farmakokinetyka VWF wykazuje znaczną zmienność międzyosobniczą, z średnim okresem półtrwania 23,3 godziny (zakres 7,4–58,4 h) oraz średnim czasem obecności (MRT) 33,1 godziny (zakres 10,1–89,7 h). Odzysk VWF wynosi średnio 1,56 %/j.m./kg, a klirens 3,29 ml/h/kg. W przypadku FVIII, po podaniu dożylnym, 66–75% czynnika pozostaje w krążeniu, a jego eliminacja przebiega dwufazowo: faza początkowa z okresem półtrwania 3–6 godzin oraz faza późna z okresem półtrwania 8–18 godzin (średnio 15 h). Parametry farmakokinetyczne FVIII pozostają stabilne podczas długotrwałej terapii, z odzyskiem około 2,27 %/j.m./kg, okresem półtrwania 11,2–11,8 h oraz MRT około 15–16 h.

Pobierz ChPL PDF Wilate 1000 – Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 1000 j.m. + 1000 j.m.
  1. Właściwości farmakokinetyczne leku Wilate
    1. Farmakokinetyka w chorobie von Willebranda
    2. Farmakokinetyka w hemofilii A
    3. Parametry farmakokinetyczne czynnika VIII w badaniu klinicznym
    4. Znaczenie kliniczne parametrów farmakokinetycznych
    5. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. choroba von Willebranda
  2. hemofilia A
Substancja czynna
  1. czynnik VIII
  2. czynnik von Willebranda
Kategoria leku
  1. koncentraty czynników krzepnięcia
  2. leki przeciwkrwotoczne

Właściwości farmakokinetyczne leku Wilate

Wilate jest preparatem zawierającym dwa kluczowe czynniki krzepnięcia – czynnik von Willebranda (VWF) oraz czynnik VIII (FVIII), stosowanym w leczeniu choroby von Willebranda oraz hemofilii A. Poniżej przedstawiono szczegółowe parametry farmakokinetyczne tego leku, istotne dla przewidywania jego aktywności klinicznej u pacjentów.1

Farmakokinetyka w chorobie von Willebranda

Czynnik von Willebranda zawarty w koncentracie Wilate stanowi fizjologiczny składnik ludzkiego osocza i zachowuje się podobnie jak endogenny VWF. Parametry farmakokinetyczne zostały określone w ramach metaanalizy trzech badań farmakokinetycznych, obejmujących 24 pacjentów ze wszystkimi typami choroby von Willebranda.2

Parametr N Średnia SD Min. Maks.
Odzysk (%/j.m./kg) 24 1,56 0,48 0,90 2,93
AUC (0-inf) (h*%) 23 1981 960 593 4831
T 1/2 (h) 24 23,3 12,6 7,4 58,4
MRT (h) 24 33,1 19 10,1 89,7
Klirens (ml/h/kg) 24 3,29 1,67 0,91 7,41

Przedstawione dane wskazują na znaczną zmienność międzyosobniczą w farmakokinetyce czynnika von Willebranda, co odzwierciedla heterogenność choroby von Willebranda. Średni czas półtrwania (T 1/2) wyniósł 23,3 godziny, przy czym zaobserwowano szerokie spektrum wartości od 7,4 do 58,4 godzin. Średni czas obecności (MRT) wyniósł 33,1 godziny, z zakresem od 10,1 do 89,7 godzin.3

Farmakokinetyka w hemofilii A

Czynnik VIII zawarty w koncentracie Wilate jest również fizjologicznym składnikiem ludzkiego osocza i wykazuje zachowanie analogiczne do endogennego czynnika VIII. Po podaniu dożylnym, około 2/3 do 3/4 podanego czynnika VIII pozostaje w krążeniu. Poziom aktywności czynnika VIII osiągany w osoczu powinien wynosić od 80% do 120% przewidywanej aktywności.4

Eliminacja czynnika VIII z osocza przebiega w sposób dwufazowy wykładniczy:

  • Faza początkowa – charakteryzuje się dystrybucją między przestrzenią wewnątrznaczyniową a innymi kompartmentami (płyny ustrojowe), z okresem półtrwania eliminacji wynoszącym od 3 do 6 godzin5
  • Faza późna – wolniejsza, prawdopodobnie odzwierciedlająca zużycie czynnika VIII, z okresem półtrwania wynoszącym od 8 do 18 godzin (średnio 15 godzin), co odpowiada biologicznemu okresowi półtrwania6

Parametry farmakokinetyczne czynnika VIII w badaniu klinicznym

W badaniu klinicznym obejmującym 12 pacjentów oceniono parametry farmakokinetyczne czynnika VIII, stosując metodę chromogenną z podwójnymi pomiarami. Porównano wartości przy wizycie początkowej oraz po 6 miesiącach leczenia.7

Parametr Wizyta początkowa Wizyta po 6 miesiącach
Odzysk %/j.m./kg (FVIII:C) 2,27 ± 1,20 2,26 ± 1,19
AUCnorm % * h/j.m./kg (FVIII:C) 31,3 ± 7,31 33,8 ± 10,9
Okres półtrwania (h) (FVIII:C) 11,2 ± 2,85 11,8 ± 3,37
MRT (h) (FVIII:C) 15,3 ± 3,5 16,3 ± 4,6
Klirens ml/h/kg (FVIII:C) 3,37 ± 0,86 3,24 ± 1,04

Przedstawione dane wskazują na stabilne parametry farmakokinetyczne czynnika VIII podczas długotrwałego leczenia preparatem Wilate. Odzysk pozostaje na zbliżonym poziomie po 6 miesiącach terapii, a okres półtrwania mieści się w oczekiwanym zakresie. Średni czas obecności (MRT) wynosi około 15-16 godzin, co odpowiada wartościom opisywanym dla czynnika VIII w literaturze.8

Znaczenie kliniczne parametrów farmakokinetycznych

Przedstawione dane farmakokinetyczne mają istotne znaczenie dla praktyki klinicznej, umożliwiając:

  • Indywidualizację dawkowania w oparciu o parametry farmakokinetyczne pacjenta
  • Przewidywanie czasu utrzymywania się terapeutycznego stężenia czynników krzepnięcia po podaniu
  • Planowanie schematu dawkowania w profilaktyce krwawień
  • Dostosowanie dawki w zależności od ciężkości schorzenia i rodzaju procedury inwazyjnej

Szczególnie istotna jest różnica w farmakokinetyce czynnika von Willebranda i czynnika VIII. VWF charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (średnio 23,3 h) w porównaniu do FVIII (średnio 11,2-11,8 h), co należy uwzględnić przy planowaniu terapii u pacjentów z chorobą von Willebranda oraz hemofilią A.9

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl