Właściwości farmakodynamiczne
Virtago 8 mg

Właściwości farmakodynamiczne betahistyny

Betahistyna należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako „Inne leki wpływające na układ nerwowy; preparaty stosowane w zawrotach głowy” i jest klasyfikowana kodem ATC: N07CA01. Mechanizm działania tego związku nie został w pełni wyjaśniony, jednak istnieje kilka wiarygodnych hipotez potwierdzonych badaniami na zwierzętach i ludziach.¹

Wpływ na układ histaminergiczny

Betahistyna wykazuje znaczący wpływ na układ histaminergiczny. Jej działanie charakteryzuje się dwojakim mechanizmem: działa zarówno jako częściowy agonista receptora histaminowego H1, jak i antagonista receptora histaminowego H3 w tkance nerwowej. Co istotne, betahistyna wykazuje nieistotny wpływ na aktywność receptora H2.²

Poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 i hamowanie ich ekspresji, betahistyna zwiększa obrót i uwalnianie histaminy w organizmie.³ Ten mechanizm jest kluczowy dla zrozumienia działania leku w kontekście kompensacji przedsionkowej oraz regulacji przepływu krwi.

Wpływ na przepływy krwi

Betahistyna wykazuje zdolność do zwiększania przepływu krwi zarówno w okolicy ślimaka, jak i w całym mózgu.⁴ W badaniach farmakologicznych na modelach zwierzęcych wykazano poprawę krążenia krwi w prążku naczyniowym ucha wewnętrznego. Efekt ten jest prawdopodobnie konsekwencją relaksacji zwieraczy przedwłośniczkowych w mikrokrążeniu ucha wewnętrznego.⁵

Co istotne z klinicznego punktu widzenia, wykazano również, że betahistyna zwiększa przepływ krwi w mózgu u ludzi, co może mieć znaczenie w kontekście leczenia zaburzeń o podłożu naczyniowym.⁶

Wpływ na kompensację przedsionkową

Jednym z najważniejszych działań betahistyny jest jej zdolność do ułatwiania kompensacji przedsionkowej.⁷ W badaniach na zwierzętach wykazano, że betahistyna przyspiesza powrót prawidłowej funkcji przedsionka po jednostronnym przecięciu nerwu. Dzieje się to poprzez pobudzanie i ułatwianie ośrodkowej kompensacji przedsionkowej. Ten efekt jest charakteryzowany przez wzmożony obrót i uwalnianie histaminy, co zachodzi dzięki antagonistycznemu działaniu betahistyny na receptor H3.⁸

Obserwacje kliniczne potwierdzają te właściwości również u ludzi – czas powrotu do zdrowia po przecięciu nerwu przedsionkowego był znacząco krótszy u pacjentów otrzymujących betahistynę.⁹

Wpływ na generowanie impulsów nerwowych

Betahistyna zmienia generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych.¹⁰ W badaniach wykazano, że substancja ta ma zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego.¹¹

Właściwości farmakodynamiczne betahistyny wykazane w badaniach na zwierzętach sugerują korzystny wpływ terapeutyczny w układzie przedsionkowym.¹²

Skuteczność kliniczna

Skuteczność betahistyny została potwierdzona w badaniach klinicznych u pacjentów z zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego oraz z chorobą Ménière’a. W tych badaniach wykazano wyraźną poprawę w zakresie zarówno nasilenia, jak i częstości napadów zawrotów głowy.¹³