Właściwości farmakodynamiczne leku Tramal Retard 50

Lek Tramal Retard 50 zawiera jako substancję czynną tramadolu chlorowodorek w dawce 50 mg w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Tramadol należy do grupy farmakoterapeutycznej opioidowych leków przeciwbólowych, klasyfikowanych jako inne opioidy (kod ATC: N02AX02).¹

Mechanizm działania

Tramadol charakteryzuje się złożonym mechanizmem działania przeciwbólowego. Jest to czysty, nieselektywny agonista receptorów opioidowych μ (mi), δ (delta) i κ (kappa), wykazujący szczególne powinowactwo do receptora μ. Poza bezpośrednim oddziaływaniem na receptory opioidowe, tramadol wpływa również na układ monoaminergiczny poprzez dwa dodatkowe mechanizmy:²

• Hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny – prowadzi do zwiększenia stężenia noradrenaliny w szczelinie synaptycznej, co wzmacnia działanie przeciwbólowe poprzez aktywację zstępujących szlaków kontroli bólu
• Nasilenie uwalniania serotoniny – zwiększone stężenie serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym dodatkowo potęguje efekt przeciwbólowy

Efekty farmakodynamiczne

Poza podstawowym działaniem przeciwbólowym, tramadol wykazuje również działanie przeciwkaszlowe. Istotną cechą farmakodynamiczną tramadolu, odróżniającą go od morfiny, jest znacznie mniejszy wpływ na układ oddechowy. W przeciwieństwie do klasycznych opioidów, tramadol stosowany w szerokim zakresie dawek terapeutycznych nie powoduje istotnej depresji oddechowej.³

Tramadol charakteryzuje się również ograniczonym wpływem na motorykę przewodu pokarmowego w porównaniu do morfiny, co przekłada się na mniejsze ryzyko zaparć i innych zaburzeń perystaltyki jelit. Wpływ tramadolu na układ krążenia jest zazwyczaj niewielki, co zwiększa jego profil bezpieczeństwa w porównaniu do klasycznych opioidów.⁴

Siła działania przeciwbólowego tramadolu jest szacowana na 1/10 do 1/6 siły działania morfiny, co pozycjonuje go jako lek o umiarkowanej mocy analgetycznej.⁵

Badania kliniczne w populacji pediatrycznej

Skuteczność i bezpieczeństwo tramadolu w populacji pediatrycznej zostały potwierdzone w szeroko zakrojonych badaniach klinicznych. Przeprowadzono badania obejmujące ponad 2000 pacjentów pediatrycznych w różnych grupach wiekowych – od noworodków do 17 lat. W badaniach tych tramadol podawano zarówno drogą dojelitową, jak i pozajelitową.⁶

Wskazania do zastosowania leku w tych badaniach obejmowały różnorodne stany bólowe:⁷

• Ból pooperacyjny – głównie ból brzuszny po zabiegach chirurgicznych
• Ból po chirurgicznej ekstrakcji zęba – towarzyszący zabiegom stomatologicznym
• Ból w wyniku złamania – ostry ból związany z urazami kości
• Ból w wyniku oparzenia – zarówno ostry, jak i podczas procedur leczniczych
• Ból urazowy – związany z różnymi typami urazów mechanicznych
• Inne stany bólowe – wymagające leczenia przeciwbólowego przez co najmniej 7 dni

Dawkowanie i skuteczność w populacji pediatrycznej

W badaniach klinicznych oceniano skuteczność tramadolu podawanego w różnych schematach dawkowania:⁸

Wyniki badań wykazały, że skuteczność przeciwbólowa tramadolu była statystycznie lepsza od placebo. Ponadto, w porównaniach z innymi lekami przeciwbólowymi, tramadol okazał się równie skuteczny lub skuteczniejszy niż:⁹

• Paracetamol – popularny lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy o działaniu ośrodkowym
• Nalbufina – opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu agonistyczno-antagonistycznym
• Petydyna – syntetyczny opioid o silnym działaniu przeciwbólowym
• Niskie dawki morfiny – klasyczny silny opioid

Przeprowadzone badania kliniczne jednoznacznie potwierdziły skuteczność tramadolu w leczeniu bólu u dzieci i młodzieży. Profil bezpieczeństwa tramadolu u dzieci powyżej 1 roku życia był porównywalny z profilem bezpieczeństwa obserwowanym u pacjentów dorosłych, co wskazuje na dobrą tolerancję leku w populacji pediatrycznej.¹⁰