Właściwości farmakodynamiczne
Proficar 75 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Proficar

Lek Proficar zawiera jako substancję czynną kwas acetylosalicylowy w dawce 75 mg w postaci tabletek dojelitowych. Należy do grupy farmakoterapeutycznej określanej jako inhibitory agregacji płytek krwi z wyłączeniem heparyn, kod ATC: B01AC06.¹

Mechanizm działania

Kwas acetylosalicylowy charakteryzuje się złożonym mechanizmem działania, który obejmuje właściwości przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, przeciwzapalne oraz antyagregacyjne. Podstawowy mechanizm działania polega na nieodwracalnym hamowaniu enzymu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego (COX-1), co w konsekwencji blokuje syntezę ważnych przekaźników komórkowych – prostanoidów.²

Działanie przeciwpłytkowe

Najistotniejszym mechanizmem działania kwasu acetylosalicylowego w dawce 75 mg jest jego wpływ antyagregacyjny na płytki krwi. Efekt ten wynika z nieodwracalnego hamowania enzymu cyklooksygenazy-1 (COX-1) w płytkach krwi, co prowadzi do blokady syntezy tromboksanu A2 – związku silnie aktywującego agregację płytek. W konsekwencji dochodzi do zahamowania zlepiania się płytek krwi i ich aktywacji.³

Trwałość działania przeciwpłytkowego

Istotną cechą działania kwasu acetylosalicylowego jest nieodwracalny charakter blokady enzymatycznej. Oznacza to, że efekt hamowania agregacji płytek utrzymuje się przez cały okres życia płytki krwi – aż do pojawienia się nowych płytek we krwi. Płytki krwi nie mają zdolności resyntezy zahamowanego enzymu COX-1, co powoduje, że działanie antyagregacyjne utrzymuje się przez 7-10 dni (czas życia płytek krwi).⁴

Wpływ na syntezę prostanoidów

Kwas acetylosalicylowy poprzez blokadę cyklooksygenazy hamuje syntezę następujących prostanoidów:

• Prostaglandyny E2 (PGE2) – związek o działaniu prozapalnym, wazodylatacyjnym i zwiększającym przepuszczalność naczyń
• Prostaglandyny I2 (PGI2) – związek o działaniu wazodylatacyjnym i hamującym agregację płytek
• Tromboksanu A2 – związek o silnym działaniu proagregacyjnym i naczynioskurczowym

⁵

Dodatkowe mechanizmy działania

Badania wskazują, że kwas acetylosalicylowy może wywierać dodatkowe efekty hamujące na płytki krwi, niezależne od blokady cyklooksygenazy. Mechanizmy te nie zostały jeszcze w pełni poznane, ale mogą przyczyniać się do całościowego efektu przeciwpłytkowego leku.⁶

Wielokierunkowy profil farmakodynamiczny

Kwas acetylosalicylowy w dawce 75 mg wykazuje przede wszystkim działanie antyagregacyjne, które wykorzystywane jest w profilaktyce powikłań zakrzepowo-zatorowych. W wyższych dawkach lek może wykazywać również działanie:

• Przeciwbólowe – poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym
• Przeciwgorączkowe – poprzez działanie na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu
• Przeciwzapalne – poprzez hamowanie syntezy mediatorów zapalenia

⁷

Szczególnie istotną właściwością farmakodynamiczną leku Proficar jest specjalna postać farmaceutyczna – tabletka dojelitowa. Powłoczka dojelitowa zapewnia uwolnienie substancji czynnej dopiero w jelicie cienkim, co minimalizuje bezpośrednie drażniące działanie kwasu acetylosalicylowego na błonę śluzową żołądka.⁸