Właściwości farmakodynamiczne
Poltram 50 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Poltram

Poltram, zawierający substancję czynną tramadolu chlorowodorek, jest lekiem należącym do grupy farmakoterapeutycznej: leki przeciwbólowe; opioidy, sklasyfikowany kodem ATC: N02AX02. ¹

Mechanizm działania przeciwbólowego

Tramadol jest analgetykiem działającym ośrodkowo, co oznacza, że swoje działanie przeciwbólowe wywiera poprzez wpływ na ośrodkowy układ nerwowy. Substancja ta charakteryzuje się złożonym mechanizmem działania, który obejmuje kilka ścieżek farmakodynamicznych. Jest nieselektywnym, czystym agonistą receptorów opioidowych μ, δ, κ, wykazując przy tym wyższe powinowactwo do receptorów μ. ²

Poza bezpośrednim działaniem na receptory opioidowe, tramadol wywiera również inne efekty wzmacniające działanie przeciwbólowe. Mechanizmy te obejmują:

• Zahamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny – co zwiększa jej stężenie w przestrzeni synaptycznej
• Wspomaganie uwalniania serotoniny – co dodatkowo wzmacnia efekt przeciwbólowy

Takie podwójne działanie pozwala na skuteczne zmniejszanie odczuwania bólu poprzez różne drogi neuronalne. ³

Różnice między tramadolem a morfiną

Znaczącą zaletą tramadolu w porównaniu do silniejszych opioidów, takich jak morfina, jest jego korzystniejszy profil działań niepożądanych. W przeciwieństwie do morfiny, tramadol:

• Nie wywiera istotnego depresyjnego wpływu na układ oddechowy
• Nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego
• Wywiera zazwyczaj niewielki wpływ na układ krążenia

Te właściwości sprawiają, że tramadol jest bezpieczniejszym wyborem w wielu sytuacjach klinicznych. ⁴

Parametry działania przeciwbólowego

Czas działania tramadolu wynosi 4-8 godzin, co zapewnia odpowiednio długotrwałe działanie przeciwbólowe po pojedynczej dawce. Przy podaniu dożylnym potencjał przeciwbólowy tramadolu określa się jako 1/10 do 1/6 potencjału morfiny, co odzwierciedla jego status jako opioidu o umiarkowanej sile działania. ⁵

Skuteczność i bezpieczeństwo u dzieci i młodzieży

Właściwości farmakodynamiczne tramadolu zostały szczegółowo zbadane również w populacji pediatrycznej. Przeprowadzone badania kliniczne objęły ponad 2000 pacjentów pediatrycznych – od noworodków do młodzieży w wieku 17 lat. Badania te oceniały skuteczność tramadolu podawanego zarówno drogą doustną, jak i pozajelitową. ⁶

Wskazania do leczenia bólu w badaniach pediatrycznych obejmowały szeroki zakres stanów bólowych:

• Ból pooperacyjny (głównie po zabiegach w obrębie jamy brzusznej)
• Ból po chirurgicznym usunięciu zębów
• Ból spowodowany złamaniami
• Ból związany z oparzeniami
• Ból pourazowy
• Inne bolesne stany wymagające leczenia przeciwbólowego przez okres co najmniej 7 dni

Powyższe wskazania odzwierciedlają szerokie spektrum sytuacji klinicznych, w których tramadol może być skutecznie stosowany u pacjentów pediatrycznych. ⁷

Porównawcza skuteczność przeciwbólowa

Badania kliniczne wykazały, że tramadol w odpowiednich dawkach wykazuje:

• Większą skuteczność niż placebo
• Skuteczność większą lub równą w porównaniu do paracetamolu
• Skuteczność większą lub równą w porównaniu do nalbufenu
• Skuteczność większą lub równą w porównaniu do petydyny
• Skuteczność większą lub równą w porównaniu do mniejszych dawek morfiny

Dawkowanie w badaniach pediatrycznych obejmowało:

Te dane wskazują na dużą elastyczność dawkowania tramadolu w populacji pediatrycznej, z zachowaniem bezpieczeństwa i skuteczności. ⁸

Bezpieczeństwo w populacji pediatrycznej

Istotną informacją dla praktyki klinicznej jest to, że profil bezpieczeństwa tramadolu jest podobny u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 1 roku życia. Wskazuje to na przewidywalność działań niepożądanych i podobny metabolizm leku w tych grupach wiekowych, co ułatwia stosowanie tramadolu w codziennej praktyce pediatrycznej. ⁹