Właściwości farmakokinetyczne – Pharmavate 100 j.m./ml

Właściwości farmakokinetyczne
Pharmavate 100 j.m./ml

Produkt leczniczy Pharmavate zawiera ludzki czynnik VIII krzepnięcia, dostępny w stężeniach około 50 j.m./ml (fiolki 250 j.m. i 500 j.m.) oraz 100 j.m./ml (fiolka 1000 j.m.). Po dożylnym podaniu, 66-75% dawki pozostaje w krążeniu, a aktywność czynnika VIII w osoczu pacjenta osiąga 80-120% przewidywanej wartości. Eliminacja czynnika VIII przebiega dwufazowo: faza dystrybucji z okresem półtrwania 3-6 godzin oraz faza eliminacji z okresem półtrwania 8-20 godzin (średnio 12 godzin), co odpowiada biologicznemu okresowi półtrwania czynnika VIII.

Pobierz ChPL PDF Pharmavate – Proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań – 100 j.m./ml

Właściwości farmakokinetyczne leku Pharmavate

Dystrybucja czynnika VIII
Fazy eliminacji czynnika VIII
Parametry farmakokinetyczne w badaniach klinicznych
Kolejne rozdziały

Wskazania

hemofilia A

Substancja czynna

ludzki czynnik VIII

Kategoria leku

Właściwości farmakokinetyczne leku Pharmavate

Produkt leczniczy Pharmavate zawiera ludzki czynnik VIII krzepnięcia, który po rekonstytucji osiąga stężenie około 50 j.m./ml (w fiolkach 250 j.m. i 500 j.m.) lub 100 j.m./ml (w fiolce 1000 j.m.). Czynnik VIII jest fizjologicznym składnikiem ludzkiego osocza, a jego zachowanie po podaniu produktu Pharmavate odpowiada endogennemu czynnikowi VIII.¹

Dystrybucja czynnika VIII

Po wstrzyknięciu dożylnym leku Pharmavate, znacząca część czynnika VIII pozostaje w krążeniu – mniej więcej od 2/3 do 3/4 podanej dawki. Poziom aktywności czynnika VIII osiągnięty w osoczu pacjenta powinien wynosić od 80% do 120% przewidywanej aktywności czynnika VIII.²

Fazy eliminacji czynnika VIII

Eliminacja czynnika VIII z osocza przebiega dwufazowo według modelu rozkładu wykładniczego. W fazie początkowej dystrybucja odbywa się pomiędzy przestrzenią wewnątrznaczyniową a innymi kompartmentami (płynami ustrojowymi). Ta faza charakteryzuje się okresem półtrwania eliminacji z osocza wynoszącym od 3 do 6 godzin.³

W następnej, wolniejszej fazie, która prawdopodobnie odzwierciedla fizjologiczne zużycie czynnika VIII, okres półtrwania wynosi od 8 do 20 godzin, ze średnią wartością 12 godzin. Ta wartość odpowiada biologicznemu okresowi półtrwania czynnika VIII.⁴

Parametry farmakokinetyczne w badaniach klinicznych

W celu pełnego scharakteryzowania profilu farmakokinetycznego leku Pharmavate przeprowadzono dwa badania u pacjentów z hemofilią A. W badaniach wzięło udział odpowiednio 10 i 14 pacjentów. Wyniki tych badań dostarczyły istotnych informacji na temat parametrów farmakokinetycznych produktu.⁵

Tabela 1: Parametry farmakokinetyczne leku Pharmavate w dwóch badaniach klinicznych u pacjentów z hemofilią A. AUC = obszar pod krzywą; MRT = średni czas obecności; SD = odchylenie standardowe
Parametr farmakokinetyczny	Badanie 1 (n=10) Średnia ± SD	Badanie 2 (n=14) Średnia ± SD
Odzysk (% × j.m.⁻¹ × kg)	2,4 ± 0,36	2,4 ± 0,25
AUC*norm (% × h × j.m.⁻¹ × kg)	45,5 ± 17,2	33,4 ± 8,50
Okres półtrwania (h)	14,3 ± 4,01	12,6 ± 3,03
MRT* (h)	19,6 ± 6,05	16,6 ± 3,73
Klirens (ml × h⁻¹ × kg)	2,6 ± 1,21	3,2 ± 0,88

Powyższe dane wskazują na korzystny profil farmakokinetyczny leku Pharmavate, z porównywalnym odzyskiem (2,4%) w obu badaniach, przy czym zaobserwowano pewne różnice w wartościach AUC (obszar pod krzywą stężenia w funkcji czasu) między badaniami. Średni okres półtrwania był zbliżony do typowej wartości dla czynnika VIII i wynosił odpowiednio 14,3 oraz 12,6 godziny.⁶

Średni czas obecności (MRT) produktu Pharmavate w organizmie wynosił 19,6 godzin w pierwszym badaniu i 16,6 godzin w drugim badaniu. Klirens, czyli miara szybkości usuwania leku z organizmu, wynosił średnio 2,6 ml/h/kg w pierwszym badaniu i 3,2 ml/h/kg w drugim badaniu.⁷

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.