Właściwości farmakodynamiczne
Ozzion 40 mg

Właściwości farmakodynamiczne pantoprazolu

Pantoprazol, substancja czynna leku Ozzion, należy do grupy farmakoterapeutycznej inhibitorów pompy protonowej (IPP) i jest oznaczony kodem ATC: A02BC02. Preparat Ozzion 40 mg występuje w postaci tabletek dojelitowych, które zawierają 40 mg pantoprazolu (co odpowiada 45,150 mg półtorawodnej soli sodowej pantoprazolu). ¹

Mechanizm działania

Pantoprazol jest podstawionym benzoimidazolem, który wykazuje działanie hamujące wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Mechanizm jego działania polega na specyficznym blokowaniu pompy protonowej zlokalizowanej w komórkach okładzinowych żołądka. ²

Substancja w środowisku kwaśnym, w świetle kanalików komórek okładzinowych, ulega przekształceniu do formy aktywnej. W tej postaci skutecznie hamuje aktywność enzymu H+/K+ ATP-azy, który odpowiada za końcowy etap syntezy kwasu solnego w żołądku. Efekt hamujący pantoprazolu jest zależny od zastosowanej dawki i obejmuje zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego. ³

Istotną cechą pantoprazolu jest fakt, że wiąże się on z enzymem dystalnie od poziomu receptorów komórkowych, co umożliwia mu hamowanie wydzielania kwasu solnego niezależnie od rodzaju stymulacji przez inne substancje, takie jak acetylocholina, histamina czy gastryna. Działanie leku jest identyczne zarówno przy podaniu doustnym, jak i dożylnym. ⁴

Efekty kliniczne

U większości pacjentów ustąpienie objawów choroby związanej z nadmiernym wydzielaniem kwasu żołądkowego następuje w okresie około 2 tygodni terapii pantoprazolem. Podobnie jak w przypadku innych inhibitorów pompy protonowej oraz blokerów receptora H2, leczenie pantoprazolem prowadzi do zmniejszenia kwaśności soku żołądkowego, co skutkuje proporcjonalnym zwiększeniem stężenia gastryny w surowicy krwi. Jest to efekt fizjologiczny i ma charakter odwracalny. ⁵

Wpływ na stężenie gastryny i komórki ECL

Podczas terapii pantoprazolem obserwuje się wzrost stężenia gastryny na czczo. W trakcie krótkotrwałego stosowania, parametry te w większości przypadków nie przekraczają górnej granicy normy. W przypadku długotrwałego leczenia, stężenie gastryny zwykle ulega podwojeniu, jednak rzadko obserwuje się nadmierne zwiększenie jej stężenia. ⁶

W rzadkich przypadkach długotrwałej terapii pantoprazolem zaobserwowano łagodny do umiarkowanego rozrost specyficznych komórek wydzielania wewnętrznego (tzw. komórek ECL) w żołądku, przyjmujący formę od rozrostu prostego do gruczolakowatego. Istotne jest, że u ludzi nie odnotowano przypadków powstawania zmian przedrakowiakowych (rozrost atypowy) ani rakowiaków żołądka, które były obserwowane w badaniach na zwierzętach. ⁷

Należy zauważyć, że na podstawie wyników badań przeprowadzonych na zwierzętach nie można jednoznacznie wykluczyć wpływu długotrwałego (ponad rok) leczenia pantoprazolem na parametry endokrynologiczne tarczycy. ⁸

Wpływ na parametry diagnostyczne

Istotną kwestią kliniczną jest wpływ leczenia inhibitorami pompy protonowej, w tym pantoprazolem, na stężenie chromograniny A (CgA) w surowicy krwi. Terapia przeciwwydzielnicza powoduje zmniejszenie kwaśności wewnątrzżołądkowej, co prowadzi do zwiększenia stężenia CgA. Ten efekt może zakłócać wyniki badań diagnostycznych ukierunkowanych na wykrywanie guzów neuroendokrynnych. ⁹

Z tego powodu, w celu uzyskania wiarygodnych wyników pomiaru stężenia CgA, zaleca się przerwanie leczenia inhibitorami pompy protonowej na okres od 5 dni do 2 tygodni przed planowanym oznaczeniem tego parametru. Przerwa w leczeniu umożliwia powrót stężenia CgA, które mogło być mylnie podwyższone wskutek stosowania IPP, do zakresu wartości referencyjnych. ¹⁰

Substancje pomocnicze o znanym działaniu

Warto zauważyć, że każda tabletka dojelitowa leku Ozzion zawiera 76,85 mg maltitolu oraz 0,690 mg lecytyny sojowej, co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tych składników. ¹¹