Właściwości farmakodynamiczne
Noradrenaline SUN 0,5 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne noradrenaliny

Noradrenalina (winian noradrenaliny) należy do grupy farmakoterapeutycznej środków adrenergicznych i dopaminergicznych, kod ATC: C01CA03. Jest substancją aktywną leku Noradrenaline SUN, dostępnego w postaci roztworu do infuzji w ampułko-strzykawce o stężeniu 0,5 mg/ml. ¹

Mechanizm działania

Noradrenalina wykazuje silne działanie pobudzające na receptory alfa w naczyniach krwionośnych, w których takie pobudzenie fizjologicznie nie występuje. Dodatkowo substancja ta oddziałuje na receptory beta-1 zlokalizowane w mięśniu sercowym, co prowadzi do wywołania dodatniego działania inotropowego (zwiększenie siły skurczu mięśnia sercowego) oraz początkowo dodatniego działania chronotropowego (przyspieszenie czynności serca). ²

Efekty fizjologiczne

Podanie noradrenaliny powoduje wzrost ciśnienia krwi, co może z kolei wywołać odruch zwolnienia akcji serca poprzez mechanizmy kompensacyjne układu krążenia. Jednocześnie działanie wazokonstrykcyjne (zwężenie naczyń krwionośnych) może prowadzić do zmniejszenia przepływu krwi w kluczowych narządach, takich jak:

• Nerki – ograniczenie perfuzji nerkowej ³
• Wątroba – zmniejszenie przepływu wątrobowego ⁴
• Skóra – redukcja przepływu skórnego ⁵
• Mięśnie gładkie – ograniczenie perfuzji mięśniowej ⁶

Należy podkreślić, że lokalne działanie wazokonstrykcyjne noradrenaliny może być na tyle silne, że prowadzi do hemostazy (zatrzymania krwawienia) i/lub martwicy tkanek. Jest to szczególnie istotne przy stosowaniu leku, zwłaszcza w przypadku wynaczynienia podczas infuzji. ⁷

Parametry działania farmakodynamicznego

Działanie noradrenaliny charakteryzuje się szybkim początkiem i równie szybkim ustępowaniem efektu po zakończeniu podawania. Efekt presyjny (podwyższenie ciśnienia tętniczego) ustępuje już po 1-2 minutach od momentu zakończenia wlewu, co świadczy o krótkim okresie działania substancji i szybkiej eliminacji z organizmu. ⁸

Warto zauważyć, że podczas długotrwałego stosowania noradrenaliny może rozwinąć się tolerancja na jej działanie. Oznacza to, że do osiągnięcia tego samego efektu terapeutycznego może być konieczne zwiększenie dawki leku. Jest to istotny aspekt kliniczny, który należy uwzględnić przy długotrwałej terapii z użyciem tego leku. ⁹

Informacje o preparacie

Noradrenaline SUN dostarczany jest w postaci roztworu do infuzji w ampułko-strzykawce. Każdy ml roztworu zawiera 1,0 mg winianu noradrenaliny, co odpowiada 0,5 mg noradrenaliny. Ampułko-strzykawka o pojemności 50 ml zawiera zatem 50 mg winianu noradrenaliny, co przekłada się na 25 mg substancji czynnej – noradrenaliny. ¹⁰

Preparat ma postać klarownego roztworu, bezbarwnego do bladożółtego, praktycznie niezawierającego widocznych cząstek. Charakteryzuje się wartością pH w zakresie 3,0-4,0 oraz osmolalnością 270-330 mOsmol/kg. ¹¹

Należy zwrócić uwagę na zawartość sodu w preparacie, ponieważ stanowi on substancję pomocniczą o znanym działaniu. Każda ampułko-strzykawka o pojemności 50 ml zawiera 180 mg (7,82 mmol) sodu, co przekłada się na 3,6 mg (0,16 mmol) sodu na ml roztworu. ¹²