Właściwości farmakodynamiczne leku Lipidem

Lek Lipidem (emulsja do infuzji 200 mg/ml) należy do grupy farmakoterapeutycznej płynów do żywienia pozajelitowego, emulsji tłuszczowych (kod ATC: B05BA02). Jego głównym przeznaczeniem jest dostarczanie energii oraz wielonienasyconych kwasów tłuszczowych omega-6 i omega-3, niezbędnych w żywieniu pozajelitowym pacjentów.¹

Skład emulsji i jego znaczenie kliniczne

W skład emulsji Lipidem wchodzą trzy główne komponenty tłuszczowe:²

• Triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha (MCT) – 100,0 g/1000 ml
• Olej sojowy oczyszczony (triglicerydy długołańcuchowe, głównie omega-6) – 80,0 g/1000 ml
• Omega-3-kwasów triglicerydy – 20,0 g/1000 ml

Całkowita zawartość triglicerydów w emulsji wynosi 200 mg/ml (20%), co odpowiada wartości energetycznej 7990 kJ/l (1910 kcal/l).³

Niezbędne kwasy tłuszczowe w preparacie

Lipidem dostarcza następujące niezbędne kwasy tłuszczowe, które nie mogą być syntetyzowane przez organizm człowieka:⁴

Stosunek kwasów tłuszczowych omega-6 do omega-3 w produkcie leczniczym Lipidem wynosi około 2,5:1, co jest istotne z punktu widzenia właściwości farmakodynamicznych preparatu.⁵

Metabolizm triglicerydów średniołańcuchowych

Triglicerydy średniołańcuchowe (MCT) charakteryzują się szczególnymi właściwościami metabolicznymi, które wyróżniają je spośród triglicerydów długołańcuchowych (LCT). MCT podlegają szybszej hydrolizie, szybciej są eliminowane z krążenia oraz ulegają intensywniejszemu utlenianiu w porównaniu z LCT.⁶

Z tych względów MCT są preferowanym substratem energetycznym, szczególnie w następujących stanach klinicznych:⁷

• Niedobór lipazy lipoproteinowej – enzym ten jest kluczowy w metabolizmie LCT, jego brak powoduje zaburzenia w wykorzystaniu tych tłuszczów
• Niedobór kofaktorów lipazy lipoproteinowej – prowadzi do ograniczenia aktywności tego enzymu
• Niedobór karnityny – substancja ta jest niezbędna do transportu długołańcuchowych kwasów tłuszczowych do mitochondriów
• Upośledzenie systemu transportu zależnego od karnityny – zaburza przemieszczanie LCT do miejsca ich utleniania

Działanie przeciwzapalne kwasów omega-3

Długołańcuchowe wielonienasycone kwasy tłuszczowe omega-3 zawarte w emulsji Lipidem wykazują istotne działanie przeciwzapalne, co wynika z ich roli jako prekursorów eikozanoidów o właściwościach przeciwzapalnych.⁸

Mechanizm przeciwzapalnego działania kwasów omega-3 polega na:⁹

1. Obniżeniu uwalniania cytokin prozapalnych, które powstają z kwasu arachidonowego
2. Zwiększeniu produkcji cytokin przeciwzapalnych, syntetyzowanych z kwasu eikozapentaenowego (EPA) i kwasu dokozaheksaenowego (DHA)

Te właściwości przeciwzapalne mogą być szczególnie korzystne u pacjentów z grupy ryzyka wystąpienia reakcji hiperzapalnej oraz posocznicy.¹⁰

Rola kwasów tłuszczowych w żywieniu pozajelitowym

Warto podkreślić, że tylko długołańcuchowe triglicerydy kwasów omega-6 i omega-3 dostarczają wielonienasyconych kwasów tłuszczowych niezbędnych dla organizmu. Z tego powodu są one włączone do składu Lipidem przede wszystkim w celu zapobiegania i leczenia niedoboru niezbędnych kwasów tłuszczowych, a dopiero w drugiej kolejności jako źródło energii.¹¹

Lek Lipidem dostarcza:¹²

• Niezbędne kwasy tłuszczowe omega-6 – głównie w postaci kwasu linolowego
• Kwasy tłuszczowe omega-3 – w postaci kwasu alfa-linolenowego, kwasu eikozapentaenowego (EPA) i kwasu dokozaheksaenowego (DHA)

Rola fosfatydów i glicerolu

W składzie emulsji Lipidem znajdują się również fosfatydy, które pełnią podwójną rolę:¹³

• Jako emulgatory triglicerydów – stabilizują emulsję typu olej w wodzie
• Jako składniki błon komórkowych – zapewniają ich prawidłową płynność i funkcje biologiczne

Glicerol jest kolejnym istotnym składnikiem emulsji, dodanym w celu utrzymania jej izotoniczności względem krwi. Jest to fizjologiczny produkt pośredni w metabolizmie glukozy i tłuszczów, który może być wykorzystany przez organizm na różne sposoby:¹⁴

• Jako źródło energii w procesach metabolicznych
• Do syntezy glukozy (glukoneogeneza)
• Do syntezy glikogenu (glikogeneza)
• Do syntezy triglicerydów (lipogeneza)

Bezpieczeństwo farmakologiczne

Przeprowadzone farmakologiczne testy bezpieczeństwa nie wykazały żadnych swoistych działań preparatu Lipidem innych niż opisane powyżej działanie odżywcze. Warto podkreślić, że profil działania tego produktu leczniczego jest taki sam jak przy podawaniu jego poszczególnych składników drogą doustną.¹⁵