Właściwości farmakodynamiczne
Lignocainum hydrochloricum WZF 1% 10 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne leku Lignocainum Hydrochloricum WZF 1%

Lidokaina, substancja czynna leku Lignocainum Hydrochloricum WZF 1%, jest środkiem o podwójnym działaniu farmakologicznym – miejscowo znieczulającym oraz przeciwarytmicznym, o charakterystycznej budowie amidowej. Produkt leczniczy należy do dwóch grup farmakoterapeutycznych: leków przeciwarytmicznych klasy IB (kod ATC: C01BB01) oraz leków miejscowo znieczulających z grupy amidów (kod ATC: N01BB02).¹

Mechanizm działania na poziomie komórkowym

Podstawowy mechanizm działania lidokainy polega na hamowaniu powstawania i przewodzenia bodźców w strukturach nerwowych oraz układzie przewodzącym serca. Działanie to realizowane jest poprzez blokowanie kanałów sodowych znajdujących się w błonach komórek nerwowych, co prowadzi do zahamowania napływu jonów Na+. Konsekwencją tego jest uniemożliwienie generowania i przewodzenia impulsów nerwowych pojawiających się w odpowiedzi na depolaryzację. W efekcie dochodzi do zwiększenia progu pobudliwości włókien nerwowych, aż do całkowitego zablokowania zdolności przewodzenia.²

Selektywność działania znieczulającego

Istotną cechą działania lidokainy jest jej selektywność w stosunku do różnych typów włókien nerwowych. Stężenie lidokainy niezbędne do zablokowania przewodnictwa jest odwrotnie proporcjonalne do średnicy włókna nerwowego. W procesie znieczulenia jako pierwsze blokowane są najcieńsze włókna bólowe, następnie grubsze włókna czuciowe. Natomiast do zablokowania funkcji włókien ruchowych, które są najgrubsze, konieczne jest zastosowanie najwyższych stężeń lidokainy.³

Działanie przeciwarytmiczne

Przeciwarytmiczne właściwości lidokainy wynikają również z jej zdolności do blokowania kanałów sodowych. Zgodnie z klasyfikacją Vaughna-Williamsa, lidokaina zaliczana jest do leków przeciwarytmicznych grupy IB, co oznacza, że nie wpływa na czas trwania potencjału czynnościowego. Jej działanie polega głównie na blokowaniu kanałów sodowych i hamowaniu aktywności bioelektrycznej w zdepolaryzowanym mięśniu serca. Co istotne, lidokaina w niewielkim stopniu oddziałuje na mięsień niezdepolaryzowany oraz układ przewodzący. Z tego powodu jest szczególnie skuteczna w leczeniu zaburzeń rytmu związanych z depolaryzacją, takich jak zaburzenia wywołane niedokrwieniem czy przedawkowaniem glikozydów nasercowych. Natomiast jej działanie w zaburzeniach rytmu powstających w tkance niezdepolaryzowanej jest znacznie mniejsze.⁴

Dodatkowo lidokaina hamuje depolaryzację diastoliczną oraz automatyzm komór w układzie przewodzącym serca.⁵

Wpływ na parametry układu krążenia

W stężeniach terapeutycznych lidokaina wykazuje następujące działania na układ krążenia:

• Nieznacznie obniża rzut serca
• Zmniejsza opór obwodowy
• Obniża ciśnienie tętnicze

Jednocześnie lidokaina w stężeniach terapeutycznych nie wykazuje istotnego wpływu na:

• Przedsionki
• Kurczliwość mięśnia sercowego
• Przewodnictwo przedsionkowo-komorowe

⁶

Działanie w okresie okołooperacyjnym

Badania kliniczne potwierdziły skuteczność analgetyczną lidokainy podawanej w okresie okołooperacyjnym. Wykazano, że jej zastosowanie prowadzi do poprawy czynności motorycznej jelit po zabiegach radykalnej prostatektomii. W przypadku operacji brzusznych, zarówno laparoskopowych jak i laparotomii, zaobserwowano mniejszy odsetek powikłań, takich jak:

• Atonia jelit
• Niedrożność pooperacyjna jelit
• Nudności i wymioty

Korzystne działanie lidokainy w tym zakresie przekłada się na skrócenie czasu hospitalizacji pacjentów. Ponadto stosowanie lidokainy w okresie okołooperacyjnym zmniejsza zapotrzebowanie na opioidy, co może mieć istotne znaczenie kliniczne.⁷

Właściwości przeciwzapalne

Poza działaniem analgetycznym, lidokaina stosowana dożylnie wykazuje również działanie przeciwzapalne, hamując reakcję zapalną indukowaną zabiegiem operacyjnym. Efekt ten przejawia się zmniejszeniem osoczowych stężeń licznych markerów prozapalnych, między innymi:

• Interleukiny 6 (IL-6)
• Interleukiny 8 (IL-8)
• Składnika C3a układu dopełniacza
• Antagonisty receptora interleukiny 1 (IL-1ra)
• Cząsteczki adhezyjnej CD11b
• L-selektyny i P-selektyny

⁸

Działanie w różnych rodzajach bólu

Na uwagę zasługuje fakt, że skuteczność analgetyczna lidokainy może być znacząco większa w przypadku bólu trzewnego w porównaniu z bólem somatycznym. Jest to istotna informacja kliniczna, która może wpływać na decyzje terapeutyczne w różnych sytuacjach klinicznych.⁹

Skład jakościowy i ilościowy

Produkt leczniczy Lignocainum Hydrochloricum WZF 1% dostępny jest jako 10 mg/ml roztwór do wstrzykiwań. Każdy mililitr roztworu zawiera 10 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego (Lidocaini hydrochloridum). W zależności od opakowania:

• Każda ampułka 2 ml zawiera 20 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego
• Każda fiolka 20 ml zawiera 200 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego

Należy zwrócić uwagę, że produkt zawiera substancję pomocniczą o znanym działaniu – każdy ml roztworu zawiera 2,75 mg sodu.¹⁰

Lignocainum Hydrochloricum WZF 1% ma postać bezbarwnego, przezroczystego płynu do wstrzykiwań.¹¹