Właściwości farmakokinetyczne leku Levofolic

Levofolic 50 mg/ml w postaci roztworu do wstrzykiwań lub infuzji zawiera l-folinian disodu jako substancję czynną. Jest to bio-odpowiednik l-folinianu wapnia oraz racemicznej postaci folinianu disodu pod względem stężenia w osoczu kwasu l-folinowego i głównego czynnego metabolitu, kwasu 5-metylo-tetrahydrofoliowego, po podaniu dożylnym takiej samej dawki molowej czynnego izomeru. ¹

Skład i postać farmaceutyczna

Levofolic dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań lub infuzji. Jeden ml roztworu zawiera 54,65 mg l-folinianu disodu, co odpowiada 50 mg kwasu l-folinowego. Produkt dostępny jest w trzech wielkościach opakowań: fiolkach o pojemności 1 ml (50 mg kwasu l-folinowego), 4 ml (200 mg kwasu l-folinowego) oraz 9 ml (450 mg kwasu l-folinowego). Roztwór ma lekko żółtą barwę i jest przezroczysty. ²

Dystrybucja

Kwas l-folinowy po podaniu do organizmu wykazuje względnie niewielkie wiązanie z białkami osocza, wynoszące około 27%. Objętość dystrybucji wynosi około 17,5 litra, co wskazuje na umiarkowaną dystrybucję substancji czynnej w tkankach organizmu. ³

Metabolizm

Po wprowadzeniu do organizmu, aktywna izomerowa postać kwasu l-folinowego (kwas l-5-formylo-czterohydrofoliowy) podlega szybkiej przemianie metabolicznej w wątrobie. Głównym produktem metabolizmu jest kwas 5-metylo-tetrahydrofoliowy. Warto podkreślić, że proces konwersji prawdopodobnie zachodzi bez udziału enzymu reduktazy dihydrofolianu, co ma znaczenie dla mechanizmu działania leku. ⁴

Eliminacja

Po podaniu dożylnym, około 20% podanej dawki kwasu l-folinowego jest wydalane z moczem w niezmienionej postaci. Klirens kwasu l-folinowego wynosi około 205 ml/min, co świadczy o jego efektywnym usuwaniu z organizmu. ⁵

Parametry farmakokinetyczne

Istotnym parametrem farmakokinetycznym jest okres półtrwania substancji aktywnych. Po podaniu dożylnym, okres półtrwania kwasu l-folinowego wynosi 0,5 godziny, natomiast dla jego aktywnego metabolitu, kwasu 5-metylotetrafoliowego, okres ten jest znacznie dłuższy i wynosi 6,5 godziny. Ta różnica w okresach półtrwania ma istotne znaczenie kliniczne dla utrzymania odpowiedniego stężenia aktywnych form kwasu folinowego w organizmie. ⁶