Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Levalox 500 mg

Dane przedkliniczne dotyczące lewofloksacyny wskazują na brak istotnych zagrożeń toksycznych dla człowieka w badaniach ostrej i przewlekłej toksyczności, a także w ocenie wpływu na rozrodczość, gdzie nie stwierdzono zaburzeń płodności u szczurów, choć odnotowano opóźnienie dojrzewania płodu związane z toksycznością matczyną. Kompleksowa ocena genotoksyczności wykazała brak mutacji genowych in vitro, jednak zaobserwowano aberracje chromosomowe w komórkach płucnych chomika chińskiego, co przypisuje się hamowaniu topoizomerazy II. Testy genotoksyczności in vivo, w tym test mikrojąderkowy, wymiany siostrzanych chromatyd, syntezy nieprogramowanego DNA oraz test dominacji letalnej, nie wykazały działania genotoksycznego, co sugeruje niskie ryzyko genotoksyczności w warunkach klinicznych.

Pobierz ChPL PDF Levalox – Tabletki powlekane – 500 mg
  1. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania lewofloksacyny
    1. Wpływ na rozrodczość i rozwój potomstwa
    2. Potencjał genotoksyczny
    3. Potencjał fototoksyczny i fotokarcinogenny
    4. Wpływ na chrząstki stawowe
    5. Kolejne rozdziały
Wskazania
  1. niepowikłane zakażenie pęcherza moczowego
  2. ostre bakteryjne zapalenie zatok
  3. ostre nasilenie przewlekłej obturacyjnej choroby płuc
  4. ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
  5. płucna postać wąglika
  6. powikłane zakażenie skóry i tkanek miękkich
  7. powikłane zakażenie układu moczowego
  8. pozaszpitalne zapalenie płuc
  9. przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego
  10. zapalenie oskrzeli
Substancja czynna
  1. lewofloksacyna
Kategoria leku
  1. antybiotyki
  2. fluorochinolony
  3. leki przeciwbakteryjne

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania lewofloksacyny

Dane przedkliniczne dotyczące lewofloksacyny pochodzące z konwencjonalnych badań farmakologicznych, obejmujących ocenę toksyczności po podaniu jednorazowym i wielokrotnym, potencjalnego działania rakotwórczego oraz wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie wykazały szczególnego zagrożenia dla człowieka1.

Wpływ na rozrodczość i rozwój potomstwa

W badaniach na modelach zwierzęcych stwierdzono, że lewofloksacyna nie powodowała zaburzeń płodności ani negatywnego wpływu na zdolności rozrodcze szczurów. Jedyny zaobserwowany efekt dotyczył opóźnienia dojrzewania płodu, co było konsekwencją toksycznego działania substancji na organizm matki2.

Potencjał genotoksyczny

Kompleksowa ocena potencjału genotoksycznego lewofloksacyny obejmowała szereg testów in vitro oraz in vivo. W badaniach in vitro nie stwierdzono mutacji genowych w hodowlach komórek bakteryjnych ani komórek ssaków. Zaobserwowano jednak wywoływanie aberracji chromosomowych w hodowli in vitro komórek płucnych chomika chińskiego. Efekt ten przypisuje się zdolności lewofloksacyny do hamowania enzymu topoizomerazy II3.

W badaniach genotoksyczności in vivo przeprowadzono następujące testy:

  • test mikrojąderkowy – brak działania genotoksycznego
  • test wymiany siostrzanych chromatyd – wynik negatywny
  • test syntezy „nieprogramowanego” DNA – brak działania genotoksycznego
  • test dominacji letalnej – nie wykazano efektu genotoksycznego

Wszystkie powyższe testy in vivo dały wyniki negatywne, co wskazuje na brak istotnego potencjału genotoksycznego lewofloksacyny w warunkach organizmu4.

Potencjał fototoksyczny i fotokarcinogenny

Badania na myszach wykazały, że lewofloksacyna wykazuje właściwości fototoksyczne, jednak efekt ten obserwowano jedynie po zastosowaniu bardzo dużych dawek leku. W testach fotomutagenności nie wykazano potencjału genotoksycznego związanego z ekspozycją na promieniowanie. Co istotne, w badaniach dotyczących fotokarcinogenności stwierdzono działanie hamujące rozwój komórek nowotworowych5.

Wpływ na chrząstki stawowe

Podobnie jak inne leki z grupy fluorochinolonów, lewofloksacyna wykazywała wpływ na chrząstki stawowe u badanych zwierząt. Obserwowano tworzenie odwarstwień i jam w chrząstkach stawowych szczurów i psów. Efekty te były bardziej wyraźne u młodych zwierząt, co wskazuje na zwiększoną wrażliwość chrząstek stawowych w okresie rozwojowym6.

Rodzaj badania Model badawczy Wyniki Implikacje kliniczne
Badania toksyczności ostrej i przewlekłej Modele zwierzęce Brak szczególnych zagrożeń dla człowieka Akceptowalny profil bezpieczeństwa
Badania wpływu na rozrodczość Szczury Brak zaburzeń płodności, opóźnienie dojrzewania płodu przy toksyczności matczynej Względnie bezpieczny profil teratogenny
Badania genotoksyczności in vitro Komórki bakterii, ssaków, chomika chińskiego Brak mutacji genowych, obecne aberracje chromosomowe Potencjalne działanie na topoizomerazę II
Badania genotoksyczności in vivo Testy mikrojąderkowe i inne Brak działania genotoksycznego Niskie ryzyko genotoksyczności w warunkach klinicznych
Badania fototoksyczności Myszy Fototoksyczność tylko przy bardzo dużych dawkach Zalecana ostrożność przy ekspozycji na światło
Wpływ na chrząstki stawowe Szczury i psy Tworzenie odwarstwień i jam, wyraźniejsze u młodych zwierząt Przeciwwskazanie stosowania u dzieci i młodzieży w okresie wzrostu

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl