Właściwości farmakodynamiczne
Lactulosum Espefa 2,5 g/5 ml

Wprowadzenie do właściwości farmakodynamicznych

Laktuloza, występująca w produkcie Lactulosum Espefa (2,5 g/5 ml), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeczyszczających o działaniu osmotycznym (kod ATC: A06AD11). Pod względem chemicznym jest to syntetyczny disacharyd o nazwie 4-O-(beta)-D-galaktopyranozylo-D-fruktofuranoza, o masie cząsteczkowej 342,30. Struktura chemiczna laktulozy zawiera jedną cząsteczkę galaktozy połączoną z jedną cząsteczką fruktozy. Związek ten charakteryzuje się doskonałą rozpuszczalnością w wodzie, co ma istotne znaczenie dla jego działania farmakologicznego.¹

Mechanizm działania laktulozy

Przemieszczanie się w przewodzie pokarmowym

Kluczową cechą laktulozy jest jej zdolność do przenikania do jelita grubego w formie niezmienionej. Jest to możliwe, ponieważ w jelicie cienkim nie występują enzymy zdolne do hydrolizy tego dwucukru. Dzięki temu laktuloza dociera do okrężnicy w swojej pierwotnej postaci, gdzie podlega dalszym przemianom pod wpływem flory bakteryjnej.²

Przemiany metaboliczne w jelicie grubym

W okrężnicy laktuloza ulega rozłożeniu dzięki aktywności bakterii sacharolitycznych. Podstawowym produktem tego rozkładu jest kwas mlekowy. W wyniku dalszych przemian kwasu mlekowego powstają krótkołańcuchowe kwasy tłuszczowe, które są szybko absorbowane przez nabłonek jelita grubego. Ten proces metaboliczny inicjuje szereg zmian fizjologicznych w środowisku jelita grubego.³

Efekty fizjologiczne działania laktulozy

Zmiany osmolatyczności i pH treści jelitowej

Metabolizm laktulozy prowadzi do dwóch istotnych zjawisk fizjologicznych w jelicie grubym:

• Zwiększenie absorpcji sodu i wody oraz wydzielania dwuwęglanów do światła jelita, co powoduje wzrost ciśnienia osmotycznego
• Zakwaszenie treści jelita grubego – obniżenie pH z wartości neutralnej (około 7) do kwaśnej (około 5)

Te zmiany skutkują zwiększeniem zawartości wody w stolcu i jego rozluźnieniem, co stanowi podstawę działania przeczyszczającego laktulozy. Należy zaznaczyć, że efekt terapeutyczny występuje dopiero po dotarciu substancji do jelita grubego, co powoduje, że pełne działanie przeczyszczające może być obserwowane po 24-48 godzinach od przyjęcia leku.⁴

Wpływ na gospodarkę amoniakiem

Drugi istotny aspekt działania farmakodynamicznego laktulozy dotyczy jej wpływu na metabolizm amoniaku, co ma szczególne znaczenie w leczeniu encefalopatii wątrobowej. Mechanizm tego działania obejmuje kilka procesów:

1. Obniżenie pH treści jelita grubego prowadzi do zmniejszenia stężenia amoniaku w jego świetle
2. Zwiększa się stężenie jonów amonowych, które charakteryzują się słabszą absorpcją przez ścianę jelita
3. Bakterie jelitowe zwiększają zużycie amoniaku w swoich procesach metabolicznych
4. Skrócenie czasu pasażu treści jelitowej zmniejsza absorpcję amoniaku

Rezultatem tych złożonych oddziaływań jest znaczące obniżenie stężenia amoniaku we krwi, co ma fundamentalne znaczenie terapeutyczne u pacjentów z nadciśnieniem wrotnym i encefalopatią wątrobową.⁵