Właściwości farmakodynamiczne
Ibuprom Max 400 mg

Właściwości farmakodynamiczne ibuprofenu

Ibuprofen, substancja czynna leku Ibuprom Max, jest pochodną kwasu propionowego i należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Pod względem klasyfikacji farmakoterapeutycznej jest zaliczany do leków przeciwzapalnych i przeciwreumatycznych pochodnych kwasu propionowego, oznaczonych kodem ATC: M01AE01.¹

Mechanizm działania

Podstawowy mechanizm działania ibuprofenu opiera się na hamowaniu syntezy prostaglandyn, co prowadzi do wystąpienia efektu przeciwbólowego, przeciwzapalnego oraz przeciwgorączkowego. Molekularnym punktem uchwytu dla ibuprofenu jest enzym cyklooksygenaza kwasu arachidonowego (COX), odpowiedzialny za tworzenie cyklicznych nadtlenków będących bezpośrednimi prekursorami prostaglandyn.²

Ibuprofen wykazuje działanie hamujące względem dwóch izoform cyklooksygenazy:

• COX-2 – forma indukowana w przebiegu procesu zapalnego; jej hamowanie odpowiada za efekty terapeutyczne ibuprofenu³
• COX-1 – forma konstytutywna; jej niewybiórczemu hamowaniu przypisuje się występowanie działań niepożądanych⁴

Działania niepożądane zależne od hamowania COX-1

Niewybiórczość działania ibuprofenu względem izoenzymów COX przyczynia się do występowania działań niepożądanych związanych z hamowaniem COX-1, takich jak:

• Zmniejszenie syntezy prostaglandyn chroniących błonę śluzową przewodu pokarmowego
• Uszkodzenie funkcji nerek
• Zmniejszenie syntezy tromboksanu⁵

Wpływ na agregację płytek krwi

Istotnym skutkiem farmakodynamicznym ibuprofenu jest jego odwracalne hamowanie agregacji płytek krwi.⁶ Ta właściwość ma szczególne znaczenie w kontekście interakcji z kwasem acetylosalicylowym.

Interakcja z kwasem acetylosalicylowym

Wyniki badań farmakodynamicznych wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi. Zjawisko to obserwuje się przy jednoczesnym podawaniu obu leków.⁷

Badania wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w jednym z następujących okresów:

1. w ciągu 8 godzin przed podaniem kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg)
2. lub 30 minut po jego podaniu

występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek.⁸

Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, istnieje teoretyczne ryzyko, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Natomiast sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego w tym kontekście.⁹

Postać farmaceutyczna i skład jakościowy

Ibuprom Max dostępny jest w postaci tabletek drażowanych o podłużnym kształcie, barwy białej, obustronnie wypukłych, pokrytych cukrową otoczką.¹⁰ Każda tabletka zawiera 400 mg ibuprofenu jako substancji czynnej.¹¹ Wśród substancji pomocniczych znajdują się laktoza i sacharoza, co należy uwzględnić u pacjentów z określonymi zaburzeniami metabolicznymi.¹²