Właściwości farmakokinetyczne
Exacyl 100 mg/ml
Kwas traneksamowy, będący składnikiem aktywnym Exacylu (100 mg/ml roztwór doustny), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym w dawce 20 mg/kg masy ciała, osiągając maksymalne stężenie w surowicy po 2-3 godzinach. Substancja jest całkowicie eliminowana z surowicy do 6 godzin, z okresem półtrwania około 1 godziny. Objętość dystrybucji wynosi około 33% masy ciała, co wskazuje na umiarkowaną dystrybucję w tkankach, z opóźnionym przenikaniem do przedziału komórkowego i płynu mózgowo-rdzeniowego. Kwas traneksamowy jest wydalany w niezmienionej formie głównie przez nerki, z 90% dawki eliminowanej w ciągu pierwszych 12 godzin, głównie przez mechanizm wydalania kłębuszkowego bez reabsorpcji w cewkach nerkowych.
- krwawienie spowodowane pierwotną uogólnioną fibrynolizą
- krwawienie z dróg moczowych po zabiegu chirurgicznym gruczołu krokowego
- krwawienie z dróg moczowych po zabiegu chirurgicznym układu moczowego
- krwawienie z dróg rodnych
- krwawienie z przewodu pokarmowego
- krwawienie związane z miejscową fibrynolizą
- krwawienie związane z zabiegiem chirurgicznym otolaryngologicznym
- krwawienie związane ze stosowaniem leków o działaniu fibrynolitycznym
- krwiomocz z dolnych dróg moczowych spowodowany gruczolakiem gruczołu krokowego
- krwiomocz z dolnych dróg moczowych spowodowany kamicą nerkową
- krwiomocz z dolnych dróg moczowych spowodowany nowotworem złośliwym gruczołu krokowego
- krwiomocz z dolnych dróg moczowych spowodowany nowotworem złośliwym pęcherza moczowego
Właściwości farmakokinetyczne kwasu traneksamowego
Kwas traneksamowy, główny składnik aktywny produktu leczniczego Exacyl (100 mg/ml roztwór doustny), charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym. Poniżej przedstawiono szczegółowe informacje dotyczące procesów wchłaniania, dystrybucji oraz eliminacji tego związku z organizmu, z uwzględnieniem danych dla szczególnych grup pacjentów.1
Wchłanianie kwasu traneksamowego
Po podaniu doustnym w dawce 20 mg/kg masy ciała, kwas traneksamowy podlega szybkiemu procesowi wchłaniania z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie substancji czynnej w surowicy osiągane jest stosunkowo szybko, bo już po 2-3 godzinach od momentu podania. Charakterystyczną cechą farmakokinetyki kwasu traneksamowego jest jego całkowite zniknięcie z surowicy po upływie 6 godzin od przyjęcia.2
Dystrybucja w organizmie
Dystrybucja kwasu traneksamowego w organizmie posiada kilka charakterystycznych cech. Po wchłonięciu substancja czynna przenika do różnych kompartmentów organizmu, przy czym warto zaznaczyć, że proces przenikania do przedziału komórkowego oraz płynu mózgowo-rdzeniowego następuje z pewnym opóźnieniem. Objętość dystrybucji kwasu traneksamowego wynosi około 33% masy ciała, co świadczy o jego umiarkowanej dystrybucji w tkankach organizmu.3
Eliminacja kwasu traneksamowego
Okres półtrwania kwasu traneksamowego w fazie eliminacji jest stosunkowo krótki i wynosi około 1 godziny. Substancja czynna jest wydalana z moczem w niezmienionej postaci, co wskazuje na brak istotnego metabolizmu w organizmie. Warto podkreślić, że aż 90% podanej dawki jest eliminowane przez nerki w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu. Proces ten zachodzi głównie poprzez mechanizm wydalania kłębuszkowego, bez udziału reabsorpcji w cewkach nerkowych.4
Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się podwyższone stężenie kwasu traneksamowego w surowicy w porównaniu do osób z prawidłową funkcją nerek. Jest to bezpośrednim następstwem zmniejszonej eliminacji leku przez uszkodzone nerki, co należy uwzględnić przy doborze dawkowania w tej grupie pacjentów.5
Stosowanie w ciąży
Istotną informacją z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania kwasu traneksamowego u kobiet ciężarnych jest fakt, że substancja ta przenika przez barierę łożyskową. Oznacza to, że lek może docierać do płodu, co należy brać pod uwagę przy podejmowaniu decyzji o jego zastosowaniu u kobiet w ciąży.6
Charakterystyka procesów farmakokinetycznych
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość/charakterystyka |
|---|---|
| Wchłanianie po podaniu doustnym | Szybkie |
| Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w surowicy | 2-3 godziny |
| Czas eliminacji z surowicy | Do 6 godzin |
| Objętość dystrybucji | Około 33% masy ciała |
| Przenikanie do przedziału komórkowego i płynu mózgowo-rdzeniowego | Z opóźnieniem |
| Okres półtrwania w fazie eliminacji | Około 1 godzina |
| Forma wydalania | W niezmienionej postaci |
| Droga eliminacji | Nerkowa (wydalanie kłębuszkowe) |
| Eliminacja dawki w pierwszych 12 godzinach | 90% podanej dawki |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania