Właściwości farmakokinetyczne leku Eligard 22,5 mg

Eligard 22,5 mg zawiera octan leuproreliny (22,5 mg, co odpowiada 20,87 mg leuproreliny) w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Właściwości farmakokinetyczne leku obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji oraz eliminacji substancji czynnej z organizmu. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę parametrów farmakokinetycznych tego produktu leczniczego.¹

Wchłanianie

Po pierwszym podaniu produktu Eligard 22,5 mg pacjentom z zaawansowanym rakiem gruczołu krokowego, obserwuje się znaczący wzrost stężenia leuproreliny w surowicy krwi. Maksymalne stężenie (Cmax) osiąga wartość 127 ng/ml po około 4,6 godziny od wykonania wstrzyknięcia. Po tym początkowym szczycie stężenia następuje faza plateau, która rozpoczyna się między 3 a 84 dniem od podania. W tej fazie stężenia leuproreliny w surowicy utrzymują się na względnie stałym poziomie, w zakresie od 0,2 do 2 ng/ml. Istotne jest, że badania nie wykazały kumulacji leku w organizmie nawet po wielokrotnym podaniu.²

Dystrybucja

Badania przeprowadzone na zdrowych ochotnikach, którym podano octan leuproreliny w szybkim jednorazowym wstrzyknięciu dożylnym, wykazały, że średnia objętość dystrybucji po osiągnięciu stałego stężenia w osoczu wynosi 27 litrów. Jest to istotny parametr wskazujący na zakres dystrybucji leku w tkankach organizmu. W badaniach in vitro określono również stopień wiązania leuproreliny z białkami osocza, który mieści się w zakresie od 43% do 49%. Ten umiarkowany poziom wiązania z białkami ma wpływ na biodostępność wolnej frakcji leku w krwiobiegu.³

Eliminacja

Proces eliminacji octanu leuproreliny został zbadany u zdrowych ochotników po szybkim jednorazowym wstrzyknięciu dożylnym 1 mg substancji. W tych warunkach średnia wartość klirensu ogólnoustrojowego wyniosła 8,34 l/godz. Końcowy okres półtrwania leku, oceniany w modelu dwukompartmentowym, wyniósł około 3 godziny. Te parametry odzwierciedlają tempo usuwania leku z organizmu.⁴

Metabolizm i wydalanie

Należy zaznaczyć, że dla produktu leczniczego Eligard 22,5 mg nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących metabolizmu ustrojowego oraz dróg wydalania. Jest to istotne ograniczenie w pełnej charakterystyce farmakokinetycznej tego produktu leczniczego.⁵

Parametry farmakokinetyczne – zestawienie