Właściwości farmakokinetyczne – Detreomycyna 1% 10 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne
Detreomycyna 1% 10 mg/g

Chloramfenikol, aktywny składnik maści Detreomycyna 1% (10 mg/g), cechuje się wysoką przenikalnością przez bariery biologiczne, w tym łożysko. Metabolizm leku odbywa się głównie w wątrobie poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym oraz redukcję grupy azotowej, prowadząc do powstania nieaktywnych metabolitów. Wydalanie chloramfenikolu zachodzi głównie przez nerki, gdzie około 90% dawki jest usuwane z moczem, głównie w formie metabolitów, a jedynie 10% w postaci niezmienionej. Po miejscowej aplikacji maści, wchłanianie systemowe jest minimalne, co potwierdzają badania kliniczne wykazujące stężenia chloramfenikolu w surowicy na poziomie do 6 ppb przy dawkowaniu 10-20 mg dwa razy na dobę przez 4 dni, a następnie raz na dobę przez 4 tygodnie.

Pobierz ChPL PDF Detreomycyna 1% – Maść – 10 mg/g

Właściwości farmakokinetyczne chloramfenikolu

Metabolizm chloramfenikolu
Eliminacja leku
Wchłanianie po podaniu miejscowym
Porównanie stężeń po różnych drogach podania
Kolejne rozdziały

Wskazania

ropna choroba skóry

Substancja czynna

chloramfenikol

Kategoria leku

Właściwości farmakokinetyczne chloramfenikolu

Chloramfenikol, substancja czynna zawarta w produkcie Detreomycyna 1% (10 mg/g, maść), charakteryzuje się bardzo dobrą przenikalnością przez bariery biologiczne i błony komórkowe. Ta właściwość umożliwia skuteczne działanie leku, ale także sprawia, że substancja z łatwością przenika przez łożysko.¹

Metabolizm chloramfenikolu

Metabolizm chloramfenikolu zachodzi głównie w wątrobie. Procesy biotransformacji obejmują przede wszystkim dwa mechanizmy: sprzęganie z kwasem glukuronowym oraz redukcję grupy azotowej. W wyniku tych procesów powstają nieaktywne metabolity, które stanowią główną frakcję wydalaną z organizmu.²

Eliminacja leku

Chloramfenikol podlega wydalaniu głównie przez nerki. Około 90% dawki jest wydalane z moczem, przy czym większość w postaci nieaktywnych metabolitów poprzez mechanizm transportu kanalikowego. Jedynie około 10% podanej dawki jest wydalane w formie niezmienionej, co zachodzi w procesie przesączania kłębuszkowego.³

Wchłanianie po podaniu miejscowym

Istotną cechą chloramfenikolu w postaci maści jest jego działanie ograniczone głównie do zewnętrznej powierzchni skóry. Wchłanianie systemowe substancji czynnej po aplikacji miejscowej jest znikome, co potwierdzono w badaniach klinicznych.⁴

Badania wykazały, że po zastosowaniu od 10 do 20 mg chloramfenikolu na skórę według schematu: dwa razy na dobę przez pierwsze 4 dni, a następnie raz na dobę przez 4 tygodnie, stężenie substancji czynnej w próbkach krwi pobieranych co tydzień nie przekraczało 6 ppb (części na miliard).⁵

Porównanie stężeń po różnych drogach podania

Droga podania	Stężenie w osoczu/surowicy	Uwagi
Miejscowo (1% roztwór alkoholowy)	5-180 μg/l (średnio 25 μg/l)	Znacznie poniżej stężeń terapeutycznych
Doustnie	Przeciętnie 25 mg/l	Stężenie terapeutyczne

W badaniach porównawczych stwierdzono, że podczas leczenia miejscowego 1% roztworem alkoholowym chloramfenikolu, stężenie substancji czynnej w osoczu pacjentów wahało się w zakresie od 5 do 180 μg/l (przy średniej wartości 25 μg/l). Dla porównania, standardowe leczenie doustne prowadzi do osiągnięcia stężenia chloramfenikolu w osoczu na poziomie przeciętnie 25 mg/l.⁶

Warto podkreślić, że stężenie chloramfenikolu w surowicy krwi po aplikacjach miejscowych jest co najmniej stukrotnie niższe niż stężenie, które mogłoby wywołać ogólnoustrojowe działania niepożądane tej substancji. Ta różnica ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ minimalizuje ryzyko wystąpienia działań ogólnoustrojowych podczas stosowania miejscowego.⁷

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.