Właściwości farmakokinetyczne
Althyxin 125 mcg

Właściwości farmakokinetyczne leku Althyxin

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna preparatu Althyxin, wykazuje charakterystyczny profil farmakokinetyczny, który warunkuje jego działanie terapeutyczne w leczeniu niedoczynności tarczycy. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych tego hormonu tarczycy.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym, lewotyroksyna ulega absorpcji niemal wyłącznie w górnym odcinku jelita cienkiego. Proces ten charakteryzuje się następującymi parametrami:²

• Stopień wchłaniania – w zależności od postaci farmaceutycznej, maksymalnie do 80% podanej dawki leku ulega wchłonięciu
• Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) – wynosi około 5 do 6 godzin

Istotną informacją kliniczną jest fakt, że początek działania terapeutycznego lewotyroksyny obserwuje się po 3-5 dniach od rozpoczęcia podawania leku.³

Dystrybucja

Lewotyroksyna po wchłonięciu do krwiobiegu wykazuje następujące cechy dystrybucji w organizmie:⁴

• Bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza – około 99,97%
• Wiązanie z białkami nie ma charakteru kowalentnego
• Frakcja hormonu związana z białkami podlega stałej i bardzo szybkiej wymianie z frakcją wolnego hormonu
• Objętość dystrybucji wynosi około 10-12 litrów

Warto podkreślić, że ze względu na bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, lewotyroksyna nie podlega eliminacji za pomocą hemodializy ani hemoperfuzji.⁵

Istotnym faktem jest, że około jedna trzecia całkowitej pozatarczycowej lewotyroksyny znajduje się w wątrobie, gdzie podlega szybkiej wymianie z lewotyroksyną znajdującą się w surowicy.⁶

Metabolizm

Metabolizm hormonów tarczycy, w tym lewotyroksyny, zachodzi głównie w następujących narządach:⁷

• Wątroba – główny narząd odpowiedzialny za biotransformację lewotyroksyny
• Nerki
• Mózg
• Mięśnie

Eliminacja

Eliminacja lewotyroksyny i jej metabolitów z organizmu charakteryzuje się następującymi parametrami:⁸

• Metabolity są wydalane zarówno z moczem, jak i z kałem
• Całkowity klirens metaboliczny wynosi około 1,2 litra osocza na dobę

Okres półtrwania

Okres półtrwania lewotyroksyny wykazuje istotną zmienność w zależności od stanu klinicznego pacjenta:⁹

Zróżnicowanie okresu półtrwania lewotyroksyny w zależności od stanu funkcjonalnego tarczycy ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście modyfikacji dawkowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności tarczycy oraz monitorowania efektów terapii.¹⁰