Właściwości farmakodynamiczne
Alotendin 5 mg + 5 mg

Właściwości farmakodynamiczne leku Alotendin

Alotendin jest preparatem złożonym zawierającym dwie substancje aktywne: bisoprolol (w postaci fumaranu) oraz amlodypinę (w postaci bezylanu), należącym do grupy farmakoterapeutycznej: preparaty złożone zawierające wybiórcze beta-adrenolityki i inne leki przeciwnadciśnieniowe (kod ATC: C07FB07). Dzięki synergistycznemu działaniu obu składników Alotendin wykazuje skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca.¹

Mechanizm działania amlodypiny

Amlodypina jest wolno działającym blokerem kanałów wapniowych (antagonistą jonów wapnia), który hamuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń oraz komórek mięśnia sercowego. Hipotensyjne działanie amlodypiny wynika z bezpośredniego efektu rozkurczającego na mięśnie gładkie naczyń, co prowadzi do zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego.²

W kontekście działania przeciwdławicowego amlodypina działa poprzez dwa główne mechanizmy:³

1. Zmniejszenie obciążenia następczego – amlodypina rozszerza tętniczki obwodowe, obniżając całkowity opór obwodowy. Ponieważ lek nie powoduje odruchowej tachykardii, zużycie energii przez mięsień sercowy oraz zapotrzebowanie na tlen zostają zredukowane.⁴
2. Poprawa perfuzji wieńcowej – amlodypina rozszerza zarówno duże tętnice wieńcowe, jak i tętniczki wieńcowe w obszarach prawidłowo ukrwionych oraz niedokrwionych. Dzięki temu zwiększa dostarczanie tlenu do mięśnia sercowego, nawet w przypadkach skurczu tętnic wieńcowych, takich jak w dławicy Prinzmetala (dusznicy bolesnej).⁵

Efekty farmakodynamiczne amlodypiny

U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym dawkowanie amlodypiny raz na dobę zapewnia klinicznie istotne obniżenie ciśnienia tętniczego, zarówno w pozycji leżącej jak i stojącej, utrzymujące się przez pełne 24 godziny. Ze względu na powolny początek działania, ryzyko wystąpienia ostrej hipotonii jest minimalne.⁶

W przypadku pacjentów z dławicą piersiową, podawanie amlodypiny raz dziennie przynosi następujące korzyści:⁷

• Wydłużenie całkowitego czasu wysiłku fizycznego
• Wydłużenie czasu do wystąpienia bólu dławicowego
• Wydłużenie czasu do istotnego obniżenia odcinka ST
• Zmniejszenie częstości występowania bólów dławicowych
• Redukcja zużycia tabletek nitrogliceryny

Istotną zaletą amlodypiny jest brak negatywnego wpływu na parametry metaboliczne. Lek nie wpływa na stężenia lipidów we krwi, glikemię ani poziom kwasu moczowego w surowicy, co pozwala na jego stosowanie u pacjentów ze schorzeniami współistniejącymi, w tym z astmą oskrzelową.⁸

Mechanizm działania bisoprololu

Bisoprolol jest wysoce selektywnym antagonistą receptorów beta1-adrenergicznych (beta-adrenolitykiem), który charakteryzuje się brakiem wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej oraz brakiem istotnych właściwości stabilizujących błonę komórkową. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów beta2-adrenergicznych znajdujących się w mięśniach gładkich oskrzeli i naczyń oraz receptorów zaangażowanych w regulację metabolizmu.⁹

Dzięki wysokiej kardioselektywności bisoprolol generalnie nie wywiera istotnego wpływu na opór w drogach oddechowych ani na procesy metaboliczne zależne od receptorów beta2-adrenergicznych. Selektywność bisoprololu wobec receptorów beta1 utrzymuje się w szerokim zakresie dawek terapeutycznych.¹⁰

Bisoprolol nie wykazuje wyraźnego działania inotropowo ujemnego. Po podaniu doustnym maksymalny efekt terapeutyczny jest osiągany po 3-4 godzinach. Długi okres półtrwania wynoszący 10-12 godzin umożliwia podawanie leku raz na dobę, zapewniając 24-godzinną skuteczność kliniczną.¹¹

Pełny efekt hipotensyjny bisoprololu zazwyczaj rozwija się po około 2 tygodniach leczenia.¹²

Efekty farmakodynamiczne bisoprololu

W przypadku jednorazowego podania bisoprololu pacjentom z chorobą wieńcową bez towarzyszącej przewlekłej niewydolności serca, lek zmniejsza częstość akcji serca oraz objętość wyrzutową, co prowadzi do redukcji pojemności minutowej serca i zużycia tlenu.¹³

Podczas długotrwałej terapii początkowo podwyższony opór obwodowy ulega zmniejszeniu. Działanie przeciwnadciśnieniowe beta-adrenolityków, w tym bisoprololu, opiera się między innymi na mechanizmie obniżenia aktywności reninowej osocza.¹⁴

Synergistyczne działanie składników Alotendinu

Połączenie amlodypiny i bisoprololu w preparacie Alotendin umożliwia uzyskanie zwiększonej skuteczności terapeutycznej zarówno w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jak i choroby niedokrwiennej serca. Efekt ten wynika z uzupełniających się mechanizmów działania obu substancji czynnych:¹⁵

• Amlodypina jako naczyniowybiórczy antagonista wapnia obniża opór obwodowy poprzez działanie wazodylatacyjne na poziomie tętniczek i naczyń mikrokrążenia
• Bisoprolol jako kardioselektywny beta-adrenolityk zmniejsza objętość wyrzutową serca, częstość akcji serca oraz wykazuje działanie hamujące na układ renina-angiotensyna-aldosteron

Dzięki synergii farmakodynamicznej obu substancji czynnych, Alotendin wykazuje skuteczne działanie hipotensyjne i przeciwdławicowe przy jednoczesnej redukcji ryzyka wystąpienia działań niepożądanych związanych z każdą z substancji stosowanych oddzielnie w wyższych dawkach. Preparat dostępny jest w różnych kombinacjach dawek (5 mg + 5 mg, 5 mg + 10 mg, 10 mg + 5 mg, 10 mg + 10 mg bisoprololu fumaranu i amlodypiny bezylanu), co umożliwia indywidualizację terapii w zależności od potrzeb klinicznych pacjenta.¹⁶