Właściwości farmakodynamiczne
Monoetanoloamid kwasu undecylenowego
Monoetanoloamid kwasu undecylenowego, będący pochodną kwasu undecylenowego, wykazuje silne działanie przeciwgrzybicze, przewyższające aktywność samego kwasu. Mechanizm jego działania, choć nie do końca poznany, obejmuje hamowanie proliferacji komórek grzybów, w tym przekształcania drożdżaków w strzępki grzybni, zakłócanie biosyntezy kwasów tłuszczowych oraz zmianę pH cytoplazmy. Substancja działa zarówno grzybostatycznie, jak i grzybobójczo, w zależności od stężenia, i jest skuteczna wobec patogenów takich jak Epidermophyton floccosum, Trichophyton spp. oraz Microsporum audouini, a także w mniejszym stopniu na Candida spp. Działanie bakteriobójcze jest obecne, lecz znacznie słabsze. W badaniach in vitro stężenia grzybostatyczne i grzybobójcze dla różnych drobnoustrojów wynoszą m.in.: Microsporum gypseum – 200 μg/ml (0,02%) i 500 μg/ml (0,05%), Trichophyton mentagrophytes – 200 μg/ml (0,0002%)* i 100 μg/ml (0,01%), Candida albicans – 200 μg/ml (0,02%) i 1000 μg/ml (0,1%).
Monoetanoloamid kwasu undecylenowego – właściwości farmakodynamiczne
Monoetanoloamid kwasu undecylenowego to substancja o działaniu przeciwgrzybiczym, stanowiąca pochodną kwasu undecylenowego. Występuje jako substancja czynna w produktach leczniczych Mykodermina w stężeniu 30 mg/g w postaci pudru leczniczego (w połączeniu z cynkiem undecylenianem 100 mg/g) oraz 60 mg/g w postaci maści.1
Mechanizm działania
Mechanizm działania monoetanoloamidu kwasu undecylenowego nie został dokładnie poznany, jednak przypuszcza się, że substancja ta działa poprzez hamowanie proliferacji komórek grzybów. Potencjalne mechanizmy działania obejmują:2
- Hamowanie przekształcania komórek drożdżaków w strzępki grzybni
- Zakłócanie biosyntezy kwasów tłuszczowych w komórkach grzybów
- Zmianę pH cytoplazmy komórek grzybiczych
3
Warto podkreślić, że monoetanoloamid kwasu undecylenowego charakteryzuje się silniejszym działaniem przeciwgrzybiczym niż sam kwas undecylenowy.4
Spektrum działania przeciwgrzybiczego i przeciwbakteryjnego
Monoetanoloamid kwasu undecylenowego wykazuje działanie zarówno grzybostatyczne (hamujące wzrost grzybów), jak i grzybobójcze (prowadzące do śmierci komórek grzybów), w zależności od zastosowanego stężenia. Substancja ta działa nie tylko na grzybnię, ale także na zarodniki grzybów.5
Szczególnie aktywne działanie wykazuje wobec następujących patogenów:
- Epidermophyton floccosum
- Trichophyton spp.
- Microsporum audouini
6
W mniejszym stopniu substancja działa również na drożdżaki z rodzaju Candida spp.7
Oprócz działania przeciwgrzybiczego, monoetanoloamid kwasu undecylenowego wykazuje również działanie bakteriobójcze, choć znacznie słabsze w porównaniu z aktywnością przeciwgrzybiczą.8
Aktywność in vitro
Badania laboratoryjne wykazały szczegółowe działanie monoetanoloamidu kwasu undecylenowego wobec różnych gatunków drobnoustrojów, z wyraźnym określeniem stężeń wywołujących efekt grzybostatyczny i grzybobójczy:9
| Drobnoustrój | Stężenie grzybostatyczne | Stężenie grzybobójcze |
|---|---|---|
| Microsporum gypseum | 200 μg/ml (0,02%) | 500 μg/ml (0,05%) |
| Trichophyton mentagrophytes | 200 μg/ml (0,0002%)* | 100 μg/ml (0,01%) |
| Pitysporan ovale (grzyb wywołujący łupież pstry) | – | 200 μg/ml (0,02%) |
| Candida albicans | 200 μg/ml (0,02%) | 1000 μg/ml (0,1%) |
| Bakterie Gram-dodatnie | 1:5000 (0,02%) | 1:2000 (0,05%) |
| Bakterie Gram-ujemne | 1:2000 (0,05%) | 1:1000 (0,1%) |
10
* W danych źródłowych występuje rozbieżność w wartości procentowej.
Zastosowanie kliniczne
Monoetanoloamid kwasu undecylenowego znajduje zastosowanie w miejscowym leczeniu grzybic powierzchniowych, które występują w zewnętrznych warstwach skóry, paznokciach, włosach oraz na błonach śluzowych.11
Wskazania obejmują miejscowe leczenie następujących grzybic:
- Grzybica stóp (tinea pedis)
- Grzybica pachwin (tinea inguinalis)
- Grzybica skóry gładkiej (tinea cutis glabrae)
- Grzybica twarzy (tinea faciei)
- Grzybica rąk (tinea manuum)
12
Wpływ postaci farmaceutycznej na działanie
Efektywność miejscowego działania monoetanoloamidu kwasu undecylenowego oraz stopień penetracji substancji czynnej do głębszych warstw skóry zależy od zastosowanej postaci farmaceutycznej. Skuteczność wnikania wzrasta w następującej kolejności:13
- Pudry
- Okłady
- Papki
- Pasty
- Oleje
- Maści
Produkt leczniczy Mykodermina w postaci maści, zawierający monoetanoloamid kwasu undecylenowego w stężeniu 60 mg/g, wykazuje typowo powierzchniowe działanie.14
Klasyfikacja farmakoterapeutyczna
Monoetanoloamid kwasu undecylenowego jest klasyfikowany w grupie farmakoterapeutycznej: Inne leki przeciwgrzybicze do stosowania miejscowego, kod ATC: D01AE.15
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania