Dawkowanie i sposób podawania
Eplerenon

Dawkowanie i sposób podawania substancji eplerenon. Szczegółowe informacje na temat dawkowania, które należy przekazać pacjentowi oraz wziąć pod uwagę podczas wywiadu medycznego.

Eplerenon jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dwóch mocach: 25 mg i 50 mg, co umożliwia indywidualne dostosowanie dawki do potrzeb pacjenta. Maksymalna dawka dobowa eplerenonu wynosi 50 mg. Schemat dawkowania różni się w zależności od wskazania klinicznego, stanu pacjenta oraz parametrów laboratoryjnych.^{1 2}

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością serca po przebytym zawale serca

U pacjentów z niewydolnością serca po przebytym zawale serca zalecana dawka podtrzymująca eplerenonu wynosi 50 mg raz na dobę. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg raz na dobę, którą stopniowo zwiększa się, najlepiej w ciągu 4 tygodni, do dawki docelowej 50 mg raz na dobę, regularnie monitorując stężenie potasu w surowicy. Terapię eplerenonem powinno się zazwyczaj rozpoczynać w okresie 3-14 dni od rozpoznania ostrego zawału serca.^{3 4}

Dawkowanie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa II wg NYHA) leczenie należy rozpoczynać od dawki 25 mg raz na dobę, a następnie stopniowo zwiększać, najlepiej w ciągu 4 tygodni, do dawki docelowej 50 mg raz na dobę, regularnie kontrolując stężenie potasu w surowicy. U pacjentów ze stężeniem potasu w surowicy przekraczającym 5,0 mmol/l nie należy rozpoczynać leczenia eplerenonem. ^{5,0 mmol/l, nie należy rozpoczynać leczenia eplerenonem.”>5 5,0 mmol/l, nie należy rozpoczynać leczenia eplerenonem.”>6}

Monitorowanie stężenia potasu

Stężenie potasu w surowicy należy oznaczać przed rozpoczęciem leczenia eplerenonem, w ciągu pierwszego tygodnia terapii oraz po miesiącu od rozpoczęcia leczenia lub po zmianie dawki. Następnie stężenie potasu w surowicy powinno być oznaczane okresowo, w zależności od potrzeb klinicznych.^{7 8}

Dostosowanie dawki w zależności od stężenia potasu

Po rozpoczęciu leczenia, dawkę eplerenonu należy dostosować w zależności od stężenia potasu w surowicy. Poniższa tabela przedstawia szczegółowe wytyczne dotyczące modyfikacji dawkowania:^{9 10}

<sup data-drug="Enplerasa" data-section="Dawkowanie i sposób podawania" title="Tabela 1. Dostosowanie dawki po rozpoczęciu leczenia. Stężenie potasu w surowicy (mmol/L) Działanie Dostosowanie dawki 11

Po odstawieniu eplerenonu z powodu stężenia potasu w surowicy ≥ 6,0 mmol/l, można ponownie rozpocząć jego stosowanie w dawce 25 mg co drugą dobę, gdy stężenie potasu w surowicy zmniejszy się poniżej 5,0 mmol/l.^{12 13}

Dawkowanie w populacjach szczególnych

Dzieci i młodzież

Nie określono dotychczas bezpieczeństwa ani skuteczności stosowania eplerenonu u dzieci i młodzieży. Brak jest zalecanego schematu dawkowania w tej grupie wiekowej.^{14 15}

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie jest konieczne dostosowanie dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku. Należy jednak pamiętać, że w tej grupie wiekowej występuje zwiększone ryzyko hiperkaliemii z powodu osłabionej czynności nerek związanej z wiekiem. Ryzyko to może być dodatkowo zwiększone przez współistniejące choroby, które zwiększają ekspozycję organizmu na lek, w szczególności przez łagodną do umiarkowanej niewydolność wątroby. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy.^{16 17}

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

W zależności od stopnia niewydolności nerek stosuje się następujące zalecenia dotyczące dawkowania eplerenonu:

• Łagodna niewydolność nerek: Nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy oraz dostosowanie dawki zgodnie z tabelą przedstawioną powyżej.^{18 19}
• Umiarkowana niewydolność nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min): Początkowa dawka wynosi 25 mg podawana co drugą dobę i powinna być dostosowana zależnie od stężenia potasu. Zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy.^{20 21}
• Klirens kreatyniny < 50 ml/min: Brak doświadczenia u pacjentów z klirensem kreatyniny < 50 ml/min z niewydolnością serca po przebytym zawale serca. Podczas stosowania eplerenonu u tych pacjentów należy zachować ostrożność. Stosowanie dawki większej niż 25 mg raz na dobę u pacjentów z klirensem kreatyniny < 50 ml/min nie zostało zbadane.<sup data-drug="Enplerasa" data-section="Dawkowanie i sposób podawania" title="Brak doświadczenia u pacjentów z klirensem kreatyniny < 50 ml/min z niewydolnością serca po przebytym zawale serca. Podczas stosowania eplerenonu u tych pacjentów należy zachować ostrożność. Stosowanie dawki większej niż 25 mg raz na dobę u pacjentów z klirensem kreatyniny 22 <sup data-drug="Eplenocard" data-section="Dawkowanie i sposób podawania" title="Brak doświadczenia u pacjentów z klirensem kreatyniny < 50 mL/min z niewydolnością serca po przebytym zawale serca. Podczas stosowania eplerenonu u tych pacjentów należy zachować ostrożność. Stosowanie dawki większej niż 25 mg raz na dobę u pacjentów z klirensem kreatyniny 23
• Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min): Stosowanie eplerenonu jest przeciwwskazane.<sup data-drug="Eplerenon Medreg" data-section="Dawkowanie i sposób podawania" title="Stosowanie eplerenonu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 24 <sup data-drug="Inspra" data-section="Dawkowanie i sposób podawania" title="Stosowanie produktu leczniczego Inspra u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 25

Należy pamiętać, że eplerenon nie ulega dializie.^{26 27}

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki początkowej. Ze względu na zwiększoną ekspozycję organizmu na eplerenon w tej grupie pacjentów, zaleca się częste i regularne kontrole stężenia potasu w surowicy, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.^{28 29}

Stosowanie z inhibitorami CYP3A4

W przypadku jednoczesnego stosowania słabych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, takich jak amiodaron, diltiazem czy werapamil, leczenie eplerenonem należy rozpoczynać od dawki 25 mg raz na dobę. Dawka nie powinna być większa niż 25 mg raz na dobę.^{30 31}

Sposób podawania

Eplerenon może być podawany podczas posiłków lub niezależnie od nich.^{32 33 34}

Uwagi dotyczące preparatu złożonego Eplexemid

Produkt leczniczy Eplexemid, który zawiera kombinację eplerenonu i furosemidu (25 mg + 40 mg lub 50 mg + 40 mg), nie jest odpowiedni do rozpoczynania leczenia. Produkt ten można zastosować wyłącznie u pacjentów, dla których zostały wcześniej określone dawki podtrzymujące i którzy przyjmują furosemid i eplerenon w oddzielnych produktach w dawce takiej jak w produkcie złożonym oraz nie wymagają zmian dawek (stosowanie wyłącznie w leczeniu substytucyjnym). W przypadku wystąpienia działań niepożądanych wskazujących na konieczność ponownego dostosowania dawki, produkt Eplexemid należy odstawić i określić dawkę adekwatną dla pacjenta stosując furosemid i eplerenon w oddzielnych produktach leczniczych.³⁵

Zalecana dawka podtrzymująca produktu Eplexemid to jedna tabletka zawierająca 50 mg eplerenonu i 40 mg furosemidu raz na dobę. Produkt leczniczy Eplexemid najlepiej przyjmować na czczo, popijając tabletkę dużą ilością płynu.³⁶