Przedawkowanie
Eplerenon

Eplerenon, selektywny antagonista aldosteronu, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca, rzadko jest przedmiotem opisów przypadków przedawkowania. Główne objawy kliniczne przedawkowania obejmują niedociśnienie tętnicze oraz hiperkaliemię (>5,5 mmol/l), które mogą prowadzić do zaburzeń rytmu serca. W przypadku preparatu złożonego Eplexemid, zawierającego dodatkowo furosemid, obserwuje się nasiloną diurezę, zaburzenia elektrolitowe (hiponatremia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hipokalcemia, zasadowica metaboliczna), kardiotoksyczność, zaburzenia świadomości, ostrą niewydolność nerek, zakrzepicę oraz przemijającą głuchotę. Mechanizmy tych objawów wynikają z blokady receptorów aldosteronowych oraz działania diuretycznego furosemidu, co prowadzi do hipowolemii, zaburzeń elektrolitowych i zaburzeń perfuzji narządowej.

Przedawkowanie substancji eplerenon

Eplerenon jest selektywnym antagonistą aldosteronu, stosowanym w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Mimo prowadzonych badań klinicznych oraz szerokiego zastosowania tej substancji w praktyce medycznej, przedawkowanie eplerenonu u ludzi jest zjawiskiem rzadko opisywanym w literaturze medycznej. Obecnie brakuje szczegółowych danych na temat skutków klinicznych zażycia nadmiernych dawek tej substancji.1 2 3

Potencjalne objawy przedawkowania

Na podstawie właściwości farmakologicznych eplerenonu oraz mechanizmu jego działania w organizmie, można przewidywać dwa główne zaburzenia, które mogą wystąpić po przedawkowaniu tej substancji:4 5 6

  • Niedociśnienie tętnicze – może mieć charakter objawowy, manifestujący się zawrotami głowy, osłabieniem, omdleniami
  • Hiperkaliemia – podwyższone stężenie potasu w surowicy krwi, które może prowadzić do zaburzeń rytmu serca

7 8

W przypadku preparatu złożonego Eplexemid, zawierającego oprócz eplerenonu również furosemid, dodatkowe objawy przedawkowania mogą obejmować:9

  • Nasiloną diurezę prowadzącą do odwodnienia i zmniejszenia objętości krwi
  • Zaburzenia elektrolitowe wykraczające poza hiperkaliemię
  • Kardiotoksyczność z zaburzeniami rytmu serca
  • Hipowolemię i hemokoncentrację
  • Zaburzenia świadomości takie jak: stany majaczeniowe, porażenie wiotkie, apatia i dezorientacja
  • Ostrą niewydolność nerek
  • Zakrzepicę
  • Przemijającą głuchotę przy bardzo dużych dawkach
  • Przyspieszenie wystąpienia objawów dny moczanowej (zaburzone wydalanie kwasu moczowego)

10

Postępowanie w przypadku przedawkowania

Leczenie przedawkowania eplerenonu należy dostosować do głównych objawów klinicznych. Należy pamiętać o kilku istotnych aspektach dotyczących możliwości eliminacji substancji z organizmu:11 12

  • Hemodializa – eplerenon nie może być usunięty z organizmu za pomocą hemodializy, co ogranicza możliwości przyspieszenia eliminacji substancji z organizmu
  • Węgiel aktywowany – eplerenon jest silnie wiązany przez węgiel aktywny, co uzasadnia zastosowanie tej metody dekontaminacji, szczególnie w krótkim czasie po zażyciu

13 14

Leczenie objawowego niedociśnienia

W przypadku rozwinięcia się objawowego niedociśnienia tętniczego po przedawkowaniu eplerenonu, zaleca się wdrożenie leczenia podtrzymującego.15 16 Obejmuje ono:

  • Odpowiednie ułożenie pacjenta (pozycja leżąca z uniesionymi kończynami dolnymi)
  • Wyrównanie wolemii poprzez dożylne podanie płynów
  • Monitorowanie parametrów życiowych (ciśnienie tętnicze, tętno, diureza)
  • W cięższych przypadkach – zastosowanie leków wazopresyjnych

17 18

Leczenie hiperkaliemii

W przypadku wystąpienia hiperkaliemii należy rozpocząć typowe leczenie zgodne z aktualnie przyjętymi standardami.19 20 Postępowanie może obejmować:

  • Monitorowanie stężenia potasu w surowicy oraz EKG
  • Podanie preparatów wiążących potas w przewodzie pokarmowym (żywice jonowymienne)
  • Zastosowanie roztworu glukozy z insuliną w celu przemieszczenia potasu do komórek
  • Podanie wodorowęglanu sodu w przypadku współistniejącej kwasicy
  • W ciężkich przypadkach – dializoterapię

21 22

Postępowanie w przypadku przedawkowania preparatu złożonego

W przypadku przedawkowania preparatu Eplexemid, zawierającego oprócz eplerenonu również furosemid, oprócz wyżej opisanych działań, postępowanie powinno uwzględniać:23

  • Rozważenie podania węgla aktywnego, jeśli nie upłynęła jeszcze godzina od zażycia (dawka: 50 g dla dorosłych, 1 g/kg masy ciała u dzieci)
  • Obserwację pacjenta przez co najmniej 4 godziny z monitorowaniem tętna i ciśnienia tętniczego
  • Wyrównanie niedociśnienia i odwodnienia przez dożylne podanie odpowiednich płynów
  • Monitorowanie wydalania moczu oraz stężenia elektrolitów w surowicy (w tym chlorków i wodorowęglanów)
  • U pacjentów ze znacznymi zaburzeniami elektrolitowymi – monitorowanie zapisu elektrokardiograficznego (z 12 odprowadzeniami)

24

Tabela objawów przedawkowania

Objaw przedawkowania Opis Mechanizm Postępowanie
Niedociśnienie tętnicze Spadek ciśnienia tętniczego, może mieć charakter objawowy (zawroty głowy, osłabienie, omdlenia) Nasilenie działania farmakologicznego eplerenonu – blokada receptorów aldosteronowych Leczenie podtrzymujące, odpowiednie ułożenie, dożylne podanie płynów, w ciężkich przypadkach leki wazopresyjne
Hiperkaliemia Podwyższone stężenie potasu w surowicy krwi (>5,5 mmol/l), może prowadzić do zaburzeń przewodnictwa i rytmu serca Blokada wpływu aldosteronu na nerki – zmniejszenie wydalania potasu Monitorowanie stężenia potasu i EKG, żywice jonowymienne, glukoza z insuliną, wodorowęglan sodu, dializoterapia w ciężkich przypadkach
Nasilona diureza* Zwiększone wydalanie moczu prowadzące do odwodnienia i zmniejszenia objętości krwi krążącej Działanie furosemidu w preparatach złożonych Wyrównanie wolemii poprzez dożylne podanie płynów, monitorowanie stanu nawodnienia i diurezy
Zaburzenia elektrolitowe* Obejmują poza hiperkaliemią także hiponatremię, hipokaliemię, hipomagnezemia, hipokalcemię, zasadowicę metaboliczną Działanie diuretyczne furosemidu w preparatach złożonych Monitorowanie stężenia elektrolitów, wyrównywanie zaburzeń elektrolitowych
Kardiotoksyczność* Zaburzenia rytmu serca, przewodnictwa, osłabienie kurczliwości Zaburzenia elektrolitowe (głównie potasu) wpływające na układ przewodzący serca Monitorowanie EKG, korekta zaburzeń elektrolitowych, leczenie przeciwarytmiczne w razie potrzeby
Zaburzenia świadomości* Stany majaczeniowe, porażenie wiotkie, apatia, dezorientacja Zaburzenia perfuzji mózgowej i zaburzenia elektrolitowe Wyrównanie parametrów hemodynamicznych i zaburzeń elektrolitowych
Ostra niewydolność nerek* Zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, oligo-/anuria Hipoperfuzja nerek na skutek hipowolemii i niedociśnienia Wyrównanie wolemii, utrzymanie odpowiedniego ciśnienia perfuzyjnego nerek
Przemijająca głuchota* Zaburzenia słuchu o różnym nasileniu, zazwyczaj odwracalne Ototoksyczne działanie furosemidu w preparatach złożonych, zwłaszcza przy dużych dawkach Odstawienie leku, monitorowanie funkcji słuchu, zwykle ustępuje samoistnie po eliminacji leku

* Objawy charakterystyczne głównie dla przedawkowania preparatu złożonego Eplexemid, zawierającego oprócz eplerenonu również furosemid.

Zapobieganie przedawkowaniu

Ponieważ eplerenon jest lekiem przepisywanym głównie pacjentom z chorobami układu sercowo-naczyniowego, w tym niewydolnością serca, należy zwrócić szczególną uwagę na:

  • Edukację pacjenta odnośnie prawidłowego dawkowania i potencjalnych skutków przedawkowania
  • Regularne monitorowanie parametrów biochemicznych, zwłaszcza stężenia potasu w surowicy
  • Dostosowanie dawki do funkcji nerek, ponieważ upośledzenie ich funkcji może zwiększać ryzyko hiperkaliemii
  • Szczególną ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków mogących wpływać na stężenie potasu
  • Unikanie samodzielnej modyfikacji dawkowania przez pacjenta

Wnioski kliniczne

Przedawkowanie eplerenonu stanowi sytuację kliniczną wymagającą szybkiej interwencji, ukierunkowanej przede wszystkim na monitorowanie i leczenie niedociśnienia tętniczego oraz hiperkaliemii. Skuteczność terapii zależy od szybkości wdrożenia odpowiedniego postępowania oraz regularnego monitorowania parametrów życiowych i biochemicznych pacjenta. Ze względu na brak możliwości eliminacji eplerenonu poprzez hemodializę, szczególnie ważne jest wczesne zastosowanie węgla aktywowanego oraz leczenie objawowe. W przypadku preparatów złożonych, konieczne jest uwzględnienie dodatkowych potencjalnych objawów związanych z przedawkowaniem drugiego składnika.

  1. 11.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl