Właściwości farmakodynamiczne
Chloroprokaina
Chloroprokaina, będąca estrami kwasu aminobenzoesowego i sklasyfikowana w ATC pod kodem N01BA04, jest stosowana jako środek do znieczulenia miejscowego. W preparacie Ampres dostępna jest w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg/ml. Mechanizm działania chloroprokainy opiera się na blokowaniu generacji i przewodzenia impulsów nerwowych poprzez podwyższenie progu pobudzenia elektrycznego, spowolnienie rozprzestrzeniania się impulsu oraz zmniejszenie częstości wzrostu potencjału czynnościowego. Po podaniu do przestrzeni podpajęczynówkowej wykazuje szybki początek działania, z czasem do początku znieczulenia wynoszącym średnio 9,6 ± 7,3 min przy dawce 40 mg oraz 7,9 ± 6,0 min przy dawce 50 mg. Czas trwania znieczulenia rdzeniowego może sięgać do 100 minut, co czyni chloroprokainę odpowiednią do krótkotrwałych procedur medycznych.
Właściwości farmakodynamiczne chloroprokainy
Chloroprokaina należy do grupy farmakoterapeutycznej środków do znieczulenia miejscowego, które są estrami kwasu aminobenzoesowego. W klasyfikacji ATC substancja ta ma przypisany kod N01BA04. Chloroprokaina chlorowodorek jest składnikiem aktywnym produktu leczniczego Ampres, dostępnego w postaci roztworu do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg/ml.1
Mechanizm działania
Podstawowy mechanizm działania chloroprokainy polega na blokowaniu wytwarzania i przewodzenia impulsów nerwowych. Proces ten zachodzi prawdopodobnie poprzez trzy główne mechanizmy:2
- Podwyższenie progu pobudzenia elektrycznego w nerwie – powoduje zmniejszenie wrażliwości włókien nerwowych na bodźce
- Spowolnienie rozprzestrzeniania się impulsu nerwowego – ogranicza prędkość przewodzenia potencjałów czynnościowych
- Zmniejszenie częstości wzrostu potencjału czynnościowego – wpływa na zdolność komórki nerwowej do generowania impulsu
3
Charakterystyka działania znieczulającego
Chloroprokaina charakteryzuje się bardzo szybkim początkiem działania po podaniu do przestrzeni podpajęczynówkowej. W zależności od zastosowanej dawki, czas do początku działania znieczulenia rdzeniowego wynosi:4
| Dawka chloroprokainy | Czas do początku działania (średnia ± odchylenie standardowe) |
|---|---|
| 40 mg | 9,6 min ± 7,3 min |
| 50 mg | 7,9 min ± 6,0 min |
Czas trwania znieczulenia rdzeniowego po zastosowaniu chloroprokainy może wynosić do 100 minut, co czyni tę substancję odpowiednią do krótkotrwałych procedur medycznych wymagających znieczulenia rdzeniowego.5
Właściwości fizykochemiczne
Produkt Ampres zawierający chloroprokainę charakteryzuje się następującymi parametrami fizykochemicznymi:6
- Wygląd: przezroczysty, bezbarwny roztwór
- Zakres pH: 3,0-4,0
- Zakres osmolalności: 270-300 mOsm/kg
7
Niska wartość pH roztworu ma istotne znaczenie dla stabilności cząsteczki chloroprokainy, która należy do estrów kwasu aminobenzoesowego. Odpowiednia osmolalność roztworu, zbliżona do fizjologicznej, minimalizuje ryzyko podrażnienia tkanek podczas podawania leku.8
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania