Przedawkowanie
Chloroprokaina

Przedawkowanie chloroprokainy – zagrożenia kliniczne

Chloroprokaina, jako substancja czynna zawarta w produkcie leczniczym Ampres (10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań), rzadko powoduje objawy ogólnoustrojowej toksyczności po podaniu dooponowym w zalecanych dawkach. Przedawkowanie jest jednak możliwe w określonych okolicznościach i stanowi poważne zagrożenie dla pacjenta.¹

Przyczyny ostrej toksyczności ogólnoustrojowej

Ogólnoustrojowe działania niepożądane chloroprokainy mogą wynikać z przyczyn metodologicznych (związanych ze stosowaniem), farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych i dotyczą głównie ośrodkowego układu nerwowego oraz układu krążenia. Do jatroggennych przyczyn przedawkowania należą:²

• Wstrzyknięcie zbyt dużej ilości roztworu
• Niezamierzone wstrzyknięcie do naczynia krwionośnego
• Nieprawidłowa pozycja pacjenta
• Wysokie znieczulenie rdzeniowe powodujące znaczny spadek ciśnienia tętniczego krwi

³

Niezamierzone podanie dożylne chloroprokainy powoduje wystąpienie działania toksycznego szybko, zwykle w ciągu 1 minuty. Warto zauważyć, że w badaniach na modelach zwierzęcych (myszy) dożylna dawka LD50 chloroprokainy chlorowodorku wynosi 97 mg/kg.⁴

Objawy przedawkowania chloroprokainy

Objawy przedawkowania chloroprokainy można sklasyfikować w dwóch głównych grupach, różniących się jakością i nasileniem:⁵

Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego

Pierwsze objawy toksycznego działania chloroprokainy na OUN obejmują parestezje okolic ust, uczucie odrętwienia języka, zawroty głowy i oszołomienie. Pacjenci zgłaszają również zaburzenia słuchu i szumy uszne. W miarę narastania stężenia leku w osoczu, pojawiają się zaburzenia wzrokowe i skurcze mięśni, które są bardziej niebezpieczne i poprzedzają wystąpienie uogólnionych drgawek. Należy podkreślić, że objawy te nie powinny być mylone z zachowaniem neurotycznym.⁶

W cięższych przypadkach przedawkowania następuje utrata przytomności i drgawki toniczno-kloniczne, trwające zwykle od kilku sekund do kilku minut. Bezpośrednio po drgawkach rozwija się hipoksja i hiperkapnia (zwiększone stężenie dwutlenku węgla we krwi), wynikające ze wzmożonej aktywności mięśniowej i problemów oddechowych. W najcięższych przypadkach może wystąpić zatrzymanie czynności oddechowej.⁷

Należy pamiętać, że kwasica i/lub hipoksja nasilają działanie toksyczne chloroprokainy. Ustąpienie objawów neurologicznych może być spowodowane redystrybucją leku poza OUN z następczym metabolizmem i wydaleniem. Regresja objawów zwykle następuje szybko, chyba że zastosowano bardzo duże dawki leku.⁸

Objawy sercowo-naczyniowe

W ciężkich przypadkach przedawkowania chloroprokainy może wystąpić działanie toksyczne na układ sercowo-naczyniowy. Główne objawy to: niedociśnienie tętnicze, bradykardia, arytmie oraz, w skrajnych przypadkach, zatrzymanie czynności serca. Te poważne powikłania mogą wystąpić, gdy stężenie chloroprokainy w krążeniu ogólnoustrojowym jest wysokie.⁹

Co istotne, pierwsze oznaki toksyczności na OUN zwykle poprzedzają toksyczne efekty sercowo-naczyniowe. Wyjątkiem są sytuacje, gdy pacjent jest poddany znieczuleniu ogólnemu lub silnej sedacji lekami takimi jak benzodiazepiny czy barbiturany.¹⁰

Postępowanie w przypadku przedawkowania chloroprokainy

W przypadku rozpoznania objawów przedawkowania chloroprokainy należy natychmiast podjąć następujące działania:¹¹

1. Przerwać podawanie produktu Ampres¹²
2. Zapewnić odpowiednie zaopatrzenie w tlen:
   • Utrzymać drożność dróg oddechowych
   • Podać tlen
   • W razie potrzeby zastosować sztuczną wentylację z intubacją¹³
3. W przypadku depresji sercowo-naczyniowej konieczne jest natychmiastowe ustabilizowanie krążenia¹⁴
4. Przy drgawkach, które nie ustępują samoistnie po 15-20 sekundach, zalecane jest podanie dożylnego leku przeciwdrgawkowego¹⁵

Przeciwwskazane jest stosowanie leków analeptycznych o działaniu ośrodkowym w przypadku zatrucia chloroprokainą lub innymi lekami do znieczulenia miejscowego.¹⁶

W przypadku wystąpienia poważnych powikłań zaleca się uzyskanie wsparcia od lekarza specjalisty w zakresie medycyny ratunkowej i resuscytacji, takiego jak anestezjolog.¹⁷

U pacjentów ze szczególnymi uwarunkowaniami, takimi jak wrodzony niedobór cholinesterazy osocza, można rozważyć podanie dożylne roztworu lipidów jako metody leczenia toksyczności.¹⁸